spindle

Alisertib (MLN 8237) 是一种 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，具有口服活性和选择性。Alisertib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡和自噬，诱导细胞周期阻滞。

BO-264 是一种有口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 抑制剂，可特异性阻断 FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。它诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡，具有广谱抗肿瘤活性。

(-)-Epipodophyllotoxin 是一种从八角莲中分离的癌细胞抗增殖剂，在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中的GI50值分别为 0.36 和 0.24 μM。它可在体外抑制有丝分裂纺锤体组装。

BOS-172722 是一种单极纺锤体 1 (MPS1) 检查点抑制剂，对MPS1 (1 mM ATP) 和P-MPS1 的IC50值分别为 11 nM 和 63 nM。它可研究多种乳腺癌。

Mps1-IN-2 是一种 ATP 竞争性Mps1 Plk1选择性双重抑制剂，对 Mps1 的IC50和Kd 值分别为 145 和 12 nM，对 Plk1 的Kd 值为 61 nM。

MPI0479605 是一种选择性的，ATP 竞争性的 Mps1抑制剂，IC50值为 1.8 nM。

BAY1217389 是一种有效的选择性单极纺锤体 1 (MPS1) 激酶抑制剂 ，IC50值小于10 nM。

Mps1-IN-3 是一种有效的选择性 MPS1 激酶抑制剂，IC50值为 50 nM。

NMS-P715 是一种 ATP 竞争性MPS1选择性抑制剂，IC50值为 182 nM。

AZ3146 是一种选择性 Mps1 抑制剂，IC50为 35 nM。

Empesertib (BAY 1161909) 是一种口服有效的Mps1抑制剂，IC50值小于1 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。

AZD-4877 是一种高效的纺锤体驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂，对其 IC50 值为 2 nM。 AZD-4877 是 Ispinesib 的另一种构型， 能够抑制细胞有丝分裂，诱导形成单极纺锤体表型，介导细胞凋亡(Apoptosis)。 AZD-4877 具有抗肿瘤活性，对循环外周血单核细胞 (PBMC)有抑制作用。

MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控钠离子通道阻滞剂，可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移，具有抗癫痫活性。

Podofilox ((+)-Shikonin) 是从八角莲中分离的一种木脂素，是微管组装和 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。它对皮肤和粘膜有很强的刺激性，具有角质溶解作用，可用于治疗疣和角化病，具有潜在的抗肿瘤特性。

S-Trityl-L-cysteine 是别构驱动蛋白Eg5的选择性抑制剂。rityl-L-cysteine 抑制基础 ATPase 活性的IC50为 1 μM，抑制微管激活的 ATPase 活性的IC50为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 显示出抗肿瘤活性。

Lexibulin (CYT-997) 是一种微管蛋白聚集强效抑制剂，可诱导细胞凋亡，并诱导 GC 细胞中的线粒体ROS 生成。它对多种癌细胞的 IC50 值为 10-100n M，在体内外具有高细胞毒性和血管增生阻断作用。

ARRY 520 hydrochloride 是一种驱动蛋白纺锤体蛋白 (KSP) 抑制剂。它通过凋亡诱导细胞死亡，并具有有效的抗增殖活性。

Vinorelbine (KW-2307 base) 是一种半合成的长春花生物碱。它与微管蛋白结合并阻止有丝分裂纺锤体的形成，导致中期肿瘤细胞生长停滞。

(R)-Filanesib is the R-enantiomer of ARRY-520. (R)-Filanesib is a synthetic kinesin spindle protein (KSP) inhibitor (IC50: 6 nM).

CCT251455是一种有丝分裂激酶单极纺锤体 1（MPS1 TTK）抑制剂，具有强效（IC50=3 nM）和特异性的优点。

TC-Mps1-12 is an effective and selective inhibitor of monopolar spindle 1 (IC50: 6.4 nM) .

STAT3-IN-31 (compound K2071)，一种基于STATtic开发的STAT3和有丝分裂抑制剂，具备阻断有丝分裂进展及干扰纺锤体形成的功能。此外，它能够抑制胶质母细胞瘤细胞的迁移和肿瘤球体中细胞的增殖，诱导细胞衰老，并抑制抗Temozolomide的胶质母细胞瘤细胞生长，以及单核细胞趋化蛋白MCP-1的分泌，从而阻止炎症反应。

PROTAC MPS1 degrader 2 (Compound 15) 作为一种有效的化合物，针对单极纺锤体1 (Mps1, TTK)、AURKA及AURKB展现出显著的降解活性，其DC50值分别为42.0 nM、2.1 nM和154.0 nM。此外，PROTACMPS1 degrader 1 主要被应用于急性髓系白血病的相关研究。