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GSK256066 Trifluoroacetate

产品编号 T11483 CAS 1415560-64-3

别名: GSK 256066 Trifluoroacetate, GSK256066 (2,2,2-trifluoroacetic acid)

GSK 256066 Trifluoroacetate is a selective and high-affinity phosphodiesterase 4 (PDE) inhibitor (IC50: 3.2 pM for PDE4B). It can be used for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease.

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GSK256066 Trifluoroacetate Chemical Structure

GSK256066 Trifluoroacetate, CAS 1415560-64-3

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 692	5日内发货
5 mg	￥ 1,240	5日内发货
25 mg	￥ 4,280	8-10周
50 mg	￥ 5,570	8-10周
100 mg	￥ 8,580	8-10周

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产品描述	GSK 256066 Trifluoroacetate is a selective and high-affinity phosphodiesterase 4 (PDE) inhibitor (IC50: 3.2 pM for PDE4B). It can be used for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease.
靶点活性	PDE4B:3.2 pM
体外活性	GSK 256066 Trifluoroacetate is highly selective for PDE4, with >380,000-fold versus PDE1/2/3/5/6 and >2500-fold against PDE7, and inhibits PDE4 isoforms A-D with equal affinity.?GSK 256066 Trifluoroacetate inhibits tumor necrosis factor α production by lipopolysaccharide (LPS)-stimulated human peripheral blood monocytes with IC50 of 0.01 nM.GSK 256066 Trifluoroacetate ?is an exceptionally high-affinity inhibitor of PDE4 designed for inhaled administration.
体内活性	GSK 256066 Trifluoroacetate inhibits LPS-induced pulmonary neutrophilia, and no emetic episodes are observed in ferrets.GSK 256066 Trifluoroacetate (GSK256066 2,2,2-trifluoroacetic acid; 0.3-100 μg/kg; intratracheally) inhibits the eosinophil number increased in the bronchoalveolar lavage (BAL) in a dose-dependent fashion, in lipopolysaccharide (LPS)- and ovalbumin (OVA)-induced acute pulmonary inflammation rat models.

别名	GSK 256066 Trifluoroacetate, GSK256066 (2,2,2-trifluoroacetic acid)
分子量	632.61
分子式	C29H27F3N4O7S
CAS No.	1415560-64-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (79.04 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.5808 mL	7.9038 mL	15.8075 mL	39.5188 mL
	5 mM	0.3162 mL	1.5808 mL	3.1615 mL	7.9038 mL
	10 mM	0.1581 mL	0.7904 mL	1.5808 mL	3.9519 mL
	20 mM	0.079 mL	0.3952 mL	0.7904 mL	1.9759 mL
	50 mM	0.0316 mL	0.1581 mL	0.3162 mL	0.7904 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tralau-Stewart CJ, et al. GSK256066, an exceptionally high-affinity and selective inhibitor of phosphodiesterase 4 suitable for administration by inhalation: in vitro, kinetic, and in vivo characterization. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(1), 145-154. 2. Nials AT, et al. In vivo characterization of GSK256066, a high-affinity inhaled phosphodiesterase 4 inhibitor. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(1), 137-144.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

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