肠道肿瘤

GA-017是一种有效的选择性 LATS1和 LATS2(大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC50值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是细胞增殖的激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官的离体形成。

Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。

Faltan (Folpet) 是一种广泛使用的二甲酰亚胺类杀菌剂，可诱发小鼠胃肠道肿瘤，主要发生在十二指肠，对人支气管上皮细胞也有细胞毒作用。

Apiole (NSC 9070) 是一种从欧芹中分离出苯丙烷类挥发性化合物，是一种钙通道抑制剂，是 CYP1A 亚家族的混合型抑制剂，具有抗肿瘤活性，可诱导凋亡 ，诱导 G0/G1 细胞周期停滞而抑制人结肠癌细胞。

CRX 527 是 TLR4 的配体，同时也是肽类癌症疫苗的佐剂，具备增强抗肿瘤免疫反应的潜力。CRX 527 还能诱导 HSC 分化，增加 LSK 细胞的比例和数量，促进其向巨噬细胞的分化，从而激活免疫防御，保护肠道上皮免受放射损伤。

hCES2A-IN-2 (compound 14n) 是一种具有口服活性、高特异性且不可逆的共价hCES2A抑制剂，IC50为0.04 nM。通过靶向催化丝氨酸残基 (Ser-228) 实现其与hCES2A的共价结合。hCES2A-IN-2 显著改善伊立替康引发的肠道毒性 (ITGT)，同时不影响其在荷瘤小鼠中的抗肿瘤作用。

RET-IN-13 是一种喹啉化合物，一种有效的 RET 抑制剂，对 RET(WT) 和 RET(V804M) 的 IC50分别为 0.5 nM 和 0.9 nM。RET-IN-13 具有用于与RET 异常激活相关的肿瘤或肠道疾病研究的潜力。

Ginisortamab (UCB6114)为全人源IgG4P抗Gremlin-1单克隆抗体，潜在应用于研究胃肠道（GI）肿瘤。

Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是一种口服有效的选择性COX-2抑制剂，它不仅抑制HT29细胞迁移并诱导G2/M期的细胞周期停滞，而且在大鼠胃肠道安全性良好，并对炎症具有中等程度的抑制作用。此外，Anti-inflammatory agent 52 在携带艾利希实体癌的小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

Anti-inflammatory agent 53（compound 7c）是口服有效及选择性的COX-2抑制剂。Anti-inflammatory agent 52展现了抗HT29细胞迁移的特性，能够促使细胞周期在S期与G2/M期停滞。此外，该化合物对大鼠胃肠道安全，对炎症具有中等程度的抑制效应。在携带艾利希实体瘤的小鼠模型中，Anti-inflammatory agent 52能够抑制肿瘤生长，显示出潜在的抗癌活性。

GB-6是一种短线性肽，专门针对胃泌素释放肽受体（GRPR）。该受体在胰腺癌细胞中高表达。由于GB-6具有肿瘤选择性和肿瘤特异性积累的特点，其结合近红外（NIR）荧光染料或99mTc标记后可作为提供高对比度的成像探针。此外，GB-6在体内具有良好稳定性，并在SW1990皮下异种移植模型中显示出5.2和6.3的高肿瘤/胰腺及肿瘤/肠道荧光信号比。因此，GB-6能迅速定位肿瘤并准确描绘其边界，展示出其在临床应用中的巨大潜力。

TP4（Nile tilapia piscidin）是一种piscidin样的抗菌肽，其口服活性被证实。此化合物对多种革兰氏阳性及阴性菌株均有效（MIC: 0.03-10 μg/mL），并展现了溶血性。TP4还能增强免疫响应、提升抗氧化能力和改善肠道健康，助于防御细菌感染。除此之外，TP4显示抗肿瘤效果，并可通过激发癌细胞线粒体功能障碍导致坏死（necrosis）。

Zolbetuximab(IMAB362) 是一种特异性靶向 Claudin-18.2 的单克隆抗体。Zolbetuximab 具有潜在的抗肿瘤活性，通过免疫效应机制介导对 Claudin-18.2 阳性细胞的杀伤作用。Zolbetuximab 可用于研究胃肠道腺癌和胰腺肿瘤。

Ginisortamab (MouseIgG1) 为载荷小鼠IgG1的抗 Gremlin-1 单克隆抗体，适用于胃肠道肿瘤 (GI) 研究。

Folpet-d4 是 Folpet 的氘代化合物。Folpet 的 CAS 号为 133-07-3。Folpet 是一种广泛使用的二甲酰亚胺类杀菌剂，可诱发小鼠胃肠道肿瘤，主要发生在十二指肠，对人支气管上皮细胞也有细胞毒作用。

Folpet-D4 (Standard) 是 Folpet-D4 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Folpet-d4 是 Folpet 的氘代化合物。Folpet 的 CAS 号为 133-07-3。Folpet 是一种广泛使用的二甲酰亚胺类杀菌剂，可诱发小鼠胃肠道肿瘤，主要发生在十二指肠，对人支气管上皮细胞也有细胞毒作用。

Phellamurin 是一种来自黄檗叶的黄酮糖苷，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它抑制肠道 P-糖蛋白，还抑制凤蝶的产卵。