Name: Y06137
Brand: TargetMol
SKU: T13363
Price: 542 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 542

In stock

5 mg

¥ 1,320

In stock

10 mg

¥ 2,150

In stock

25 mg

¥ 3,980

In stock

50 mg

¥ 5,630

In stock

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,450

In stock

产品介绍

生物活性

产品描述	Y06137 is an effective and selective BET inhibitor with a Kd of 81 nM for BRD4(1) bromodomain. Y06137 can be used for research on the treatment of castration-resistant prostate cancer.
靶点活性	BRD4(1):81 nM (kd)
体外活性	Y06137处理AR阳性前列腺癌细胞系22Rv1细胞（1、2、4、8、16 μM，48小时）显著下调全长AR（AR-fl）和AR变体水平。Y06137（0.001-100 nM）在四种AR阳性前列腺癌细胞系LNCaP、C4-2B、22Rv1和VCaP细胞中展现出低微摩尔或纳摩尔效价，其IC50分别为0.47、0.84、0.70、0.29 μM[1]。
体内活性	Y06137（50 mg/kg，i.p.，100 μL）在小鼠C4-2B CRPC异种移植瘤模型中展现出治疗效果。在25天的治疗期间，Y06137显示出显著的抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制率（TGI）达到51%[1]。

化学信息

分子量	444.57
分子式	C₂₇H₃₂N₄O₂
CAS No.	2226534-49-0
Smiles	C[C@H]1COCCN1c1ccc2nc(-c3ccc4onc(C)c4c3)n(CC3CCCCC3)c2c1
密度	1.31 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 65 mg/mL (146.21 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.5 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2494 mL	11.2468 mL	22.4936 mL	112.4682 mL
5 mM	0.4499 mL	2.2494 mL	4.4987 mL	22.4936 mL
10 mM	0.2249 mL	1.1247 mL	2.2494 mL	11.2468 mL
20 mM	0.1125 mL	0.5623 mL	1.1247 mL	5.6234 mL
50 mM	0.0450 mL	0.2249 mL	0.4499 mL	2.2494 mL
100 mM	0.0225 mL	0.1125 mL	0.2249 mL	1.1247 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

Y06137

Y06137

产品介绍

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

引用文献

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