cr1

CCR1 antagonist 6是一种 CCR1 拮抗剂（IC50 ：3 nM）。

CCR1 5 8 activator 1 是胞质磷脂酶 A 抑制剂，具有抗真菌活性。

CCR1 antagonist 9 is an effective and selective CCR1 antagonist (IC50: 6.8 nM in calcium flux assay).

CCR1 antagonist 11 hydrochloride (A1B1) 是一种口服具有活力的 CCR1 拮抗剂，能够作用于 hCCR1 (IC50: 0 。03 μM)、mCCR1 (IC50: 0.58 μM)、rCCR1 (IC50: 0.32 μM)。CCR1 antagonist 11 hydrochloride 能够用于研究类风湿性关节炎等相关炎症性疾病。

CCR1 antagonist 8, a third azaindazole series compound, is a CCR1 antagonist (IC50: 1.8 nM in Ca2+ flux assay).

CCR1 antagonist12（Compound 12）是一种针对CCR1的拮抗剂，具有针对人类CCR1的抑制半衰期IC50为3 nM。该化合物在抑制CCL3诱导的跨孔趋化反应上亦表现出色，IC50仅为0.009 µM。在大鼠模型中，CCR1 antagonist12展示了优秀的药物代谢动力学属性。

CXCL-CXCR1 2-IN-1 是一种具有口服活性哈和高效性的 ELR+CXCL-CXCR1 2 通路抑制剂，具有抗癌和抗血管生成活性，可用于研究心血管疾病和癌症。

CCR1 antagonist 7 (compound 16r) 是CCR1的拮抗剂，IC50值为 4 nM。

OICR12694 (JNJ-65234637) 是一种口服有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂。

PYCR1-IN-1 (compound 4)为一种针对吡咯啉-5-羧酸还原酶 1 (PYCR1) 的抑制剂，其IC50值为8.8 µM。该化合物展示了抗癌活性。

OICR12694 (JNJ-65234637) TFA 是一种口服有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂。

SCR1693 is a dual acetylcholinesterase inhibitor (AChEI) and a calcium channel blocker (CCB).

SCR130 (1,7,9-Triazaspiro[4.5]dec-1-ene-6,10-dione, 2,4-bis(4-chlorophenyl)-8-thioxo-) 是基于 SCR7 的 DNA 非同源末端连接抑制剂，可诱导细胞凋亡并，具有抗癌活性。 它特异性依赖连接酶 IV，抑制 DNA 的末端连接。

INT-777（S-EMCA）是有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。 INT-777（S-EMCA）在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3 cAMP PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。

L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂，是一种苯并内酰胺的衍生物，可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力，可用于研究肢端肥大症和肥胖。

Ursodeoxycholic acid (UDCA)是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂，通过 FATP5 依赖性方式抑制原代肝细胞摄取长链脂肪酸。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收，用于溶解胆结石，并具有研究与肥胖相关的脂肪肝疾病的潜力。

Deoxycholic acid (Cholanoic Acid) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5的激活剂。

Reparixin (Repertaxin) 是两种 CXCL8 受体 CXCR1 2 的强效抑制剂，它对 CXCR2 介导的细胞迁移具有微弱的抑制作用 ，IC50为 100 nM。它强烈阻断 CXCR1 介导的趋化性，IC50为 1 nM。

Navarixin (MK-7123) 是一种可口服的 CXCR1和 CXCR2变构拮抗剂，对猕猴 CXCR1的 Kd 值为 41 nM，对大小鼠和猕猴 CXCR2的 Kd 值分别为 0.20、0.20 和 0.08 nM。

BX471 (BX 471) 是可口服的非多肽 CCR1选择性拮抗剂，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2、CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

CR-1-31-B, a synthetic rocaglate, acts as a highly potent inhibitor of eIF4A. By disrupting the interaction between eIF4A and RNA, it effectively obstructs the initiation phase of protein synthesis. Specifically, CR-1-31-B interferes with the association between Plasmodium falciparum eIF4A (PfeIF4A) and RNA. Additionally, CR-1-31-B induces apoptosis in neuroblastoma and gallbladder cancer cells [4].

Eleclazine, also known as GS-6615, is a selective late sodium current inhibitor. Eleclazine is potentially useful for treatment of coronary vasodilators, antiarrhythmics and vasodilators. Eleclazin showed a shortening of the QTc interval (the time interval between the start of the Q-wave and end of the T-wave in the heart’s electrical cycle) in patients with long QT-3 (LQT3) syndrome. LQT3 is a genetic disorder that prolongs the heart’s QTc interval and can cause life-threatening cardiac arrhythmias (abnormal heartbeats).

AZD8797 (KAND567) 是一种可口服且具有选择性和有效性的人 CX3CR1 变构拮抗剂，对 CX3CR1 和 CXCR2 具有抑制作用，对SARS-CoV-2诱导的神经元损伤有潜在的保护作用，可防止癫痫发作后偏头痛模型大鼠痛觉过敏和小胶质细胞活化的恶化。

NC-R17是一种衍生自RSL3的非共价GPX4降解剂，涉及铁死亡(Ferroptosis)过程。该化合物展现出抗肿瘤活性，用于非共价GPX4 PROTAC的设计。