flt3 d835y

FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂，能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。

FLT3D835Y/F691L-IN-1 (compd 8v) 是一种口服有效的抑制剂，针对FLT3-酪氨酸激酶域的D835Y/F691L继发突变，IC50分别为1.5和9.7 nM。FLT3D835Y/F691L-IN-1 可用于急性髓系白血病的研究。

FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种选择性的、口服活性的FLT3和FLT3/D835Y 抑制剂，IC50分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 具有抗癌作用，可以用于急性髓系白血病的研究。

JI6 (JAK3 Inhibitor VI) 是有效的，选择性的和具有口服活性的 FLT3 抑制剂。JI6抑制 FLT3-WT，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 对 JAK3 和 c-Kit 也有抑制作用，IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的相关研究。

JAK3-IN-14 是一种有效的、选择性的口服活性FLT3抑制剂，对FLT3-WT、FLT3-D835Y 和FLT3-D83H 的IC50分别为～40、8和4nM。

Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4/6 的双重抑制剂 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。

Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 是一种选择性的CDK4/6抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。

FLT3-IN-29 (Compound MY-10) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 突变体的 IC50 分别为 6.5 nM 和 10.3 nM。该化合物可使细胞周期停滞于 G0/G1 期，并有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，同时降低细胞内活性氧 (ROS) 和线粒体膜电位 (MMP)。FLT3-IN-29 展示出显著的抗白血病活性。

FLT3-IN-25 (compound 17) 是一种高效的FLT3抑制剂，其对FLT3-WT、FLT3-D835Y和FLT3-ITD的IC50分别为1.2 nM、1.4 nM和1.1 nM。FLT3-IN-25 在急性髓系白血病 (AML) 中具有重要作用。

FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是一种双重抑制剂，能有效抑制 FLT3 和 CHK1，针对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y 的 IC50 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。该化合物具有良好的口服药代动力学特性和激酶选择性，非常适用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

FLT3-ITD/D835Y-IN-1 (Compound 1) 是一种FLT3-ITD和BCR-ABL的抑制化合物。该化合物通过抑制FLT3和BCR-ABL途径以及其他潜在靶点来诱导细胞促凋亡 (apoptosis)。FLT3-ITD/D835Y-IN-1 适用于急性髓性白血病 (AML) 研究。

BPR1-J097 是新型的、强效的FLT3抑制剂 (IC50:11 nM)。

KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复，具有抗肿瘤活性。

G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂，对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用，IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。

JH-IX-179 is a novel type I ATP competitive and highly selective FLT3 inhibitor. JH-IX-179 is much more selective for FLT3 and FLT3 mutants than for Kronani. In addition, JH-IX-179 showed little human serum protein binding and effectively inhibited autoph

BPR1J-097 hydrochloride (1327167-19-0(free base)) 是一种新型小分子 FLT-3抑制剂(IC50=11±7 nM)，具有很好的体内抗肿瘤活性。

CCT241736 是一种口服生物可利用的双重 FLT3/Aurora 激酶抑制剂，还抑制临床相关的 FLT3 耐药突变体，包括 FLT3-ITD 和 FLT3。它是 CCT137690 的高级类似物，是治疗人类恶性肿瘤的临床前开发候选物。

Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y，IC50分别为 22 和 6 nM。

FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种口服具活力的、有效的、具有选择性的 FLT3 激酶抑制剂，能够作用于野生型 FLT3 (IC50: 7.22 nM) 和 FLT3-D835Y (IC50: 4.95 nM)。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性比 c-KIT 高>1000 倍。FLT3-IN-11 表现出显著的抗急性髓性白血病 (AML) 作用，对 MV4-11 细胞的 IC50 值为 3.2 nM。

FLT3-IN-12 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 FLT3 激酶抑制剂，能够作用于 FLT3-WT (IC50: 1.48 nM) 和 FLT3-D835Y (IC50: 2.87 nM)。FLT3-IN-12 选择性比 c-KIT 高 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 表现出显著的抗急性髓性白血病效果，对 MV4-11 细胞 的 IC50 值为 0.75 nM。

FLT3-IN-15 是一种口服具有活力的、有效的 FLT3 抑制剂，能够作用于 FLT3 (IC50: 0.87 nM) 和 FLT3/D835Y (IC50: 0.32 nM)。FLT3-IN-15 能够用于急性髓系白血病的研究。

FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂 (IC50: 2.3 nM)。FLT3/ITD-IN-4 能够用于研究急性骨髓性白血病。

FLT3-IN-17 是一种 FAK 抑制剂 (IC50: 12 nM)。FLT3-IN-17 能够抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性，对 D835Y 的 IC50<0.5 nM。FLT3-IN-17 能够用于癌症的研究。