tgf-β受体

A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。

Galunisertib (LY2157299) 是一种 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 抑制剂 (IC50=56 nM)，具有选择性。Galunisertib 具有抗肿瘤活性，可与 PD-1 抑制剂联合治疗。

Pentabromophenol (NSC-5717) 通过加速 TGF-β 受体的转换率来抑制 TGF-β 反应。

A 83-01 sodium salt 是一种有效的 TGF-βI 型受体 ALK5，ALK4和 ALK7的抑制剂，抑制 ALK5，ALK4和 ALK7诱导的转录的IC50值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。

Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，是 TGF-β 受体 I 抑制剂，具有抗转移活性和抗癌作用，通过协同抑制胰腺癌细胞的活力使胰腺癌细胞对吉西他滨敏感。

GW788388 是一种 ALK5抑制剂(IC50:18 nM)。它也抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无影响。

LY550410是一种I型TGF-β受体激酶(type ITGF-β receptor kinase)的小分子ATP竞争性抑制剂，含有异芳香环结构，可有效结合至激酶的活性位点。该化合物通过调节TGF-β信号通路来影响基因表达，进而促进细胞生长，有望在癌症研究中发挥作用。

(+)-ITD-1 是一种TGF-β抑制剂，特别抑制TGF-β2，其IC50值为0.46 μM。它不仅促进TGF-βII型受体（TGFBR2）的降解，还促进心肌细胞的分化。此外，(+)-ITD-1 在小鼠胚胎干细胞（mESCs）的早期分化过程中，有效抑制中胚层的形成。

PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是一种专门针对雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC降解剂，在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中能够降解AR，DC50为262.38 nM。它能促进旁分泌因子（如TGF-β1和β-catenin）的表达，并在小鼠模型中展示出毛发再生的效果。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

LY2109761 是一种新型选择性 TGF-β 受体 I/II 型 (TβRI/II) 双重抑制剂，Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。

Thiazovivin 是一种ROCK 抑制剂，能提高 iPSC 的生成效率，对人胚胎干细胞具有保护作用。

SB-505124 hydrochloride (SB505124 hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 TGF-βI 型受体(ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的IC50值分别为 129 nM 和 47 nM。SB-505124 hydrochloride 抑制滑膜外植体产生 IL-6，通过降低 Il17a 和 Rorc 基因表达以及 IL-17 蛋白的产生减少小鼠 Th17 分化。SB-505124 hydrochloride 可用于研究结直肠癌。

PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化，IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。

LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) 是一种选择性 BMP 信号抑制剂，对ALK1,ALK2,ALK3和ALK6有抑制作用，在激酶实验中显示的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 2HCl 在C2C12细胞中对BMP I 型受体ALK2和ALK3的转录活性有抑制作用，IC50分别为5 nM 和30 nM，作用于BMP 比作用于TGF-β选择性高200倍。

DIM-C-pPhOH (CDIM8) 是一种核受体 4A1(NR4A1) 拮抗剂，可降低细胞增殖，对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的IC50值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。它抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导，诱导细胞凋亡和细胞应激。

LY3200882 是一种高度选择性的、口服活性的、具有 ATP 竞争性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂(IC50:38.2 nM)。它能够抑制多种促肿瘤活性，可用作免疫调节剂。

ALK5-IN-7 是一种 ALK5 的有效抑制剂。转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子，能够利用细胞表面的复杂受体信号通路，通过自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有潜力进行 TGF-β 相关疾病和病症的研究（包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等）。

ALK5-IN-6 是 ALK5 的有效抑制剂。 ALK5-IN-6 具有潜力进行 TGF-β 相关疾病和病症的研究，包括但不限于肿瘤、炎症性疾病、纤维化疾病、自身免疫性疾病等。其中转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子，通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。

Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂，可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。

KRFK是一种源自TSP-1的多肽，具备激活TGF-β的能力。通过独立于TSP受体（例如CD47和CD36）的方式，KRFK能够促进TGF-β介导的信号传递以及其下游效应的发生，可作为慢性眼表炎症疾病研究的工具。

Sudubrilimab (HS636) 是一种针对 PDL1的 Ig G1-kappa 单克隆抗体。Sudubrilimab 在重链的 C 末端与 TGF-β1受体 Ⅱ 胞外域 (TGFBR2-ECD) 融合，可在免疫抑制性肿瘤微环境中隔离 PD-1/PD-L1通路和 TGF-β 生物活性。

KRFK TFA为源自TSP-1的多肽，具有激活TGF-β的功能。它通过促进TGF-β介导的信号传递和下游效应发挥作用，而这种效应与TSP受体（如CD47和CD36）无关。KRFK TFA适用于研究慢性眼表炎症性疾病。

J-1048 是一种专门针对激活素受体样激酶 5 (ALK5) 的抑制剂，能够有效地通过抑制 TGF-β/Smad 信号通路来防止 TAA 诱导的小鼠肝纤维化。

Klotho衍生肽1（KP1）(56-87)是从人类Klotho蛋白质中衍生的肽，具有扰乱TGF-β信号传导的作用。它与TGF-β受体类型1（TGFBR2）和TGF-β受体类型2（TGFBR2；Kds分别为1.41和14.6µM）结合。KP1（10 µg/ml）的预孵育抑制TGF-β在NRK-49F大鼠成纤维细胞中诱导的纤维连接蛋白和α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）水平的增加。在体内，KP1（每天1 mg/kg）选择性地定位于受损的肾脏，并减少血清肌酐和血尿素氮水平，这些是肾功能的标志物，同时也减少了小鼠单侧输尿管阻塞（UUO）和单侧缺血-再灌注损伤诱导的肾脏纤维化模型中的肾纤维化。