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AAPK-25

AAPK-25

产品编号 T10215   CAS 2247919-28-2

AAPK-25 是选择性的Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,显示出抗肿瘤活性。它可造成有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10磷酸化反应,导致细胞凋亡激增。

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AAPK-25 Chemical Structure
AAPK-25, CAS 2247919-28-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 985 现货
5 mg ¥ 2,390 现货
10 mg ¥ 3,570 现货
25 mg ¥ 5,860 现货
50 mg ¥ 8,130 现货
100 mg ¥ 10,900 现货
500 mg ¥ 21,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,680 现货
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产品目录号及名称: AAPK-25 (T10215)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 AAPK-25, a potent and selective dual inhibitor of Aurora/PLK, causes mitotic delay and cell arrest in prometaphase, via phosphorylation of the biomarker histone H3Ser10, followed by a surge in apoptosis. AAPK-25 targets Aurora A, Aurora B, and Aurora C with Kd values ​​ranging from 23-289 nM, and PLK1, PLK2, and PLK3 with Kd values ​​ranging from 55-456 nM. AAPK-25 has antitumor activity.
靶点活性 PI3K:7.11 μM (kd), PLK2:272 nM (kd), Aurora B:78 nM (kd), PLK3:456 nM (kd), Aurora A:23 nM (kd), ERK:5.32 μM (kd), Aurora C:289 nM (kd), CDK:8.02 μM , PLK1:55 nM (kd)
体外活性 AAPK-25抑制HCT-116、Calu6、A549和MCF-7细胞增长(IC50s分别为0.4、5.3、11.6和2.3 μM)。在HCT-116细胞系中,AAPK-25按剂量依赖性诱导凋亡。AAPK-25显著增加组蛋白H3Ser10的磷酸化,表明明显的有丝分裂阻塞。AAPK-25对有丝分裂纺锤体检查点具有显著抑制作用。
体内活性 AAPK-25在BALB/c裸鼠肿瘤异种移植模型中提高了存活率。
分子量 442.32
分子式 C21H13Cl2N3O2S
CAS No. 2247919-28-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (113.04 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2608 mL 11.304 mL 22.6081 mL 56.5202 mL
5 mM 0.4522 mL 2.2608 mL 4.5216 mL 11.304 mL
10 mM 0.2261 mL 1.1304 mL 2.2608 mL 5.652 mL
20 mM 0.113 mL 0.5652 mL 1.1304 mL 2.826 mL
50 mM 0.0452 mL 0.2261 mL 0.4522 mL 1.1304 mL
100 mM 0.0226 mL 0.113 mL 0.2261 mL 0.5652 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Qi B, et al. Discovery of inhibitors of Aurora/PLK targets as anti-cancer agents. J Med Chem. 2019 Aug 5.
Otenaproxesul Arctigenin Karanjin PU02 GSK-J4 Isobavachalcone JTE-013 Dioscin

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AAPK-25 2247919-28-2 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic PLK Aurora Kinase AAPK 25 inhibit Polo-like Kinase (PLK) AAPK25 Inhibitor inhibitor

 

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