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Y06137

Y06137

产品编号 T13363   CAS 2226534-49-0

Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂,对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。

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Y06137 Chemical Structure
Y06137, CAS 2226534-49-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 542 现货
5 mg ¥ 1,320 现货
10 mg ¥ 2,150 现货
25 mg ¥ 3,980 现货
50 mg ¥ 5,630 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,450 现货
千万补贴 助力科研
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产品目录号及名称: Y06137 (T13363)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Y06137 is an effective and selective BET inhibitor with a Kd of 81 nM for BRD4(1) bromodomain. Y06137 can be used for research on the treatment of castration-resistant prostate cancer.
靶点活性 BRD4(1):81 nM (kd)
体外活性 Y06137处理AR阳性前列腺癌细胞系22Rv1细胞(1、2、4、8、16 μM,48小时)显著下调全长AR(AR-fl)和AR变体水平。Y06137(0.001-100 nM)在四种AR阳性前列腺癌细胞系LNCaP、C4-2B、22Rv1和VCaP细胞中展现出低微摩尔或纳摩尔效价,其IC50分别为0.47、0.84、0.70、0.29 μM[1]。
体内活性 Y06137(50 mg/kg,i.p.,100 μL)在小鼠C4-2B CRPC异种移植瘤模型中展现出治疗效果。在25天的治疗期间,Y06137显示出显著的抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制率(TGI)达到51%[1]。
分子量 444.57
分子式 C27H32N4O2
CAS No. 2226534-49-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (134.96 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2494 mL 11.2468 mL 22.4936 mL 56.2341 mL
5 mM 0.4499 mL 2.2494 mL 4.4987 mL 11.2468 mL
10 mM 0.2249 mL 1.1247 mL 2.2494 mL 5.6234 mL
20 mM 0.1125 mL 0.5623 mL 1.1247 mL 2.8117 mL
50 mM 0.045 mL 0.2249 mL 0.4499 mL 1.1247 mL
100 mM 0.0225 mL 0.1125 mL 0.2249 mL 0.5623 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Zhang M, et al. Structure-Based Discovery and Optimization of Benzo[ d]isoxazole Derivatives as Potent and Selective BET Inhibitors for Potential Treatment of Castration-Resistant Prostate Cancer (CRPC). J Med Chem. 2018 Apr 12;61(7):3037-3058.
ARV-825 MS7972 GSK8814 MS417 GSK6853 653-47 hydrochloride BRD4-BD1-IN-2 NEO2734

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 抗癌活性化合物库 表观遗传库 抗前列腺癌化合物库 已知活性化合物库 经典已知活性库 抗癌化合物库 组蛋白修饰化合物库 PPI抑制剂库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Y06137 2226534-49-0 Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling Epigenetic Reader Domain PKC Y 06137 Y-06137 Inhibitor inhibit inhibitor

 

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