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Nifedipine

产品编号 T1146 CAS 21829-25-4

别名: BAY-a-1040, Procardia XL, Procardia, 硝苯地平, Adalat

Nifedipine (Procardia) 是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，可抑制细胞外钙离子跨膜流入心肌和血管平滑肌细胞，导致主要冠状动脉和全身动脉扩张，降低心肌收缩力。它常用于心肌功能不全的相关研究。

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Nifedipine, CAS 21829-25-4

规格	价格/CNY	货期
500 mg	￥ 326	现货
1 g	￥ 395	现货
5 g	￥ 578	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 395	现货

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产品描述	Nifedipine (Procardia) is a dihydropyridine calcium channel blocking agent. Nifedipine inhibits the transmembrane influx of extracellular calcium ions into myocardial and vascular smooth muscle cells, causing dilatation of the main coronary and systemic arteries and decreasing myocardial contractility. This agent also inhibits the drug efflux pump P-glycoprotein which is overexpressed in some multi-drug resistant tumors and may improve the efficacy of some antineoplastic agents.
体外活性	Nifedipine 显著增加了人类冠状动脉内皮细胞培养后的eNOS蛋白表达，这种增加与浓度相关。[1] Nifedipine 拮抗遍布心血管系统的L型Ca+通道，并且也能阻断Kv通道，Kv通道是同一超基因家族的成员。[2] Nifedipine 按剂量依赖性降低血管平滑肌细胞（VSMC）内[（3）H]-胸苷掺入量、总细胞蛋白含量以及磷酸化的细胞外信号调节蛋白激酶（ERK）1/2、丝裂原激活蛋白激酶激酶（MEK）1/2水平，甚至还降低了Pyk2的磷酸化水平。Nifedipine 还剂量依赖性地抑制VSMC和气球损伤胸主动脉中VSMC的增殖细胞核抗原（PCNA）水平。[3]
体内活性	Nifedipine （3 mg/kg）可略微降低大鼠的收缩压或/和舒张压水平，或增加心率。[3] Nifedipine （1 μm）对脉络膜小动脉平滑肌的储存操作通路产生最大抑制作用。[4] Nifedipine （20 和 40 mg/kg）显著预防了HCl 加乙醇诱导的大鼠胃粘膜损伤以及损伤粘膜中硫代巴比妥酸反应物质含量的增加。Nifedipine （20 和 40 mg/kg）呈剂量依赖性地促进溃疡愈合并抑制溃疡粘膜中硫代巴比妥酸反应物质含量的增加。[5]
细胞实验	Cell viability is assessed using an MTT assay. Briefly, a total of 25 μL MTT (1 g/L in PBS) is added to each well before incubation is conducted at 37°C for 4 h. The assay is stopped by the addition of a 100 μL lysis buffer (20% SDS in 50% N'Ndimethylformamide, pH 4.7). Optical density (OD) is measured at the 570 nm wavelength by the use of an ELX-800 microplate assay reader and the results are expressed as a percentage of the absorbance measured in the control cells.

别名	BAY-a-1040, Procardia XL, Procardia, 硝苯地平, Adalat
分子量	346.33
分子式	C17H18N2O6
CAS No.	21829-25-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 12 mg/mL (34.6 mM)

DMSO: 64 mg/mL (184.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.8874 mL	14.4371 mL	28.8742 mL	72.1855 mL
	5 mM	0.5775 mL	2.8874 mL	5.7748 mL	14.4371 mL
	10 mM	0.2887 mL	1.4437 mL	2.8874 mL	7.2185 mL
	20 mM	0.1444 mL	0.7219 mL	1.4437 mL	3.6093 mL
DMSO	50 mM	0.0577 mL	0.2887 mL	0.5775 mL	1.4437 mL
DMSO	100 mM	0.0289 mL	0.1444 mL	0.2887 mL	0.7219 mL

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容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ding Y, et al. J Pharmacol Exp Ther,2000, 292(2), 606-609. 2. Zhang X, et al. J Pharmacol Exp Ther,1997, 281(3), 1247-1256. 3. Hirata A, et al. Br J Pharmacol,2000, 131(8), 1521-1530. 4. Curtis TM, et al. J Physiol,2001, 532(Pt 3), 609-623. 5. Suzuki Y, et al. Jpn J Pharmacol,1998, 78(4), 435-441. 6. Ratre MS, et al. Effect of azithromycin on gingival overgrowth induced by cyclosporine A + nifedipine combination therapy: A morphometric analysis in rats. J Indian Soc Periodontol. 2016 Jul-Aug;20(4):396-401. 7. Liu P, et al. The L-type Ca(2+) Channel Blocker Nifedipine Inhibits Mycelial Growth, Sporulation, and Virulence of Phytophthora capsici. Front Microbiol. 2016 Aug 4;7:1236. 8. Carvajal JA, et al. The Synergic In Vitro Tocolytic Effect of Nifedipine Plus Ritodrine on Human Myometrial Contractility. Reprod Sci. 2017 Apr;24(4):635-640. 9. Yu SS, et al. Nifedipine Increases Iron Content in WKPT-0293 Cl.2 Cells via Up-Regulating Iron Influx Proteins. Front Pharmacol. 2017 Feb 13;8:60

文献引用

1. Wang B, Pei J, Zhang H, et al.Dihydropyridine-derived calcium channel blocker as a promising anti-hantavirus entry inhibitor.Interventions for emerging infectious diseases.2023, 16648714. 2. Cui S, Suo N, Yang Y, et al.The aminosteroid U73122 promotes oligodendrocytes generation and myelin formation.Acta Pharmacologica Sinica.2023: 1-12.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Nifedipine 21829-25-4 Autophagy Membrane transporter/Ion channel Metabolism Neuroscience CaMK Potassium Channel Calcium Channel BAY-a-1040 Ca channels inhibit Procardia XL Inhibitor Ca2+ channels Procardia 硝苯地平 Adalat inhibitor

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