smad2

Trimethylamine N-oxide dihydrate (TMANO Dihydrate) 是内源性代谢产物的一种。

BMS986260是一种口服有活力的选择性TGFβR1抑制剂，是免疫肿瘤学药物。它能够抑制 MINK 和 NHLF 细胞系中 TGFβ 介导的 pSMAD2 3 核转位，IC50值分别为 350 nM 和 190 nM。它对 TGFβR1 的选择比 TGFβR2 同功酶高。

LY2109761 是一种新型选择性 TGF-β 受体 I II 型 (TβRI II) 双重抑制剂，Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。

(E)-SIS3 (SIS3) 是 Smad3 的选择性抑制剂，能够抑制 Smad3 磷酸化(IC50:3 μM)。它利用 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。

ALK5-IN-83 (compound 13b) 是一种有效的ALK5抑制剂，具有0.13 μM的IC50值。在A549细胞中，该化合物能够抑制TGF-β1引起的Smad2磷酸化以及细胞运动。

MORF-627是一种口服有效的整合素αvβ6 (integrin αvβ6) 选择性抑制剂，在人血清配体结合试验中的IC50为9.2 nM。它能抑制αvβ6介导的TGF-β1激活，IC50为2.63 nM，并且能抑制SMAD2 3磷酸化，IC50为8.3 nM。MORF-627对Bleomycin诱发的小鼠肺纤维化具有改善作用。

SIRT2-IN-17 (compound Z18) 是高效的SIRT2抑制剂，能够降低α-SMA和p-Smad2 3的表达。

Butaprost is a chemical compound that functions as a selective agonist for the prostaglandin E receptor (EP2). It exhibits an EC50 of 33 nM and a Ki of 2.4 μM when interacting with the murine EP2 receptor. However, Butaprost demonstrates lower activity against murine EP1, EP3, and EP4 receptors. Furthermore, it effectively attenuates fibrosis by inhibiting the TGF-β Smad2 signaling pathway [1] [2] [3].

Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的一种黄酮，是 PAI-1抑制剂，IC50值为 26.10 μM。它抑制 KATP，以及 ERK 和 JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。

TP0427736 hydrochloride 可用于雄激素性脱发 (AGA) 研究。TP0427736 hydrochloride 可抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中 Smad2 3 的磷酸化，IC50值为 8.68 nM。它也是ALK5激酶的有效抑制剂，IC50值为 2.72 nM，比对 ALK3 836 nM 的抑制作用高 300 倍。

ALK5-IN-8 is a highly effective inhibitor of TGFβRI (ALK5). It hinders the phosphorylation of ALK5 on downstream signaling proteins (Smad2 or Smad3) by obstructing the interaction between TGFβRI and ligands. Consequently, it disrupts or prevents TGF-β signaling. ALK5-IN-8 shows promise in the study of diverse diseases associated with ALK5-mediated pathways[1].

Luspatercept (ACE-536) 是一种重组修饰的 ActRIIB 融合蛋白，与转化生长因子β超家族配体结合，通过与GDF11结合抑制Smad2 3信号通路，从而增加红细胞数量并促进红细胞前体成熟，用于贫血的研究。

Myristoyl tetrapeptide-12 直接激活SMAD2，并促使SMAD3与DNA结合。该化合物能有效促进毛发，特别是睫毛的生长。

Tiger17 是一种有效的伤口愈合剂，能够诱导 TGF-β1 的分泌，并通过 Smad 信号通路作用，特别是促进 Smad2 和 Smad3 的磷酸化以加速伤口愈合。Tiger17 作为增强内源性伤口愈合的多肽，可用于研究伤口愈合过程。

Klotho-derived peptide 1 (KP1 human) hydrochloride 能有效阻断 TGF-β 与 TGF-β receptor 2 的交互作用，并抑制由 TGF-β 引起的 Smad2 3 以及丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 的激活。在小鼠模型中，该化合物展现了显著的抗纤维化效果以及对肾脏的保护作用。