b16 cells

Vindesine sulfate (Desacetyl Vinblastine amide) 是一种长春花生物碱，它是长春碱的合成衍生物，与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合，导致微管结晶和有丝分裂停滞或细胞死亡。

Paclitaxel (Taxol) 属于天然产物，是一种微管聚合物稳定剂。Paclitaxel 具有抗肿瘤活性；通过诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡、细胞自噬等，导致细胞死亡。

Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1/2/3/6/7/11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

Ursolic acid (Prunol) 属于天然产物，是一种五环三萜羧酸，提取自毛喉杜鹃。Ursolic acid 具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、降血糖等活性。

TDO-IN-1 是一种具有口服活性、有效性和选择性的色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO)抑制剂 ，对吲哚胺-2,3-双加氧酶 具有抑制作用。TDO-IN-1 具有抗肿瘤活性， 能够通过逆转肿瘤组织的局部免疫耐受来发挥作用。

SR-717 是一种 cGAMP 的类似物，一种非核苷类 STING 激动剂，可以诱导 STING 形成“封闭”的激活构象。SR-717 具有抗肿瘤活性，可以促进免疫细胞的激活以及抗原的交叉提呈。

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体激动剂和 IL 受体调节剂，具有抗炎、免疫抑制和凋亡诱导活性，能抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞及单核细胞的炎症因子表达，抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应并诱导自噬，常用于诱导抑郁症、肌肉萎缩症和高血压动物模型，且在 COVID-19 研究中具有潜力。

Temozolomide (TMZ) 是一种 DNA 烷基化剂，具有血脑屏障渗透性和口服活性。Temozolomide 具有抗肿瘤活性和抗血管生成活性，还可以诱导细胞凋亡和自噬。 Temozolomide 在酸性条件下稳定，在中性或微碱性条件下会发生水解。

Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3) 是一种维他命 D 的代谢物，一种维他命 D 受体 (VDR) 的激动剂 (IC50=0.4 nM)。Calcitriol 增加肠道对钙和磷的吸收，并与甲状旁腺激素一起增加了骨吸收。

Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用，在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用，可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型，同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。

Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是拓扑异构酶 II alpha/beta 毒物，具有抗肿瘤活性和免疫抑制特性，可抑制小鼠 B16 黑色素瘤细胞的增殖，可用于研究转移性结直肠癌。

FR-167356 是 a3 异构体液泡型 H+-ATPase 的特异性抑制剂，对破骨细胞质膜、肾刷状缘膜和巨噬细胞微粒体的 IC50 分别为 170 nM、370 nM 和 220 nM。 FR-167356 减少 B16-F10 细胞的骨转移。

Capsaicin 是辣椒中的活性天然成分，属于 TRPV1 激动剂（EC50=0.29 μM），具有减轻疼痛、抗肿瘤、抗炎、抗氧化和神经保护等多种活性，同时具有一定的神经毒性。Capsaicin 可用于构建瘙痒模型。

Phloretin (NSC-407292) 是从苹果树叶中提取的一种查耳酮，具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。它是真核尿素转运蛋白抑制剂，可阻断 VacA 介导的尿素和离子转运，有潜力用于类风湿性关节炎和过敏性气道炎症的相关研究。

Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4/6 抑制剂 (IC50=10/39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

2,5-Dihydroxyacetophenone (Quinacetophenone) 是从熟地黄中分离出的一种天然产物，通过阻断 ERK1/2和 NF-κB 信号通路，抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。

ALPHA-PINENE ((-)-Alpha-Pinene) 是一种双环单萜，存在于松树和其他植物中，包括具有多种生物活性的大麻。它减少了 7 种革兰氏阳性菌、7 种革兰氏阴性菌和 8 种酵母菌株的生长，MIC 值分别为 0.75-1.29、1.05-1.59 和 0.7-1.17%。它对 C. molestus 幼虫具有杀虫活性，LC50 值范围为 47 至 49 mg/L。它(100 μg/ml) 可诱导细胞凋亡，增加阴离子超氧化物的产生和 DNA 片段化，并激活 B16/ 中的 caspase-3 F10 黑色素瘤细胞 。在 B16/F10 小鼠异种移植模型中，它（100 ml 的 10 mg/ml 溶液）可将转移性肺结节的数量减少约 7 倍。它（8.6 mg/L，气溶胶）还使小鼠在高架十字迷宫的张开臂​​中花费的时间增加了大约 2 倍，表明具有抗焦虑活性。

Antitumor agent-184 (compound 12aa) 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 显示出显著的抗肿瘤活性，其在 B16-F10 细胞、4T1 细胞和 CT26 细胞中的IC50值分别达到 2.35 μM、7.32 μM 和 10.31 μM。

DPP-21是一种能有效抑制微管蛋白聚合的化合物（IC50: 2.4 μM）。它对多种癌细胞系表现出显著的抗增殖效果，各自的IC50值分别为0.38 nM （HCT116）、11.69 nM （B16）、5.37 nM （HeLa）、9.53 nM （MCF7）、8.94 nM （H23）和9.37 nM （HepG2）。DPP-21能引起癌细胞在有丝分裂G2/M期的细胞周期停滞，并诱导肿瘤细胞走向凋亡（Apoptosis），此作用通过降低Bcl-2和提高Bax蛋白水平实现。

ERα degrader11 (compound B16) 为一种针对ERα的选择性降解剂，适用于作为雌激素受体探针，用于探究ER阳性乳腺癌细胞中的ER状态。

NW16 是一种能够口服的STAT3抑制剂，其Kd值为 11.0 μM。此化合物在S期造成细胞周期阻滞，诱导HCT116细胞凋亡 (apoptosis)，并有效抑制癌细胞HCT116、A549和B16的增殖，IC50分别为 0.28、1.22 和 9.86 μM。此外，NW16 通过诱导ROS生成和抑制PI3K/AKT信号通路，在小鼠模型中展现出抗肿瘤活性。

D5B 是一种有效且选择性的PD-L1抑制剂，并经过DBCO修饰。其在4T1和B16-F10肿瘤细胞中对PD-L1的降解EC50分别为5.4 μM和6.2 μM。D5B 阻断PD-L1/PD-1相互作用，展现抗肿瘤活性。

Microtubule inhibitor 12 (Compound 2k) 是一种抑制微管聚合 (microtubule polymerization) 的化合物，其IC50为 22.23 μM。它能够在G2/M期阻滞B16-F10细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞迁移。Microtubule inhibitor 12 抑制B16-F10、A549、HepG2和MCF-7癌细胞的增殖，IC50分别为0.098、0.135、0.109和0.259 μM。此外，Microtubule inhibitor 12 在小鼠模型中展现了抗肿瘤活性。

193 D7 是一种具备口服生物活性的选择性 JMJD1C 抑制剂，其 IC50 为 0.59 μM，Kd 为 1.96 μM。在 HTRF 检测中，193 D7可阻断 JMJD1C 与 H3K9me2 多肽底物的结合，对应 IC50 为 1.47 μM。193 D7通过双重作用机制调控肿瘤微环境中调节性 T 细胞（Treg）的适应性：一方面促进 H3K9me2 富集进而下调 PD1 表达，另一方面抑制 STAT3 去甲基化以提升 STAT3 活化水平。在 MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝癌及 CT26 结直肠癌等多种小鼠肿瘤模型中，193 D7均表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性，可作为选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞的工具分子应用于肿瘤免疫相关机制研究。