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Go 6983

产品编号 T6313 CAS 133053-19-7

别名: Goe 6983

Go 6983 是一种PKC 抑制剂，能够作用于PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδ和PKCζ，IC50值分别为 7、7、6、10 和 60 nM。

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Go 6983, CAS 133053-19-7

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产品描述	Go 6983 is a pan-PKC inhibitor against for PKCα, PKCβ, PKCγ, PKCδ and PKCζ with IC50 of 7 nM, 7 nM, 6 nM, 10 nM and 60 nM, respectively.
靶点活性	PKCβ:7 nM, PKCζ:60 nM, PKCγ:6 nM, PKCδ:10 nM, PKCα:7 nM
体外活性	22.0 μg i.v. Go6983强烈抑制小鼠肺B16BL6肿瘤模型中51.2 %的肿瘤转移.
体内活性	Go 6983是靶向作用于ATP结合位点的亚型特异性PKC抑制剂。Go6983抑制ΔPfPKB活性,IC50为1 μM。1 μM Go6983与390 nM Ro-31-8425联用轻微抑制PGSMCs中Angiotensin II诱导的PLD2活性。在Go 6983（5 μM）处理的细胞中,下一个循环中的环数与对照培养物相比明显更少。 Go 6983（5 μM）处理导致恶性疟原虫培养物中新环形成减少近60％。300 μM Go6983抑制转染PKCμ的NIH3T3细胞中PKCμ自磷酸化降低20%。心脏再灌注PMNs和100 nM Go6983,左心室发展压和左心室发展压率分别恢复到基准值的89％和74％,明显高于PMNs单独处理。与心脏缺血再灌注（I/R）+ PMN 相比,100 nM Go6983 PMNs对内皮细胞的粘附和心肌浸润,并显著抑制了PMNs超氧化物释放90％。Go6983在PMNs存在时,降低I/R后心肌收缩功能障碍,这可能与降低超氧化物的产生相关。Go6983明显抑制先前对树花粉致敏的患者的抗原诱导的超氧化物从白细胞释放。Go6983抑制人类血管组织细胞内的Ca(2+)累积,说明其血管舒张特性机制。
激酶实验	Phosphorylation reactions are carried out in a total volume of 100 μL, containing buffer C (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 10 mM β-mercaptoethanol), 4 mM MgCl2, 10 μg PS, 100 nM TPA, 5 μL of a Sf158 cell extract as a source of recombinant PKCμ or of Sf9 cell extracts as a source of other recombinant PKC isoenzymes, 10 μg of syntide 2 as substrate, and 35 μM ATP containing 1 μCi [γ-32P]ATP. In some experiments, PS and TPA are omitted or various inhibitors at concentrations indicated in the text are added. After incubation for 10 min at 30°C, the reaction is terminated by transferring 50 μL of the assay mixture onto a 20 mm square piece of phosphocellulose paper, which is washed 3 times in deionized water and twice in acetone. The radioactivity on each paper is determined by liquid scintillation counting.

别名	Goe 6983
分子量	442.51
分子式	C26H26N4O3
CAS No.	133053-19-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 22.1 mg/mL (50 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Gschwendt M, et al. FEBS Lett, 1996, 392(2), 77-80. 2. Peterman EE, et al. J Cardiovasc Pharmacol, 2004, 43(5), 645-656. 3. Young LH, et al. Cardiovasc Drug Rev, 2005, 23(3), 255-272. 4. Andresen BT, et al. Hypertension, 2001, 37(2 Part 2), 635-639. 5. Kumar A, et al. J Biol Chem, 2004, 279(23), 24255-24264. 6. Zhang Y, Wang Z, Cao J, et al. Physiological crosstalk between the Mel1a and Mel1c pathways modulates melatonin-mediated, monochromatic light combination-induced bursa B-lymphocyte proliferation in chickens[J]. 2020 8. Zhang Y, Wang Z, Cao J, et al. A Green and Blue Monochromatic Light Combination Therapy Reduces Oxidative Stress and Enhances B-Lymphocyte Proliferation through Promoting Melatonin Secretion[J]. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2021, 2021. 9. Fan Y L, Li B, Zhao H P, et al. A function of fascin1 in the colony formation of mouse embryonic stem cells[J]. STEM CELLS. 2020.

文献引用

1. Fan Y L, Li B, Zhao H P, et al. A function of fascin1 in the colony formation of mouse embryonic stem cells. Stem Cells. 2020, 38(9): 1078-1090 2. Zhang Y, Wang Z, Cao J, et al. A Green and Blue Monochromatic Light Combination Therapy Reduces Oxidative Stress and Enhances B-Lymphocyte Proliferation through Promoting Melatonin Secretion. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2021, 2021. 3. Ning S, Wang Z, Cao J, et al. Mel1c Mediated Monochromatic Light-Stimulated IGF-I Synthesis through the Intracellular Gαq/PKC/ERK Signaling Pathway. International journal of molecular sciences. 2019, 20(7): 1682. 4. Wang D, Wang Y, Di X, et al.Cortical tension drug screen links mitotic spindle integrity to Rho pathway.Current Biology.2023

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母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

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Go 6983 133053-19-7 Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling PKC G? 6983 Go6983 inhibit Go-6983 Inhibitor Goe6983 Goe-6983 Goe 6983 Protein kinase C inhibitor

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