hm 43239

HM43239 是一种具有口服活性和选择性 FLT3抑制剂，IC50值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。HM43239 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。HM43239 抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。

Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具备口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值分别为 1.1 nM（FLT3 野生型）、1.8 nM（FLT3 ITD 突变型）和 1.0 nM（FLT3 D835Y 突变型）。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERKSYK, JAK1/2 和 TAK1，抑制白血病细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。