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Alisertib
MLN 8237, 4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
T2241
1028486-01-2
Alisertib (MLN 8237) 是一种 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),具有口服活性和选择性。Alisertib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡和自噬,诱导细胞周期阻滞。
Apoptosis
Aurora Kinase
Autophagy
¥ 223
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BO-264
T8492
2408648-20-2
BO-264 是一种有口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 抑制剂,可特异性阻断 FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。它诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡,具有广谱抗肿瘤活性。
Apoptosis
FGFR
¥ 297
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(-)-Epipodophyllotoxin
表鬼臼毒素
TN7041
4375-07-9
(-)-Epipodophyllotoxin 是一种从八角莲中分离的癌细胞抗增殖剂,在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中的GI50值分别为 0.36 和 0.24 μM。它可在体外抑制有丝分裂纺锤体组装。
Apoptosis
¥ 395
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BAY1217389
T3434
1554458-53-5
In house
BAY1217389 是一种有效的选择性单极纺锤体 1 (MPS1) 激酶抑制剂 ,IC50值小于10 nM。
Kinesin
¥ 333
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NMS-P715
T12237
1202055-32-0
NMS-P715 是一种 ATP 竞争性MPS1选择性抑制剂,IC50值为 182 nM。
Casein Kinase
Kinesin
MAPK
MELK
¥ 489
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BOS-172722
T14765
1578245-44-9
BOS-172722 是一种单极纺锤体 1 (MPS1) 检查点抑制剂,对MPS1 (1 mM ATP) 和P-MPS1 的IC50值分别为 11 nM 和 63 nM。它可研究多种乳腺癌。
Kinesin
¥ 437
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Mps1-IN-3
T16130
1609584-72-6
Mps1-IN-3 是一种有效的选择性 MPS1 激酶抑制剂,IC50值为 50 nM。
Kinesin
¥ 148
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Mps1-IN-2
T1839
1228817-38-6
Mps1-IN-2 是一种 ATP 竞争性Mps1/Plk1选择性双重抑制剂,对 Mps1 的IC50和Kd 值分别为 145 和 12 nM,对 Plk1 的Kd 值为 61 nM。
Kinesin
PLK
¥ 276
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MPI-0479605
T2313
1246529-32-7
MPI0479605 是一种选择性的,ATP 竞争性的 Mps1抑制剂,IC50值为 1.8 nM。
Apoptosis
Kinesin
¥ 538
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AZ3146
AZ 3146
T2689
1124329-14-1
AZ3146 是一种选择性 Mps1 抑制剂,IC50为 35 nM。
Kinesin
¥ 255
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Empesertib
BAY 1161909
T8487
1443763-60-7
Empesertib (BAY 1161909) 是一种口服有效的Mps1抑制剂,IC50值小于1 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
Kinesin
¥ 732
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Ciliobrevin D
T14965
1370554-01-0
Ciliobrevin D 是细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。它在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。它抑制Hedgehog 信号和初级纤毛形成。
ATPase
Hedgehog/Smoothened
¥ 528
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AZD-4877
AZD4877
T9682
758722-49-5
In house
AZD-4877 是一种高效的纺锤体驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,对其 IC50 值为 2 nM。 AZD-4877 是 Ispinesib 的另一种构型, 能够抑制细胞有丝分裂,诱导形成单极纺锤体表型,介导细胞凋亡(Apoptosis)。 AZD-4877 具有抗肿瘤活性,对循环外周血单核细胞 (PBMC)有抑制作用。
Apoptosis
Kinesin
¥ 967
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MKC-1
Ro-31-7453
T9831
125313-92-0
In house
MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Akt
Apoptosis
Microtubule Associated
mTOR
¥ 397
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Phenytoin
苯妥英, Diphenylhydantoin, 5,5-Diphenylhydantoin
T0939
57-41-0
Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控钠离子通道阻滞剂,可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移,具有抗癫痫活性。
Sodium Channel
Virus Protease
¥ 117
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Podofilox
鬼臼毒素, Podophyllotoxin, (+)-Shikonin
T1121
518-28-5
Podofilox ((+)-Shikonin) 是从八角莲中分离的一种木脂素,是微管组装和 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。它对皮肤和粘膜有很强的刺激性,具有角质溶解作用,可用于治疗疣和角化病,具有潜在的抗肿瘤特性。
Microtubule Associated
Topoisomerase
¥ 99
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S-trityl-L-Cysteine
S-三苯甲基-L-半胱氨酸, STLC
T36816
2799-07-7
S-Trityl-L-cysteine 是别构驱动蛋白Eg5的选择性抑制剂。rityl-L-cysteine 抑制基础 ATPase 活性的IC50为 1 μM,抑制微管激活的 ATPase 活性的IC50为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 显示出抗肿瘤活性。
Apoptosis
Kinesin
¥ 137
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TTK/PLK1-IN-1
T203064
1817791-70-0
TTK/PLK1-IN-1 (Formula I) 是一种TTK(threonine tyrosine kinase)/PLK1(polo-like kinase 1)双重抑制剂,IC50 值分别为7 nM和72 nM,通过破坏纺锤体组装检查点(SAC),抑制癌细胞有丝分裂和增殖。
Kinesin
PLK
Tyrosine Kinases
¥ 2950
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TTK inhibitor 3
TTK 抑制剂 3
T72757
2820453-41-4
TTK inhibitor 3(compound 25)是一种选择性的TTK(Threonine Tyrosine Kinase)抑制剂,对TTK的IC50=3.0 nM,对CAL-51细胞的IC50=16.0 nM,在CAL-51异种移植模型和TNBC(三阴性乳腺癌)PDX模型中抑制肿瘤生长。
Tyrosine Kinases
¥ 4190
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Vinorelbine
长春瑞宾, KW-2307 base
T0190
71486-22-1
Vinorelbine (KW-2307 base) 是一种半合成的长春花生物碱。它与微管蛋白结合并阻止有丝分裂纺锤体的形成,导致中期肿瘤细胞生长停滞。
Autophagy
Microtubule Associated
¥ 128
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(R)-Filanesib
(R)-ARRY-520
T10373
885060-08-2
(R)-Filanesib is the R-enantiomer of ARRY-520. (R)-Filanesib is a synthetic kinesin
spindle
protein (KSP) inhibitor (IC50: 6 nM).
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Others
¥ 617
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CCT251455
CCT 251455
T14906
1400284-80-1
CCT251455是一种有丝分裂激酶单极纺锤体 1(MPS1/TTK)抑制剂,具有强效(IC50=3 nM)和特异性的优点。
Kinesin
¥ 1650
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TC-Mps1-12
T17007
1206170-62-8
TC-Mps1-12 is an effective and selective inhibitor of monopolar
spindle
1 (IC50: 6.4 nM) .
Kinesin
¥ 5490
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STAT3-IN-31
T200014
STAT3-IN-31 (compound K2071),一种基于STATtic开发的STAT3和有丝分裂抑制剂,具备阻断有丝分裂进展及干扰纺锤体形成的功能。此外,它能够抑制胶质母细胞瘤细胞的迁移和肿瘤球体中细胞的增殖,诱导细胞衰老,并抑制抗Temozolomide的胶质母细胞瘤细胞生长,以及单核细胞趋化蛋白MCP-1的分泌,从而阻止炎症反应。
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