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Luteolin

Luteolin

产品编号 T1027   CAS 491-70-3
别名: Flacitran, 木犀草素, Luteoline, Digitoflavone, Luteolol

Luteolin 是一种黄酮类Nrf2抑制剂,具有抗炎和抗癌特性,可在人类多种癌细胞系中诱导细胞凋亡细胞周期停滞,并抑制细胞转移和血管生成

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Luteolin, CAS 491-70-3
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产品目录号及名称: Luteolin (T1027)
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天然产物信息
生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
TCMIP信息
参考文献
产品描述 Luteolin is a naturally occurring flavonoid. The flavonoids are polyphenolic compounds found as integral components of the human diet. In vitro work has concentrated on the direct and indirect actions of flavonoids on tumor cells, and has found a variety of anticancer effects such as cell growth and kinase activity inhibition, apoptosis induction, suppression of the secretion of matrix metalloproteinases and of tumor invasive behavior. Furthermore, some studies have reported the impairment of in vivo angiogenesis by dietary flavonoids. Experimental animal studies indicate that certain dietary flavonoids possess antitumoral activity.
靶点活性 PDE2:6.4 μM(Ki), PDE3:13.9 μM(Ki), PDE5:9.5 μM(Ki), PDE1:15.0 μM(Ki), PDE4:11.1 μM(Ki)
体外活性 小鼠:LD50>2500 mg/kg(i.g.)
体内活性 Luteolin对产生脂多糖刺激的TNF-α有抑制作用(IC50<1 μM)。Luteolin对脂多糖诱导的Akt和IκB-α的磷酸化也有抑制效果。作为非选择性的磷酸二酯酶PDE抑制剂,Luteolin对PDE1-5的Ki值分别为15.0 μM,6.4 μM,13.9 μM,11.1 μM以及9.5 μM。
别名 Flacitran, 木犀草素, Luteoline, Digitoflavone, Luteolol
分子量 286.24
分子式 C15H10O6
CAS No. 491-70-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

H2O: <1 mg/mL

DMSO: 57 mg/mL (199.13 mM)

Ethanol: 3 mg/mL (10.48 mM), warmed

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

TCMIP相关数据
产品理化性质
中药材来源及性味归经
所属中成药
所属中药方剂

产品理化性质

参数 评价
结构信息
氢键受体数 6 Excellent
氢键供体数 4 Excellent
可旋转键的数量 1 Excellent
环数 3 Excellent
最大环中的原子数 10 Excellent
杂原子数 6 Excellent
稳定性
刚性键数 18 Excellent
柔性 0.056
溶解性
拓扑极性表面积 111.13 Excellent
水溶性值的对数 -3.629 log mol/L Excellent
正辛醇/水分配系数的对数 2.902 log mol/L Excellent
pH=7.4时正辛醇/水分布系数的对数 2.361 log mol/L Excellent
药代动力学参数
定量评估药物相似性 0.511 Medium
合成可行性分数 2.42 Excellent
化合物和天然产物在化学空间中的接近度评分 1.499
类药五原则 Accepted Accepted
葛兰素史克内使用的成分 ADMET 分析规则 Accepted Accepted
Golden Triangle Accepted Accepted
吸收
人结肠癌的Caco-2细胞渗透性 -5.028 Excellent
Madin-Darby 犬肾细胞渗透性 0.0000100467 cm/s Medium
Pgp抑制剂 0.004 Excellent
Pgp底物 0.274 Excellent
人体肠道吸收性 0.047 Excellent
人体口服生物利用度20% 0.998 Poor
分布
血浆蛋白结合率 0.9544
体积分布 0.533 Excellent
血脑屏障通透性 0.009 Excellent
血浆中未结合的部分 0.0598 Medium
代谢
CYP 1A2 抑制剂 0.981
CYP 2C19 抑制剂 0.124
CYP 2C9 抑制剂 0.576
CYP 2D6 抑制剂 0.568
CYP 3A4 抑制剂 0.549
CYP 1A2 底物 0.154
CYP 2C19 底物 0.046
CYP 2C9 底物 0.842
CYP 2D6 底物 0.559
CYP 3A4 底物 0.092
排泄
药物的清除 8.146 Medium
药物的半衰期 0.898 Poor
毒性参数
FAF-Drugs4 Rule 2
NonBiodegradable Rule 1
Pfizer Rule Accepted Accepted
SR-MMP 0.976
致毒剂量
FDA 推荐的每日最大剂量 0.741 Poor
IGC50 4.432
LC50FM 5.222
LC50DM 5.302
致畸性
NR-AR(Androgen receptor) 0.079 Excellent
NR-AR-LBD(Androgen receptor) 0.169 Excellent
NR-Aromatase 0.908 Poor
NR-ER(Estrogen receptor) 0.954 Poor
NR-ER-LBD(Estrogen receptor) 0.996 Poor
致敏性
皮肤致敏规则 7
皮肤致敏 0.946 Poor
急性毒性
大鼠经口急性毒性 0.046 Excellent
器官毒性
hERG 阻滞剂 0.064 Excellent
人体肝毒性 0.084 Excellent
药物性肝损伤 0.905 Poor
直接刺激性
眼睛刺激性 0.009 Excellent
眼睛腐蚀性 0.944 Poor
呼吸道毒性 0.22 Excellent
致突变性
污染物致突变性 0.536 Medium
致肿瘤性
致癌性 0.095 Excellent
抗氧化反应元件 0.884 Poor
ATP酶家族含AAA结构域蛋白5 0.675 Medium
SR-p53 0.891 Poor

中药材来源及性味归经

中药材名称 中药材拉丁名 归经
大青叶 Isatis indigotica Fortune 心, 胃

所属中成药

中成药名称 处方组成 主治疾病 中成药类型
妇炎舒片 忍冬藤,大血藤,甘草,大青叶,蒲公英,赤芍,大黄(制),丹参,虎杖,川楝子(制),延胡索(制) 口服。一次4片,一日3次。 理血药
葆宫止血颗粒 牡蛎,白芍,侧柏叶,地黄,金樱子,柴胡,三七,椿皮,仙鹤草,大青叶 开水冲服。一次一袋,一天2次。月经来后开始服药,14天为一个疗程,连续服用2个月经周期。 理血药
妇炎舒胶囊 忍冬藤,大血藤,甘草,大青叶,蒲公英,赤芍,大黄(制),丹参,虎杖,川楝子(制),延胡索(制) 口服,一次5粒,一日3次。 理血药
板蓝大青片 板蓝根,大青叶 口服。每次4片,一日3次。预防流感、乙脑,一日4。 清热药
风寒感冒宁颗粒 四季青,大青叶,荆芥,防风,紫苏 开水冲服,一次18克,一日3~4次。 解表药
复方瓜子金颗粒(降糖) 瓜子金,大青叶,野菊花,海金沙,白花蛇舌草,紫花地丁, 开水冲服,一次20克,一日3次。 清热药
复方板蓝根口服液 板蓝根,大青叶 口服,一次10ml,一日3次,服时摇匀,重症加倍;小儿酌减。预防流感、乙脑,一日10ml,连服5日。 清热药
柴黄清热颗粒 石膏,柴胡,知母,黄芩,大青叶,薄荷,连翘,牛黄,板蓝根,水牛角浓缩粉,芦根 开水冲服,一次20g,一日2~3次。 解表药
参柏洗液 苦参,黄柏,丹参,大青叶,硼砂,大黄,黄芩,黄连,甘草,蛇床子,土茯苓 外用。以本品适量直接洗浴3~5分钟,或加水稀释后浸泡,然后用清水冲洗即可。 清热药
肤芪止痒洗剂 黄柏,苦参,蛇床子,地肤子,黄连,大青叶,赤芍,黄芪,何首乌,当归,花椒 外用,用前摇匀,每次取原药液10毫升,加温开水约10倍量稀释,直接反复冲洗皮肤或阴部,每次保持5分钟以上,妇女可用阴道冲洗器冲洗或坐浴,早晚各1次。7天为一个疗程。 清热药
复方板蓝根胶囊 板蓝根,大青叶 口服,一次3粒,一日3次。 清热药
参柏舒阴洗液 苦参,黄柏,丹参,大青叶,硼砂,大黄,黄芩,黄连,甘草,蛇床子,土茯苓 外阴炎:用10%浓度的洗液100ml坐浴擦洗,每次5分钟,每日1次,七日为一疗程;阴道炎:采用10%浓度洗液100ml,以阴道灌洗器进行缓慢注入阴道内冲洗,每次5分钟,每日一次七日为一疗程。 扶正药
妇乐胶囊 忍冬藤,大血藤,甘草,大青叶,蒲公英,牡丹皮,川楝子,赤芍,大黄 口服,一次6粒,一日二次,一个月为一疗程。 清热药
柴银感冒颗粒 柴胡,金银花,拳参,射干,僵蚕,大青叶,板蓝根,陈皮,甘草 开水冲服,一次1~2袋,一日3次。 清热药
复方瓜子金含片 瓜子金,大青叶,白花蛇舌草 含服。一次1~2片,一小时2~4片,一日12~24片。 清热药
妇乐片 大血藤,延胡索,忍冬藤,赤芍,牡丹皮,蒲公英,大青叶,川楝子,甘草,大黄 一日两次,一次五片。 清热药
复方瓜子金胶囊 瓜子金,大青叶,野菊花,海金沙,白花蛇舌草,紫花地丁 N/A 清热药
妇乐糖浆 忍冬藤,大血藤,甘草,大青叶,蒲公英,牡丹皮,赤芍,川楝子,延胡索(制),大黄(制) 口服。一次20ml,一日2次。 清热药
安脑牛黄胶囊 人工牛黄,朱砂,冰片,石膏,金银花,连翘,栀子,黄芩,知母,郁金香,钩藤,雄黄,黄连,珍珠,辛夷,大青叶,石菖蒲,水牛角浓缩粉 口服,一日4-6粒,一日2-3次;或遵医嘱。 安神药
妇康口服液 忍冬藤,鳖甲,连翘,草红藤,蒲公英,紫花地丁,大青叶,升麻,蒲黄,椿皮,茵陈,海金沙 口服,一次10~20毫升,一日3~4次。 理血药

所属中药方剂

方剂名称 处方组成 剂型 处方来源
万全散1 桕根,水圹根,狸骨,乌苞根,青玉刈,大青叶,牛耳枫,穿山甲,蜈蚣,薄荷 散剂 《准绳·疡医》卷二。
蝉退散1 蝉蜕,蛇蜕,升麻,蒺藜,黄连,谷精草,大青叶,淫羊藿,威灵仙,井泉石,朱砂,螺粉 散剂 《幼幼新书》卷十八引丁安中方。
神效药茶 神曲,山楂,滑石,麦芽,杏仁,陈皮,葛根,青皮,乌药,薄荷,防风,香薷,藿香,黄芩,木通,紫苏,羌活,白扁豆,泽泻,苍术,白芷,苍耳,大黄,钩藤,半夏,枳壳,蔓荆子,槟榔,荆芥,甘草,独活,川芎,升麻,柴胡,木瓜,大青叶,草果,麻黄,细辛,厚朴,苏木,生姜 茶剂 《卫生鸿宝》卷一。
大青膏 大青叶,天麻,白附子,蝎梢,朱砂,青黛,天竺黄,麝香,乌梢蛇 膏剂 《得效》卷十一。
敷疔膏 大青叶 膏剂 《准绳·疡医》卷二。
化斑汤 人参,知母,石膏,玄参,大青叶,甘草 汤剂 《广嗣纪要》卷十。
银翘散去豆豉加细生地丹皮大青叶倍 连翘,金银花,桔梗,薄荷,竹叶,甘草,荆芥穗,牛蒡子,生地黄,大青叶,牡丹皮,玄参 汤剂 《温病条辨》卷一。
刷瘴散 大青叶,薄荷,紫金藤 散剂 《准绳·疡医》卷二。
加减普济消毒饮 连翘,薄荷,牛蒡子,马勃,荆芥,白僵蚕,大青叶,玄参,金银花,桔梗,甘草 汤剂 《重订广温热论》卷二。
荆防解毒汤1 薄荷,连翘,荆芥,防风,黄芩,黄连,牛蒡子,大青叶,犀牛角,人中黄 汤剂 《金鉴》卷五十九。
龙虎二仙汤 龙胆草,生地黄,石膏,黄连,犀牛角,栀子,板青黛,牛蒡子,知母,白僵蚕,木通,玄参,甘草,黄芩,马勃,大青叶 汤剂 《时疫白喉捷要》。
大青汤6 大青叶,秦艽,吴蓝,升麻,荠苨,天花粉,甘菊,石膏,竹沥,芒硝 汤剂 《伤寒总病论》卷三。

参考文献

1. Yu MC, et al. Eur J Pharmacol, 2010, 627(1-3), 269-275. 2. Xagorari A, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2001, 296(1), 181-187. 3. Hwang Y H, Jang S A, Kim T, et al. Anti-osteoporotic and Anti-adipogenic Effects of Rhus chinensis Nutgalls in Ovariectomized Mice Fed with a High-fat Diet[J]. Planta medica. 2019. 4. Dong J, Xu O, Wang J, et al. . Luteolin ameliorates inflammation and Th1/Th2 imbalance via regulating the TLR4/NF-κB pathway in allergic rhinitis rats[J]. Immunopharmacology and Immunotoxicology. 2021: 1-9 5. Ding X, Zheng L, Yang B, et al. Luteolin Attenuates Atherosclerosis Via Modulating Signal Transducer And Activator Of Transcription 3-Mediated Inflammatory Response[J]. Drug Des Devel Ther. 2019, 13: 3899. 6. Yang Y, Tan X, Xu J, et al. Luteolin alleviates neuroinflammation via downregulating the TLR4/TRAF6/NF-κB pathway after intracerebral hemorrhage[J]. Biomedicine & pharmacotherapy. 2020, 126: 110044. 7. Tan X, Yang Y, Xu J, et al. Luteolin Exerts Neuroprotection via Modulation of the p62/Keap1/Nrf2 Pathway in Intracerebral Hemorrhage[J]. Frontiers in Pharmacology. 2020, 10: 1551.

文献引用

1. Tan X, Yang Y, Xu J, et al. Luteolin Exerts Neuroprotection via Modulation of the p62/Keap1/Nrf2 Pathway in Intracerebral Hemorrhage. Frontiers in Pharmacology. 2020, 10: 1551 2. Yang Y, Tan X, Xu J, et al. Luteolin alleviates neuroinflammation via downregulating the TLR4/TRAF6/NF-κB pathway after intracerebral hemorrhage. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2020, 126: 110044 3. Zhang Y, Yu F, Hao J, et al. Study on the Effective Material Basis and Mechanism of Traditional Chinese Medicine Prescription (QJC) Against Stress Diarrhea in Mice. Frontiers in Veterinary Science. 2021, 8. 4. Ding X, Zheng L, Yang B, et al. Luteolin Attenuates Atherosclerosis Via Modulating Signal Transducer And Activator Of Transcription 3-Mediated Inflammatory Response. Drug Des Devel Ther. 2019, 13: 3899. 5. Hwang Y H, Jang S A, Kim T, et al. Anti-osteoporotic and Anti-adipogenic Effects of Rhus chinensis Nutgalls in Ovariectomized Mice Fed with a High-fat Diet. Planta Medica. 2019, 85(14/15): 1128-1135 6. Xiao Z, Xu H, Qu Z, et al. Active Ingredients of Reduning Injections Maintain High Potency against SARS-CoV-2 Variants. Chinese Journal of Integrative Medicine. 2022: 1-8. 7. Dong J, Xu O, Wang J, et al.  Luteolin ameliorates inflammation and Th1/Th2 imbalance via regulating the TLR4/NF-κB pathway in allergic rhinitis rats. Immunopharmacology and Immunotoxicology. 2021 Jun;43(3):319-327. doi: 10.1080/08923973.2021.1905659. Epub 2021 Apr 26. 8. Jung M A, Song H K, Jo K, et al.Gleditsia sinensis Lam. aqueous extract attenuates nasal inflammation in allergic rhinitis by inhibiting MUC5AC production through suppression of the STAT3/STAT6 pathway.Biomedicine & Pharmacotherapy.2023, 161: 114482.
NM-3 ZNL 02-096 JHU395 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 CP 461 AK301 SFI003 (-)-Anonaine

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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X
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技术支持

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Keywords

Luteolin 491-70-3 Apoptosis Autophagy Immunology/Inflammation Metabolism Nrf2 Endogenous Metabolite PDE inhibit Flacitran Keap1-Nrf2 木犀草素 Luteoline Digitoflavone Inhibitor Luteolol inhibitor

 

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