erlotinib

Erlotinib (CP358774) 是一种 EGFR 一代抑制剂，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Erlotinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Erlotinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Erlotinib hydrochloride (NSC 718781) 抑制EGFR 激酶的IC50为 2 nM，用于治疗非小细胞肺癌。

TD52 是 PP2A (CIP2A) 癌性抑制剂的口服活性抑制剂。 TD52 是厄洛替尼衍生物，通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接降低了 CIP2A。

Erlotinib is a directly acting inhibitor EGFR tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 2 nM for human EGFR. Erlotinib D6 is a deuterium labeled Erlotinib .

Erlotinib Hydrochloride inhibits purified EGFR kinase with an IC50 of 2 nM. Erlotinib D6 hydrochloride a deuterium labeled Erlotinib Hydrochloride.

Erlotinib-13C6 (CP-358774-13C6) is a 13C-labeled Erlotinib. Erlotinib is a directly acting EGFR tyrosine kinase inhibitor, with an IC50 of 2 nM for human EGFR[1]. Erlotinib reduces EGFR autophosphorylation in intact tumor cells with an IC50 of 20 nM. Erlotinib is used for the treatment of non-small cell lung cancer[1].Stable heavy isotopes of hydrogen, carbon, and other elements have been incorporated into drug molecules, largely as tracers for quantitation during the drug development process[2]. [1]. Moyer JD, et al. Induction of apoptosis and cell cycle arrest by CP-358,774, an inhibitor of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Cancer Res. 1997, 57(21), 4838-4848.[2]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

Desmethyl Erlotinib (CP-473420) 是 Erlotinib 的活性代谢物。Erlotinib 是 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。

Erlotinib-D6 Hydrochloride (Standard) 是 Erlotinib-D6 Hydrochloride 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。

Erlotinib is an epidermal growth factor receptor inhibitor. Erlotinib binds in a reversible fashion to the adenosine triphosphate (ATP) binding site of the receptor.

Desmethyl Erlotinib hydrochloride (OSI 420) 是 Erlotinib 的活性代谢物。Erlotinib 是 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。

Erlotinib-13C6 HCl 是 Erlotinib HCl 的 13C 的化合物。Erlotinib HCl 的 CAS 号为 183321-74-6。Erlotinib 是一种直接作用的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌，对人 EGFR 的IC50为 2 nM。它可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50为 20 nM。

Erlotinib hydrochloride (Standard) 是一种可用于分析的标准物质，通常用作 Erlotinib hydrochloride 的研究和分析中参考的标准样品。Erlotinib hydrochloride (NSC 718781) 抑制EGFR 激酶的IC50为 2 nM，用于治疗非小细胞肺癌。

Erlotinib-13C6 Hcl (Standard) 是 Erlotinib-13C6 Hcl 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Erlotinib-13C6 HCl 是 Erlotinib HCl 的 13C 的化合物。Erlotinib HCl 的 CAS 号为 183321-74-6。Erlotinib 是一种直接作用的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌，对人 EGFR 的IC50为 2 nM。它可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50为 20 nM。

CP-457493 is a bio-active chemical.

TM608 is a potent selective c-Met inhibitor that targets mitochondria and kills erlotinib-resistant lung cancer cells, rapidly accumulates in mitochondria, and inhibits MET activation in high MET expression, erlotinib-resistant HCC827B cells (total cell l

WZ4002-hydroxyl is a WZ4002 derivative or WZ4002 analogue in which methoxy is replaced by hydroxyl and can be detected in 50% of patients with clinical resistance to gefitinib or erlotinib. WZ4002 has a basic chemical skeleton (covalent pyrimidine) that d

TD52 dihydrochloride(TD52 2HCl)，一种Erlotinib的衍生物，是一种强效且口服活性的蛋白磷酸酶2A(CIP2A)的抑制剂，通过调节CIP2A/PP2A/p-Akt信号通路，展现出强大的抗癌特性，导致三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡。机制上，TD52 dihydrochloride 干扰Elk1与CIP2A启动子的结合，有效降低CIP2A水平。值得注意的是，TD52 dihydrochloride 在展示强大的抗癌活性的同时，对p-EGFR的抑制作用较小。

4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline is a building block and synthetic intermediate.1,2,3,4,5It has been used as a precursor in the synthesis of receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitors, dual RTK and histone deacetylase (HDAC) inhibitors, and anticancer compounds.1,2,3It is also a synthetic intermediate in the synthesis of EGFR inhibitors, including erlotinib , with antiproliferative activity.4,5

SB02024 is a VPS34 inhibitor. SB02024 activates cGAS-STING signaling and sensitizes tumors to STING agonist. SB02024 blocked autophagy in vitro and reduced xenograft growth of two breast cancer cell lines, MDA-MB-231 and MCF-7, in vivo. Vps34 inhibitor significantly potentiated cytotoxicity of Sunitinib and Erlotinib in MCF-7 and MDA-MB-231 in vitro in monolayer cultures and when grown as multicellular spheroids. Our data suggests that inhibition of autophagy significantly improves sensitivity to Sunitinib and Erlotinib and that Vps34 is a promising therapeutic target for combination strategies in breast cancer.

CH5164840是一种强效、口服活性的变构 HSP90 抑制剂 (IC50 = 4.1 nM)。它通过降解多种肿瘤相关的底物蛋白 (如 HER2, Akt) 抑制肿瘤生长，用于各种实体瘤研究。

Erasin是一种STAT3抑制剂(IC50=9.7 μM)，抑制STAT3酪氨酸磷酸化的选择性高于STAT5和STAT1，在多种癌细胞系（如 MDA-MB-231、HCC-827）中诱导癌细胞凋亡，对Erlotinib耐药的癌细胞同样有效。

SIQ17是一种EGFR抑制剂，通过占据EGFR的ATP结合位点来抑制其活性，对其IC50值为0.62 nM。与已知药物Erlotinib相比，SIQ17显示出更有效的EGFR-TK抑制活性（IC50～20nM）。SIQ17可用于癌症研究。

EGFR-TK-IN-3 (3) 作为一种EGFR抑制剂,展示了对Erlotinib耐药的A549细胞的强效抑制作用,其IC50为2.33 μM.

OSI-413 (free base) (CP 373413) 是Erlotinib的主要代谢产物。Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用于EGFR的酪氨酸激酶抑制剂，对人EGFR的 IC50为 2 nM。