Free Fatty Acid Receptor

MEDICA16 是 GPR40 的特异性激动剂以及 GPR120 的部分激动剂。 MEDICA16 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可显着降低腓肠肌中的细胞内 TG 含量，同时增加胰岛素敏感性。

Vincamine (Perval) 是从长春花中提取的单萜类吲哚生物碱，可作为外周血管扩张剂，对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。它可改善体内葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病具有研究潜力。它是GPR40激动剂，通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌发挥 β 细胞保护作用。

GPR40/FFAR1 modulator 1是一种针对Gq偶联的游离脂肪酸受体1 (GPR40/FFAR1) 的激动剂以及异构调节剂。

Fezagepras (Setogepram) 是一种可口服的 GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。它减轻肾、肝和胰腺纤维化，具有抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。

GPR120 Agonist 3 (GPR120-IN-1) 是一种有效的、选择性的 Gpr120激动剂，logEC50为 −7.62。

LY2922470 是选择性口服有效的GPR40激动剂，作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的EC50值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。它可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

GW 9508 是一种选择性 G 蛋白偶联受体FFA1(GPR40) 和GPR120激动剂。它是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾通道开放剂，具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。

AH-7614 (AH 7614) 是一种选择性的游离脂肪酸受体 4(FFA4/GPR120) 拮抗剂，对人和大小鼠 FFA4 的pIC50值分别为 7.1、8.1 和 8.1。它能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。

Fasiglifam (TAK875) 是一种可口服的选择性GPR40激动剂，EC50值为 72 nM。

GSK137647A (GSK 137647) 是一种选择性FFA4激动剂，作用于人类和大小鼠FFA4的pEC50分别为6.3、6.1和6.2。

TUG-891 是一种选择性的长链游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 的激动剂。

TUG-469 是游离脂肪酸 1(FFA) 受体的激动剂。

Ginsenoside Rb2 (Ginsenoside C) 是人参提取物中的一种主要生物活性成分，具有抗病毒活性，可上调 GPR120 基因表达。

GPR120 Agonist 2 是一种选择性 GPR120激动剂。

DC260126 是一种 GPR40 (FFAR1)拮抗剂，对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡有保护作用。它剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+升高，IC50分别 6.28、5.96、7.07和4.58 μM。

TUG-1375 是游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂(pKi:6.69)。它对 FFA3，FFA4，PPARα，PPARγ，PPARδ，LXRα 或 LXRβ 无作用。

4-CMTB 是选择性的游离脂肪酸受体 2(FFA2/GPR43)的激动剂以及正变构调节剂 (pEC50=6.38)。

(+/-)-Pinocembrin (NSC-43318) 是一种来自腋松的天然产物，它是一种 GPR120 配体，能促进 HaCaT 细胞系的伤口愈合。

AMG 837 calcium hydrate 是口服有效的 GPR40/FFA1部分激动剂，抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1受体的特异性结合，pIC50为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。

(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine (Hydroxyisoleucine) 是分离自胡芦巴中的一种可口服的有效成分，具有抗糖尿病、抗糖尿病肾病的作用。

HWL-088 is a potent free fatty acid receptor 1 (FFA1/GPR40) agonist. HWL-088 significantly improves glucose tolerance in normal and diabetic models.

TUG-424 是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，EC50 为 32 nM。TUG-424 在 100 nM 处显著增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。TUG-424 可能有助于探索 FFA1 在糖尿病或肥胖等代谢性疾病中的作用。

FFA2 agonist-1 (Compound 4) 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 的激动剂，EC50为81 nM。在 β-arrestin-2 募集试验中，其EC50为1.2 μM，而在cAMP抑制试验中表现出的EC50为0.53 μM。该化合物能够激发食欲调节肽 YY (PYY) 粘膜反应，对脂肪积聚、肠道功能和食物摄入有抑制作用，适用于肥胖研究。

HUHS2002 is a free fatty acid derivative that works as a potentiator of GluA1 AMPA receptor responses and α7 ACh receptor responses.