规格

价格

库存

数量

25 mg

¥ 153

现货

50 mg

¥ 218

现货

100 mg

¥ 347

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 203

现货

生物活性

产品描述	Suplatast Tosilate (IPD 1151T) is a novel capsular anti-asthmatic drug. It ( IC50 above 100 μM) inhibits both IgE production, IL-4 and IL-5 synthesis.
靶点活性	IL-5:100 μM, IgE:100 μM, IL-4:100 μM
体外活性	Suplatast tosilate 对离体小鼠脾脏和人类外周血 B 细胞抗体的产生有抑制作用，IC50 ＞100 nM。Suplatast tosilate 可抑制小鼠和人类细胞因子 IFN-γ、IL-2、IL-4、IL-5 和 IL-10 的产生，IC50 ＞100 nM。[1] 在自体 B 细胞中，由 SN-4 介导的 Cryj1 依赖性 IgE 合成的诱导作用会被 Suplatast tosilate（1 和 10 μg/ml）以浓度依赖的方式抑制。Suplatast tosilate（1 和 10 μg/ml）能以浓度依赖的方式有效抑制 IL-4 的产生，无论是在自体 APC 存在下由 SN-4 与 Cryj1 刺激 3 天产生的 IL-4 还是由正常供体的 PHA 刺激 PBMC 产生的 IL-4 都是如此。[2] Suplatast tosilate 能明显抑制未成熟树突状细胞（DCs）上 CD1a、CD80 和 CD86 的表达，以及成熟 DCs 上 CD1a、CD80、CD83 和 CD86 的表达。Suplatast tosilate 还能显著抑制 CCL17、IL-12p70 和 IL-12p40 的分泌，但不影响 IL-10 的分泌。异体 CD4(+) T 细胞对 Suplatast tosilate 处理过的 DC 的增殖反应受到抑制。此外，经 Suplatast tosilate 处理的 DCs 刺激 CD4（+）T 细胞产生 IFN-gamma 和 IL-5 的能力受损。[4]
体内活性	Suplatast tosilate（100 mg/kg/100 微升）能显著减少 BALF 中的总细胞数和嗜酸性粒细胞数（约-40%），并几乎完全抑制抗原诱导的 BHR 的发展。组织学研究结果证实，肺部粘膜下细胞浸润减少，支气管上皮细胞损伤明显受到抑制。卵清蛋白特异性 IgE 略有下降，但幅度很大。与未使用 Suplatast tosilate 的小鼠相比，使用 Suplatast tosilate 治疗的小鼠 BALF 中的 IL-4、IL-5 和 IL-13 水平明显降低。[3]
激酶实验	ssay for cytokines: The cultures for cytokine production are set up at 37 °C as follows: the mixtures of SN-4 and autologous APC (each 1 × 105 cells/well) are cultured for 3 days with 50 μg/mL of Cry j1 in a total volume of 0.2 mL in round-bottomed micro plates; PBMC (2 × 10 5 cells/well) from normal donors are cultured for 24 hours with 10 μg/ml of PHA in a total volume of 0.2 mL in flat-bottomed, 96-well micro plates; and purified T cells (1 × 105 cells/well) from normal donors are cultured in a total volume of 1 ml for 24 hours with anti-CD3 mAb that have been immobilized on flat-bottomed, 24-well plates at a concentration of 5 μg/ml. Cytokines in the culture supernatants are quantitatively assayed by the following commercially available kits: IL-4 and IFN-γ. The sensitivity of the assay is 30 pg/mL for IL-4 and 1 U/mL for IFN-γ.
细胞实验	Allogeneic responder CD4+ T cells obtained from healthy subjects are purified from PBMCs by negative depletion of CD14+, CD16+, CD19+, CD56+, and CD8+ cells using magnetic cell separation system micro-beads and columns. After 7 days of culture with GM-CSF and IL-4, iDCs differentiated from monocytes in the presence or absence of Suplatast tosilate (10 and 100 mg/ mL) are co-cultured with purified 1×10 5 allogeneic CD41 T cells at varying ratios of iDCs in 96-well round bottomed culture plates for 5 days. Cells are pulsed with 1 μCi of 3H-methylthymidine for the last 8 hours of the culture period. Incorporated radioactivity is counted with a liquid scintillation counter, and proliferative responses are expressed as the mean 3 H-methylthymidine incorporation (counts per minutes) of triplicate wells_SEM. Proliferation of DCs alone or CD4+ T cells alone is also assessed.(Only for Reference)
别名	甲磺司特, Suplatast Tosylate, Suplatast tosilate, IPD 1151T

化学信息

分子量	499.64
分子式	C₂₃H₃₃NO₇S₂
CAS No.	94055-76-2
Smiles	CCOCC(COc1ccc(cc1)NC(=O)CC[S+](C)C)O.Cc1ccc(cc1)S(=O)(=O)[O-]
密度	no data available

储存&溶解度

存储

溶解度信息

H2O: 50 mg/mL (100.07 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 65 mg/mL (130.09 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0014 mL	10.0072 mL	20.0144 mL	100.0721 mL
5 mM	0.4003 mL	2.0014 mL	4.0029 mL	20.0144 mL
10 mM	0.2001 mL	1.0007 mL	2.0014 mL	10.0072 mL
20 mM	0.1001 mL	0.5004 mL	1.0007 mL	5.0036 mL
50 mM	0.0400 mL	0.2001 mL	0.4003 mL	2.0014 mL
100 mM	0.0200 mL	0.1001 mL	0.2001 mL	1.0007 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

Suplatast (Tosilate)

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产品介绍

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

引用文献

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Suplatast (Tosilate)

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