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Lazertinib

产品编号 T4485 CAS 1903008-80-9

别名: Lazertinib (YH25448), GNS-1480, YH25448

Lazertinib (GNS-1480) 是一种高度突变选择性和不可逆的 EGFR-TKI，可用于非小细胞肺癌的研究，对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 值分别为 1.7、2、5、20.6 和 76 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Lazertinib, CAS 1903008-80-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 328	现货
2 mg	￥ 476	现货
5 mg	￥ 788	现货
10 mg	￥ 1,160	现货
25 mg	￥ 2,160	现货
50 mg	￥ 3,490	现货
100 mg	￥ 5,120	现货
500 mg	￥ 10,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 962	现货

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纯度: 99.96%

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产品描述	Lazertinib (GNS-1480) is an effective, highly mutant-selective and irreversible EGFR-TKI with IC50 values of 1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM and 76 nM for Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R and Wild type EGFR respectively.
靶点活性	Del19:5 nM, Del19/T790M:1.7 nM, L85R:20.6 nM, EGFR (WT):76 nM, EGFR (L858R/T790M):2 nM
体外活性	In NSCLC cell lines and primary cancer cells from patients harbouring EGFR mutations, YH25448 more potently inhibits cancer cell growth and significantly increases tumour cell apoptosis compared to osimertinib[1]. In the cell proliferation assays, GI50 values of Lazertinib are 6 nM, 5 nM, and 711 nM for H1975 cells (L858R/T790M), PC9 cells (del19) and H2073 cells (wt), respectively.
体内活性	In an in vivo mouse model implanted with H1975 cells, once-daily YH25448 treatment results in dramatic dose-dependent tumour regression in both subcutaneous and intracranial lesions with no abnormal signs such as skin keratosis. The plasma half-life of YH25448 is 5.9-6.8 hr, while a tumour to plasma AUC0-last ratio is 3.0-5.1 in tumour-bearing mice. YH25448 shows excellent penetration of the blood-brain barrier, achieving CSF concentrations exceeding the IC50 value for pEGFR inhibition. YH25448 shows superior efficacy for tumour regression in an EGFR mutant brain metastasis model[1].
细胞实验	Concentrations: 5, 10, 100 nM. Ba/F3 cells overexpressing the indicated EGFR mutant are treated with YH25448 or osimertinib for 6 hours at the indicated concentrations. pEGFR levels are detected by Western blot analysis.

别名	Lazertinib (YH25448), GNS-1480, YH25448
分子量	554.64
分子式	C30H34N8O3
CAS No.	1903008-80-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5.55 mg/mL (10 mM), Sonification is recommended

Ethanol: Insoluble

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.803 mL	9.0149 mL	18.0297 mL	45.0743 mL
	5 mM	0.3606 mL	1.803 mL	3.6059 mL	9.0149 mL
	10 mM	0.1803 mL	0.9015 mL	1.803 mL	4.5074 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Byoung Chul Cho, et al. YH25448, a 3rd Generation EGFR-TKI, in Patients with EGFR-TKI-resistant NSCLC: Phase I/II Study Results.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lazertinib 1903008-80-9 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR Lazertinib (YH25448) ErbB-1 GNS1480 GNS-1480 Inhibitor Epidermal growth factor receptor HER1 YH 25448 YH-25448 GNS 1480 YH25448 inhibit inhibitor

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