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Acolbifene

产品编号 T10239 CAS 182167-02-8

别名: 阿考比芬, EM-652, SCH 57068

Acolbifene (SCH 57068) 是一种选择性雌激素受体拮抗剂，对雌二醇诱导的 ERα 和 ERβ 转录活性的 IC50 分别为 2 nM 和 0.4 nM。 Acolbifene 显示出抗癌特性。

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Acolbifene, CAS 182167-02-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 629	现货
5 mg	￥ 1,490	现货
50 mg	特惠询价	6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,630	现货

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生物活性

化学信息

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参考文献

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 40 mg/mL (87.4 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1855 mL	10.9275 mL	21.8551 mL	54.6376 mL
	5 mM	0.4371 mL	2.1855 mL	4.371 mL	10.9275 mL
	10 mM	0.2186 mL	1.0928 mL	2.1855 mL	5.4638 mL
	20 mM	0.1093 mL	0.5464 mL	1.0928 mL	2.7319 mL
	50 mM	0.0437 mL	0.2186 mL	0.4371 mL	1.0928 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. A Tremblay, et al. EM-800, a novel antiestrogen, acts as a pure antagonist of the transcriptional functions of estrogen receptors alpha and beta. Endocrinology. 1998 Jan;139(1):111-8. 2. Christian Lemieux, et al. The selective estrogen receptor modulator acolbifene reduces cholesterolemia independently of its anorectic action in control and cholesterol-fed rats. J Nutr. 2005 Sep;135(9):2225-9. 3. F Labrie, et al. EM-652 (SCH 57068), a third generation SERM acting as pure antiestrogen in the mammary gland and endometrium. J Steroid Biochem Mol Biol. Apr-Jun 1999;69(1-6):51-84. 4. Sylvain Gauthier, et al. Synthesis and structure-activity relationships of analogs of EM-652 (acolbifene), a pure selective estrogen receptor modulator. Study of nitrogen substitution. J Enzyme Inhib Med Chem. 2005 Apr;20(2):165-77. 5. Wang T, et al. Recent advances in selective estrogen receptor modulators for breast cancer. Mini Rev Med Chem. 2009 Sep;9(10):1191-201.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Acolbifene 182167-02-8 Endocrinology/Hormones Estrogen Receptor/ERR 阿考比芬 EM-652 SCH 57068 SCH-57068 EM 652 SCH57068 EM652 Inhibitor inhibitor inhibit

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经销：

终端：

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产品描述	Acolbifene (SCH 57068) is a selective antagonist of estrogen receptors with IC50s of 2 nM and 0.4 nM for estradiol-induced transcriptional activity of ERα and ERβ. Acolbifene shows an anticarcinogenic property.
靶点活性	ERβ:0.4 nM (IC50, E2-induced transcriptional activity), ERα:2 nM (IC50, E2-induced transcriptional activity)
体外活性	Acolbifene supports the involvement of the clearance-related receptors in its hypocholesterolemic action without affecting pathways of cholesterol synthesis[2]. Acolbifene inhibits estradiol-stimulated cell proliferation in human breast cancer cancer cells including ZR-75-1, MCF-7 and T-47D[4].
体内活性	In female Sprague-Dawley rats, Acolbifene (2.5 mg/kg; gavage) reduces food intake, strongly decreases cholesterolemia and prevents tumor growth. Acolbifene reduces food intake (16%) and weight gain (45%, mainly fat)[2].

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参考文献

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技术支持

Keywords

别名	阿考比芬, EM-652, SCH 57068
分子量	457.56
分子式	C29H31NO4
CAS No.	182167-02-8