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Etrasimod

产品编号 TQ0227 CAS 1206123-37-6

别名: APD334

Etrasimod (APD334) 是一种特异性和口服的S1P1受体拮抗剂，在CHO 细胞中的IC50值为1.88 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Etrasimod, CAS 1206123-37-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 467	现货
5 mg	￥ 1,130	现货
10 mg	￥ 1,690	现货
25 mg	￥ 2,870	现货
50 mg	￥ 3,990	现货
100 mg	￥ 5,450	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,180	现货

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产品描述	Etrasimod (APD334) is a specific and orally available antagonist of the sphingosine-1-phosphate-1 (S1P1) receptor (IC50: 1.88 nM in CHO cells).
靶点活性	S1P1:1.88 nM (CHO cells)
体外活性	在表达HA标记的S1P1的CHO细胞中，APD334的IC50值为1.88 nM。在人类S1P4和S1P5上观察到中等程度的激动作用，但与S1P1相比，无论是在效力还是效能方面均有所减少。APD334在人类S1P2和S1P3上没有表现出任何激动或拮抗作用。
体内活性	APD334在所有物种中具有相对低的系统清除率（<4%的肝脏血流量）和高Cmax。在狗和猴子中，与啮齿动物相比观察到分布体积（Vss）的显著减少。口服生物利用度在40-100%范围内，末端半衰期在猴子中为6小时，而在狗中可长达29小时。
动物实验	APD334 induced effects on blood lymphopenia are determined in male Sprague-Dawley rats. Briefly, male rats are given a 0 (vehicle only), 0.03 (mice only), 0.1, 0.3 or 1 mg/kg oral dose of APD334 formulated in 0.5% methylcellulose (MC) in water. Rat blood samples are collected at 0, 1, 3, 5, 8, 16, 24, 32, 48 and 72 hours post-dose. APD334 induced effects on blood lymphopenia are determined in male BALB/c mice. Briefly, male mice are given a 0 (vehicle only), 0.03 (mice only), 0.1, 0.3 or 1 mg/kg oral dose of APD334 formulated in 0.5% methylcellulose (MC) in water. Mouse blood samples are taken at 0, 1, 3, 5, 8, 16, 24 and 32 hours post-dose.

别名	APD334
分子量	457.48
分子式	C26H26F3NO3
CAS No.	1206123-37-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (54.64 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1859 mL	10.9294 mL	21.8589 mL	54.6472 mL
	5 mM	0.4372 mL	2.1859 mL	4.3718 mL	10.9294 mL
	10 mM	0.2186 mL	1.0929 mL	2.1859 mL	5.4647 mL
	20 mM	0.1093 mL	0.5465 mL	1.0929 mL	2.7324 mL
	50 mM	0.0437 mL	0.2186 mL	0.4372 mL	1.0929 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Buzard DJ, et al. Discovery of APD334: Design of a Clinical Stage Functional Antagonist of the Sphingosine-1-phosphate-1 Receptor. ACS Med Chem Lett. 2014 Nov 4;5(12):1313-7.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Etrasimod 1206123-37-6 GPCR/G Protein S1P Receptor LPL Receptor Inhibitor inhibit APD-334 APD334 Lysophospholipid Receptor APD 334 inhibitor

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