hematological malignancies

R306465 (JNJ-16241199) 是一种具有口服活性和选择性的 I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 1) 抑制剂，IC50 为 3.3 nM 。R306465 具有广谱的抗肿瘤活性，可诱导组蛋白 3 乙酰化，诱导细胞凋亡，可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。

Ibrutinib-MPEA is ibrutinib derivative. Ibrutinib is a covalent and irreversible BTK inhibitor that has been used to treat hematological malignancies.

8-Chloroadenosine (NSC-354258) 是一种 5' AMP 激活的蛋白激酶激动剂，可能用于治疗慢性淋巴细胞白血病。 它的活性与 mTOR 通路的抑制有关。它是一种核苷类似物。在体内代谢为 8-氯-ATP。在转录过程中掺入 RNA 并抑制 RNA 合成。在 MM.1S、RPMI-8226 和 U266 癌细胞系中表现出细胞毒性；在 A549 和 H1299 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和有丝分裂灾难。它已被证明可消耗 ATP 并抑制血液恶性肿瘤以及肺癌和乳腺癌细胞系中的肿瘤生长。

Enzomenib (DSP5336) 是一种针对多发性内分泌腺瘤 (MEN) 基因所编码的menin蛋白的抑制剂。它能阻断menin蛋白与混合谱系白血病 (MLL) 融合蛋白之间的相互作用，应用于血液系统恶性肿瘤的研究领域。

FLT3/HDAC-IN-1作为一种对FLT3和HDAC具有抑制作用的双重抑制剂，其对FLT3、HDAC1和HDAC3的IC50分别为30.4 nM、52.4 nM、14.7 nM。该化合物在MV-4-11细胞中能够诱导细胞凋亡(apoptosis)，且对携带FLT3突变的BaF3细胞表现出显著的抗增殖效果。FLT3/HDAC-IN-1因此适用于难治性实体瘤及血液系统恶性肿瘤的科研应用。

AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 是一种 ADC 毒素，通过引发 DNA 双链断裂导致细胞周期停滞和凋亡 (Apoptosis)。其主要用于抗体药物偶联物 (ADC) 的合成，有潜力应用于癌症研究，特别是急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和其他血液系统恶性肿瘤的研究。

PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种XPO1降解剂，具备抗细胞增殖的功能，能够诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制NF-κB的活性，并导致细胞周期在G1期出现阻滞。此化合物可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

GRK6-IN-4 是一种抑制 G 蛋白偶联受体 6 激酶 (GRK6) 的化合物，IC50 为 1.56 μM。GRK6-IN-4 适用于研究血液恶性肿瘤、炎症疾病以及自身免疫性疾病。

GRK6-IN-5 是一种 GRK6 polypeptide 抑制剂，其 IC50 值为 4.48 μΜ。GRK6-IN-5 适用于血液系统恶性肿瘤、炎症疾病和自身免疫性疾病的研究。

TO-1187 是一种选择性HDAC6 PROTAC降解剂（DC50: 5.81 nM），能促进HDAC6的泛素化和降解。可用于研究血液系统恶性肿瘤和实体瘤。

HLDA-212 (Compound 43) 是一种双功能小分子化合物，靶向HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP)。通过结合TP和EP，HLDA-212 形成一个稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP)，从而抑制EP的细胞存活功能，诱导表达TP的癌细胞凋亡 (apoptosis)。在293_HFL细胞中，HLDA-212 显示出抗增殖活性 (GI50为0.011 μM)。HLDA-212 有望应用于TP高表达的癌症，如前列腺癌和血液系统恶性肿瘤。

PROTACBRD4 Degrader-32 (Compound 22) 是一种专门的 BRD4 PROTAC 降解剂 (DC50: 0.20 nM)。它通过特有的碳-碳连接 linker 将 BRD4 结合域和 CRBN 结合域连接形成三元复合物，从而诱导 BRD4 的泛素化并实现蛋白酶体降解。PROTACBRD4 Degrader-32 在 BRD4 相关癌症（如血液恶性肿瘤）的研究中具有应用潜力。

LGB321 monohydrochloride 是一种高效、选择性、可口服的ATP竞争性小分子抑制剂，能抑制全部三种PIM激酶。在多种来源于血液恶性肿瘤的细胞系中，LGB321 monohydrochloride 能抑制细胞增殖、mTOR-C1信号通路及BAD磷酸化。LGB321 monohydrochloride 可用于血液恶性肿瘤的相关研究。

NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是一种靶向NSD2-PWWP1结构域的高效小分子配体，具有pIC50值8.2。NSD2是一种多结构域蛋白，兼具组蛋白写入和读取功能。组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 水平失调后，可能导致多种血液和实体恶性肿瘤的发生。NSD2-PWWP1 ligand 1 通过结合NSD2减少其酶活性，从而抑制肿瘤的形成。

Gemcitabine monophosphate is a novel HDAC inhibitor with broad-spectrum antitumor activity against solid (IC50: 30 to 300 nM) and hematological malignancies. Gemcitabine monophosphate was found to be a potent inhibitor of HDAC1 and -8 (class I) in vitro.

Uproleselan sodium (GGI-1271) is a small molecule E-selector antagonist originally targeted at AML as an adjuvant to standard chemotherapy for hematological malignancies.

MNK1/2-IN-5 是一种有效且选择性的 MNK1/2 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。

Entospletinib (GS-9973)是一种 Syk 抑制剂（IC50=7.7 nM），具有选择性、口服活性。Entospletinib在多种血液系统恶性肿瘤和免疫相关疾病的治疗中具有潜在价值。

LGB-321 is a potent and selective ATP-competitive small molecule inhibitor of PIM kinases (Pan-PIM kinase inhibitor). LGB321 is unique relative to previously described PIM inhibitors, in that it is active in PIM2 dependent cell lines. , a kinase that has proven difficult to inhibit in the cellular context. Consistent with its activity on all three PIM kinases, LGB321 inhibits proliferation of a number of cell lines derived from diverse hematological malignancies, including MM, AML, CML and B-Cell NHL. In vivo, LGB-321 is orally available, demonstrates efficacy in tumor xenografts and is well-tolerated within the therapeutic exposure range in mice. (source: Clin Cancer Res. 2014 Apr 1;20(7):1834-45 )

Umbralisib (TGR-1202) tosylate是一种口服有效、具有选择性的PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双重抑制剂，EC50值分别为22.2 nM和6.0 μM。该化合物针对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中的T细胞显示出独特的免疫调节作用，适用于血液系统恶性肿瘤的研究。

Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

Betifisolimab (MSB-2311) 是一种针对PD-L1免疫抑制配体的人源化单克隆抗体。该化合物展现出针对晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力。

JAK/HDAC-IN-2 是一款高效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂，能在纳摩尔浓度范围内有效抑制 HDAC3/6 与 JAK1/2。此化合物不仅促进细胞凋亡，还能抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化，对血液肿瘤和实体肿瘤细胞展现出了显著的抗增殖效果。

Bocodepsin (OKI-179) 是一种口服活性且选择性的HDAC抑制剂，展现出抗肿瘤效果。该化合物适用于抑制实体瘤及血液系统恶性肿瘤。