efflux activity

γ-Tocotrienol (Plastochromanol) 是一种维生素 E 的活性形式。

Benzquinamide (P2647) 是一种具有抗癌活性的止吐剂, 抑制p糖蛋白介导的药物外排，增强多重耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。Benzquinamide 对 α2A, α2B, 以及α2C 肾上腺素能受体（α2-AR）的 Ki值分别为 1,365, 691 和 545 nM。

timcodar 是一种非 FKBP12 结合大环内酯衍生物，是外排泵抑制剂，具有抗菌活性，抑制脂质积累，抑制结核杆菌，可用于研究肥胖。

Thalicarpine is a natural aporphine benzylisoquinoline vinca alkaloid with antineoplastic activity. Thalicarpine binds to and inhibits p-glycoprotein, the multidrug resistance efflux pump. Thalicarpine also induces single-strand breaks in DNA and arrests cancer cells at the G2/M and G1 phase of the cell cycle. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent.

Milataxel is an orally bioavailable taxane with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, milataxel and its major active metabolite M-10 bind to and stabilize tubulin, resulting in the inhibition of microtubule depolymerization and cell division, cell cycle arrest in the G2/M phase, and the inhibition of tumor cell proliferation. Unlike other taxane compounds, milataxel appears to be a poor substrate for the multidrug resistance (MDR) membrane-associated P-glycoprotein (P-gp) efflux pump and may be useful for treating multidrug-resistant tumors. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus).This compound is unstable in powder form and other related salt forms are recommended.

Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控钠离子通道阻滞剂，可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移，具有抗癫痫活性。

Ritodrine hydrochloride (NSC 291565) 是一种 β-2肾上腺素受体激动剂。

The KD values of D13-9001 in Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa were 1.15μM and 3.57μM, respectively. D13-9001 has antibiotic activity. It is an effective AcrB (AcrAB-TolC efflux pump subunit) and MexB (MexAB-OprM efflux pump subunit) inhibitor.

Tariquidar methanesulfonate hydrate (XR9576 methanesulfonate hydrate) 是一种具有选择性和高效性的 P-糖蛋白药物外排泵抑制剂，具有潜在的抗癌活性，诱导大鼠血脑屏障 P-糖蛋白抑制。

A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛活性， 可抑制 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流，可用于研究肾纤维化 .

Antibiofilm agent-12（Compound C13）作为一种氨基甲酸酯类衍生的抗真菌剂，对Candida auris表现出突出的抗生物性能。其最小抑菌浓度MIC90达到237.9 μM，能有效抑制Candida auris的药物外排泵活性，并通过促进麦角固醇的耗竭来阻碍其生物膜的形成，并降低其代谢的灵活性。此外，在秀丽隐杆线虫模型中感染Candida auris后，Antibiofilm agent-12同样展现了抗真菌的效果。

Multi-target kinase inhibitor 4 (Compound 2) 是PI3K/DNA-PK抑制剂与强效化学增敏剂，能够增加Doxorubicin引起的DNA双链断裂数量。它是有效的多药耐药性(MDR)抑制剂，对P-糖蛋白(P-gp)介导的药物外排具有活性抑制作用。同时，该化合物可负载于PEG包覆的脂质纳米粒中。

NorA-IN-2 (compound DZ-3) 是一种高效的NorA抑制剂，展现了NorA外排泵抑制剂 (EPI) 的活性。

IITR08367 是一种高效的Acinetobacter baumannii Fosfomycin Efflux pump (AbaF) 抑制剂，用于提高Fosfomycin对Acinetobacter baumannii的抗菌效果。其作用机制是干扰Fosfomycin/H+反向转运过程。

P-gp modulator-4 (compound 4c) 能有效抑制 P-糖蛋白（P-gp）的外排功能，并在癌症逆转活性中展现出多药耐药性 (MDR)，其中Paclitaxel的IC50为8.80，逆转倍数为211.8。

Antitrypanosomal agent 24 是一种苯并噻唑偕胺肟，展现出强效且选择性的抗锥虫活性 (IC50 = 0.92 μM)。它是 P-糖蛋白外排泵的底物，并且具有高膜通透性和良好的代谢稳定性。此外，Antitrypanosomal agent 24 通过插入作用与 DNA/RNA 结合。

VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种Licochalcone A 衍生物，具口服活性，作为VEGFR-2 (IC50= 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp) 的抑制剂。通过同时抑制VEGFR-2激酶活性及P-gp药物外排泵功能，该化合物能够抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。它抑制VEGFR-2和下游PI3K/AKT信号通路蛋白的磷酸化，诱导细胞凋亡并阻滞细胞于S期，同时抑制侵袭性迁移。在HeLa/DDP细胞异种移植瘤模型中，VEGFR-2/P-gp-IN-1 展示出显著的体内抗肿瘤效果，并可用于宫颈癌研究。

ARN25657 是一种 D3R/GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 具有部分 D3R 激动剂活性 (EC50= 15.2 nM，Ki= 1.5 nM) 和强效 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50= 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKA 和 CDK5/p35 显示出对 GSK-3β 的高度选择性，并能抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排，提升体外 ADME 特性，同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 适用于双相情感障碍及相关神经精神疾病的研究。

P-gp-IN-32 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 的抑制剂，具有极低的细胞毒性，并在 MCF7/ADR 细胞中显著逆转 Doxorubicin 的多药耐药 (MDR) 活性 (IC50值为 0.11 μM, 耐药逆转倍数 (RF) 值为 215.9)。这种化合物通过直接与 P-gp 结合，引起其构象变化，从而抑制 P-gp 的外排功能。P-gp-IN-32 可应用于癌症研究，尤其是乳腺癌的研究。

FabX-IN-1 (Compound 47) 是一种具有选择性作用的FabX抑制剂，IC50为0.128 μM。其对Helicobacter pylori表现出窄谱抗菌活性，MIC为64 μg/mL。然而，与膜通透剂、外排泵抑制剂及Clarithromycin联合作用时，可显著增强对该菌的抑制效果。FabX-IN-1 可应用于细菌感染研究。

Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 是一种双重抑制剂，能够抑制微管蛋白聚合，并在细胞中引发G2/M期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。通过抑制P-gp的外排功能，Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 可逆转多药耐药性 (MDR)，同时展现出直接的抗肿瘤活性和对P-gp介导的Cisplatin耐药性的逆转能力。此化合物能稳定结合微管蛋白的CBS结构域 (ΔG = −12.4 kcal/mol) 及P-gp的疏水性腔 (ΔG = −10.8 kcal/mol)，适用于耐药性宫颈癌的研究。

Antibacterialagent 309 (Compound C9) 是一种抗菌剂，是AcrB外排泵的底物，能够促进FtsZ聚合。它对耐Erythromycin的S. pyogenes2 (MIC= 0.25 μg/mL)、耐Penicillin的S. aureusCI (MIC= 0.125 μg/mL)、耐Penicillin的S. epidermidis (MIC= 2 μg/mL) 显示出抗菌活性。而对野生型E. coli BW25113 的抗菌活性较弱 (MIC= 256 μg/mL)。

LP07 是一种用于对抗铜绿假单胞菌的抗菌剂，对野生型和外排泵缺陷型P. aeruginosa PA14的最低抑菌浓度（MIC）均为8 μg/mL。其通过直接破坏细菌细胞膜的结构完整性发挥作用。LP07 对MMP-17和MMP-19表现出中等抑制作用，对其他MMP亚型无显著抑制效果。此化合物不影响LpxC酶活性，适用于研究铜绿假单胞菌感染。

Axl-IN-21 是一种选择性口服AXL抑制剂，具有Kd值2.7 nM 和IC50值4.0 nM。除了保持激酶的选择性外，它还能有效抑制多种癌症相关激酶，如Mer (Kd= 1.4 nM)、DDR1 (IC50= 22.2 nM)、HIPK4 (Kd= 11.0 nM) 和LOK (Kd= 10 nM)。Axl-IN-21 通过阻断由肿瘤相关成纤维细胞产生的GAS6诱导的AXL/STAT3/ABCG1信号通路，克服肿瘤微环境引发的耐药性，从而恢复化疗药物的敏感性并抑制药物的外排。在MDA-MB-231细胞中，Axl-IN-21 能够抑制由TGF-β1诱导的上皮-间质转化、细胞迁移和侵袭。Axl-IN-21 在非癌细胞中未显示出显著的毒性，适用于研究三阴性乳腺癌和胃癌。