lymphocytic

Cladribine (2CdA) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶抑制剂。它能作为 DNA 合成的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。它可抑制 DNA 甲基化，具有抗淋巴瘤活性，可研究血液恶性肿瘤和多发性硬化。

Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

MP07-66 是 FTY720 的一种类似物，没有免疫抑制作用。MP07-66通过破坏 SET-PP2A 复合物导致PP2A 重新激活。MP07-66在慢性淋巴细胞白血病中显示出良好的抗肿瘤作用。

Umbralisib (TGR 1202) 是一种PI3Kδ抑制剂，IC50=22.2 nM，EC50=24.3 nM。它同时可抑制CK1ε，EC50=6.0 μM。

Ofatumumab 是一种人源化靶向抗 CD20单克隆抗体。它作用于表达 CD20 的 B 淋巴细胞，能够诱导产生抗体依赖性细胞介导的细胞毒性和补体依赖性细胞毒性的作用。

Orelabrutinib (ICP-022) 是一种口服活性的、强效的、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤作用。它能够阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活，抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。

Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。

Lisaftoclax (Bcl-2 Bcl-xl inhibitor 1) 是一种双重 Bcl-2 和 Bcl-xl 抑制剂(IC50：2 nM 和 5.9 nM)，具有抗肿瘤活性。

GS-9901 是一种具有选择性、口服活性和高效性的 PI3Kδ 抑制剂（IC50：1 nM），可用于研究非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。

Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的选择性 Bcl-xL 拮抗剂，IC50 为 91 nM，Ki 为 65 nM。 Bcl-xL antagonist 2 可诱导癌细胞凋亡，可用于慢性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。

Ethacrynic acid (Edecrin) 是谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂，也是NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂，并且还调节白三烯的形成。它还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道，从而导致气道平滑肌细胞松弛。它是利尿剂，具有抗炎特性，可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。

MT-802 是一种基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂，其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S 突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。

8-Chloroadenosine (NSC-354258) 是一种 5' AMP 激活的蛋白激酶激动剂，可能用于治疗慢性淋巴细胞白血病。 它的活性与 mTOR 通路的抑制有关。它是一种核苷类似物。在体内代谢为 8-氯-ATP。在转录过程中掺入 RNA 并抑制 RNA 合成。在 MM.1S、RPMI-8226 和 U266 癌细胞系中表现出细胞毒性；在 A549 和 H1299 细胞中诱导 G2 M 细胞周期停滞和有丝分裂灾难。它已被证明可消耗 ATP 并抑制血液恶性肿瘤以及肺癌和乳腺癌细胞系中的肿瘤生长。

PROTAC BTK Degrader-10 (Example 1P) 是一种靶向BTK的PROTAC降解剂，用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的研究。(Pink: ligand for target protein; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

Lonitoclax 是一种抑制 B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl-2) 的化合物，其抗肿瘤效果在 B 细胞和髓系恶性肿瘤模型中与 Venetoclax 相当。Lonitoclax 有望用于研究复发或难治性慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤以及某些低级别淋巴瘤。

TAN 420E is a bacterial metabolite originally isolated from Streptomyces. It scavenges 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl radicals in a cell-free assay (IC50 = 1.3 μM) and reduces thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) in rat liver microsomes by 72% when used at a concentration of 100 μg/ml. TAN 420E is active against B. brevis, B. cereus, M. flavus, and S. aureus (MICs = 50-100 μg/ml). It is cytotoxic to P388 and KB lymphocytic leukemia cells (EC50s = 0.022 and 0.3 μg/ml, respectively).

High affinity XIAP antagonist (Kd = 16 nM for the BIR3 domain of XIAP). Exhibits cytotoxicity in a wide range of cancer cell lines in vitro (EC50 = 13 nM in MDA-MB-231 cells). Also displays antitumor activity in a mouse breast cancer xenograft model. Enhances TRAIL-induced apoptosis in chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells. Oost et al (2004) Discovery of potent antagonists of the antiapoptotic protein XIAP for the treatment of cancer. J.Med.Chem. 47 4417 PMID:15317454 |Loeder et al (2009) A novel paradigm to trigger apoptosis in chronic lymphocytic leukemia. Cancer Res. 69 8977 PMID:19920200

Spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitor (pIC50 = 7.5). Also inhibits phosphorylated Erk (pIC50 = 7.1). Decreases cell number and viability in chronic lymphocytic leukemia (CCL) cell lines. Liddle et al (2011) Discovery of GSK143, a highly potent, selective and orally efficacious spleen tyrosine kinase inhibitor. Bioorg.Med.Chem.Lett. 21 6188 PMID:21903390 |Varghese et al (2018) Highly selective SYK inhibitor, GSK143, abrogates survival signals in chronic lymphocytic leukaemia. Br.J.Haematol 182 927 PMID:28770560

Altemicidin is a monoterpene alkaloid originally isolated fromS. sioyaensiswith acaricidal and anticancer activities.1It is acaricidal to two-spotted spider mites (T. urticae) in a greenhouse pot test at concentrations of 10 and 100 ppm. Altemicidin inhibits the growth of murine L1210 lymphocytic leukemia and IMC carcinoma cells (IC50s = 0.84 and 0.82 μg ml, respectively). It is toxic to mice with an LD50value of 0.3 mg kg. 1.Takahashi, A., Kurasawa, S., Ikeda, D., et al.Altemicidin, a new acaricidal and antitumor substance. I. Taxonomy, fermentation, isolation and physico-chemical and biological propertiesJ. Antibiot. (Tokyo)42(11)1556-1561(1989)

LCMV GP (61-80) 是衍生自淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 糖蛋白 (GP) 的 61-80 氨基酸序列多肽片段，是一种特异性抗原决定簇，可以诱导CD4+ T 细胞反应。

Purinostat mesylate 是一种选择性的 HDAC 抑制剂。Purinostat mesylate 能够抑制 I 型和 IIb 型 HDACs (IC50: 0.81-11.5 nM)。Purinostat mesylate 能够影响LAMA84 和 188 BL-2 细胞的细胞周期，并诱导其凋亡，在体内显示出较强的抗白血病效果。Purinostat mesylate 能够用于研究淋巴细胞白血病。

Oxanosine is an analog of guanosine that has been found in S. capreolus and has diverse biological activities, including antibacterial, antiviral, and anticancer properties. It is active against a variety of bacteria, including S. flexneri, P. mirabilis, and E. coli (MICs = 6.25, 12.5, 25 µg ml, respectively, on peptone, but not nutrient, agar). Oxanosine inhibits replication of the HIV-1 strain IIIb in infected CEM and U937, but not H9, cells (EC50s = 7, 27, and >500 µg ml, respectively). It also inhibits the growth of HeLa human cervical cancer cells (IC50 = 32 µg ml) and reduces tumor growth in a murine L1210 lymphocytic leukemia model.

Amoorastatin is a natural product that has been studied in cancer research. Its derivative was found to significantly inhibit growth of the murine P388 lymphocytic leukemia cell lines.

Olcorolimus inhibits single allergen-induced allergic inflammation such as eosinophilic and lymphocytic infiltration and mRNA expression for interleukin (IL)-4 and IL-5