GTPase

Compound C108 是 GTPase 激活蛋白 SH3 结构域结合蛋白 2 (G3BP2) 的抑制剂。 Compound C108可用于乳腺肿瘤和食管鳞状细胞癌的研究。

BQU57 能够选择性抑制 Ral，且对 Ral 的选择性高于 Ras、Rho，能够作用于 H2122(IC50:2.0 μM)和 H358(IC50:1.3 μM)。

NAV-2729 是有效的Arf1/Arf6活化抑制剂。

RBC8是一种特异性 GTP 酶 RalA/RalB 抑制剂，通过抑制 Ral 与其效应物 RALBP1 的结合，对 GTP 酶 RhoA 和 Ras 没有抑制作用。

QS11 是一种ARFGAP1抑制剂(EC50:1.5 µM)。QS 11 能抑制 ARFGAP 过表达的乳腺癌细胞迁移。QS 11 通过影响蛋白质运输来增强 Wnt/β-catenin 信号。

IMM-01 是一类新型的哺乳动物透明 (mDia) 相关形式的小分子激动剂，其作用于 Rho GTPase 下游以组装肌动蛋白丝，并与微丝组织在迁移和不对称分裂过程中建立和维持细胞极性. GTP 结合的 Rho 通过破坏 DID 和 DAD 自动调节结构域之间的相互作用来激活 mDia 家族成员，从而释放 FH2 结构域以调节肌动蛋白和微管动力学。

CID-4785700 是一种有效的泛 GTP 酶抑制剂,抑制Rab7，抑制与 Asf1 和 Vps75 结合的真菌组蛋白乙酰转移酶 Rtt109，可用于研究红斑狼疮。

CCG 203769 (Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6) 是一种选择性的 RGS4 抑制剂，对 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用的 IC50 为 17 nM。

RBC10 抑制 Ral 与其效应物 RALBP1 的结合，以及抑制 Ral 介导的鼠胚胎成纤维细胞的细胞扩散和人类癌细胞系的非贴壁依赖性生长。

CCG-50014 是一种有效的选择性 RGS4 抑制剂，IC50 为 30 nM。它在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类药物介导减缓疼痛的作用。它与 RGS 共价结合，在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。

Anti-inflammatory agent 49 是一种高效的Drp1-Fis1相互作用的抑制剂，抑制 GTPase，可用于研究线粒体功能障碍引起的疾病。

Exo1 是一种胞吐途径的化学抑制剂。

ML-097 是 Ras 相关 GTP 酶的泛激活剂。

CCG-63808 是一种有效的、可逆的G 蛋白信号调节子抑制剂。

Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂，对 EGFR 激酶有抑制作用， IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)，增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用，并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。

CCG-63802 是选择性的、可逆变构的G 蛋白信号调节子RGS4抑制剂。CCG-63802与RGS4特异性结合从而阻断 RGS4-Gαo 相互作用，IC50为 1.9 μM。

Exo-1 (Methyl 3-(4-fluorobenzoyl)-6-methyl-2-pyridinecarboxylate) 是一种合成化合物，已被证明会影响各种营养物质的代谢，以及各种激素的调节。它还被证明具有抗炎和抗肿瘤作用。

Dynamin inhibitory peptide Acetate 是一种具有序列 Gln-Val-Pro-Ser-Arg-Pro-Asn-Arg-Ala-Pro 的肽，可抑制 GTPase dynamin。

Morelloflavone（藤黄双黄酮）是一种从藤黄属植物中提取的双黄酮类化合物，具有抗肿瘤和抗炎特性，通过靶向Rho GTPases和细胞外信号调节激酶（ERK）信号通路来抑制肿瘤血管生成。Fukugetin抑制多种癌细胞系的细胞增殖，如Caspase-9, TNF-α, ER-α, , HER-2。

Compound AJ-3（RGS2–Galpha-q interaction-IN-1）是一种抑制RGS2-Galpha-q相互作用的化合物。它能有效抑制表达RGS2的癌细胞生长，并具有阻止细胞迁移的特性。

CCG-4986 is the first small molecule RGS inhibitor reported that directly bound to an RGS protein.

CCG-2046 是一种 RGS4抑制剂，对 RGS4-Gαo 交流信号的 IC50为 4.3 μM。

Myristoylated ARF6 (2-13) 通过抑制 ARF6 来阻止 MyD88–ARNO–ARF6–信号路径的活性。

BMS-192364 is a bio-active chemical.