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抑制剂&激动剂
3
HM43239
Tuspetinib, 2569527-64-4
T9428
2294874-49-8
HM43239 是一种具有口服活性和选择性 FLT3抑制剂,IC50值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。HM43239 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。HM43239 抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
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Tuspetinib dihydrochloride
HM43239 dihydrochloride
T212318
3037216-20-6
Tuspetinib (HM43239) dihydrochloride 是一种可口服的选择性FLT3抑制剂,IC50值为 1.1 nM (FLT3野生型)、1.8 nM (FLT3-ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3-D835Y 突变型)。作为可逆的 I 型抑制剂,它直接抑制FLT3的激酶活性,并调节p-STAT5, p-ERK、SYK、JAK1/2及TAK1。Tuspetinib dihydrochloride 还能够抑制白血病细胞的增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
FLT
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10-14周
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Tuspetinib hydrate
HM43239 hydrate
T87582
2758339-04-5
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具备口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值分别为 1.1 nM(FLT3 野生型)、1.8 nM(FLT3 ITD 突变型)和 1.0 nM(FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 激酶活性,调节 p-STAT5, p-ERKSYK, JAK1/2 和 TAK1,抑制白血病细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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