integrinin2

Integrin-IN-2 is an orally bioavailable pan αv integrin inhibitor.Integrin-IN-2 can increases the αvβ6, αvβ3, αvβ5 and αvβ8 binding affinities with pIC50 values of 7.8, 8.4, 8.4 and 7.4, respectively.

αvβ1integrin-IN-2（compound 32）作为整合素ανβ1与α5β1的抑制剂，展现出高效性，其IC50值分别为0.9 nM和33 nM。此外，该化合物对其他整合素亦有抑制作用，其IC50分别为380 nM（ανβ3）、280 nM（ανβ5）、230 nM（ανβ6）、87 nM（ανβ8）。

αvβ5integrin-IN-2 (Cpd_AV2) 作为一种αvβ5整合素抑制剂，主要通过破坏整合素异二聚体的稳定性发挥作用。该化合物特异性靶向 ITGAV（整合素 αV）β 螺旋桨的中央口袋，从而能有效诱导细胞凋亡 (apoptosis)。