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Nicorandil

产品编号 T0075 CAS 65141-46-0

别名: SG-75, 尼可地尔

Nicorandil (SG-75) 是一种有效的钾通道激活剂，靶向血管核苷二磷酸依赖性 K+通道和心脏 ATP 敏感 K+通道 (KATP)。Nicorandil 是一种烟酰胺酯，具有血管舒张和心脏保护作用，并具有治疗心绞痛和缺血性心脏病的潜力。

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Nicorandil, CAS 65141-46-0

规格	价格/CNY	货期
50 mg	￥ 327	现货
100 mg	￥ 460	现货
500 mg	￥ 1,110	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 510	现货

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产品描述

Nicorandil (SG-75)(Ikorel) acts by relaxing the smooth muscle of the blood vessels, especially those of the venous system. It undertakes this through two methods. Firstly, by activating potassium channels, and secondly by donating nitric oxide to activate the enzyme guanylate cyclase. Guanylate cyclase causes activation of cGMP leading to both arterial and venous vasodilatation by de-phosphorylation of the myosin light chain.

体外活性

Nicorandil （100 mM）能增加黄素蛋白氧化，但不能增加膜电流。Nicorandil 浓度高出 10 倍时，线粒体 K（ATP）和表面 K（ATP）通道都会被吸引。Nicorandil 能降低缺血造粒模型中的细胞死亡率，然而线粒体 K（ATP）通道阻断剂 5-hydroxydecanoate 能阻止这种心脏保护作用。[1] Nicorandil （100 mM）可抑制 TUNEL 阳性、细胞色素 c 转位、caspase-3 激活和线粒体内膜电位（Delta(Psi)(m)）耗散。荧光激活细胞分拣机对用荧光 Delta(Psi)(m) 指示剂四甲基罗丹明乙酯（TMRE）染色的细胞进行分析表明，Nicorandil 以浓度依赖性方式防止 Delta(Psi)(m) 去极化（EC(50) 约为 40 mM，到 100 mM时达到饱和）。[2]Nicorandil 在两种转染细胞中都能激活一个弱内向整流、对格列本脲敏感的 80 pS K+ 通道。Nicorandil 能优先激活含有 SUR2B 的 K（ATP）通道D HEK293T 细胞。[3] Nicorandil （100 mM）能明显抑制 20 mM Water2 诱导的细胞核 TUNEL 阳性的细胞数量和 Caspase-3 活性的增加。Nicorandil 能以浓度依赖性方式防止 Water2 诱导的 DeltaPsim 损失。[4]

别名	SG-75, 尼可地尔
分子量	211.17
分子式	C8H9N3O4
CAS No.	65141-46-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 80.5 mM

DMSO: 198.9 mM

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	4.7355 mL	23.6776 mL	47.3552 mL	118.388 mL
	5 mM	0.9471 mL	4.7355 mL	9.471 mL	23.6776 mL
	10 mM	0.4736 mL	2.3678 mL	4.7355 mL	11.8388 mL
	20 mM	0.2368 mL	1.1839 mL	2.3678 mL	5.9194 mL
	50 mM	0.0947 mL	0.4736 mL	0.9471 mL	2.3678 mL
DMSO	100 mM	0.0474 mL	0.2368 mL	0.4736 mL	1.1839 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sato T, et al. J Am Coll Cardiol, 2000, 35(2), 514-518. 2. Akao M, et al. J Am Coll Cardiol, 2002, 40(4), 803-810. 3. Szczepanik AM, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1996, 278(2), 913-920. 4. Teshima Y, et al. Brain Res, 2003, 1990(1-2), 45-50. 5. Sathish V, et al. Mol Cell Biochem, 2003, 243(1-2), 133-138.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Nicorandil 65141-46-0 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel angina SG-75 diphosphate-dependent channels diseases cardioprotective inhibit KATP 尼可地尔 KcsA nucleoside Inhibitor SG75 vascular vasodilatory SG 75 ATP forischemic heart inhibitor

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