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Torin 2

产品编号 T6100 CAS 1223001-51-1

Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂，IC50值为0.25 nM，并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM/ATR/DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM/35 nM/118 nM。

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Torin 2, CAS 1223001-51-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 239	现货
2 mg	￥ 333	现货
5 mg	￥ 533	现货
10 mg	￥ 897	现货
25 mg	￥ 1,650	现货
50 mg	￥ 2,730	现货
100 mg	￥ 3,970	现货
200 mg	￥ 5,690	现货
500 mg	￥ 8,730	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 593	现货

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参考文献

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产品描述	Torin 2(IC50=0.25 nM), a specific and effective mTOR inhibitor, is the 800-fold greater specific activity for mTOR than PI3K and improves pharmacokinetic properties. The EC50 of Torin 2 for ATM/ATR/DNA-PK inhibition is 28 nM/35 nM/118 nM, respectively.
靶点活性	mTOR:0.25 nM, ATR:35 nM(EC50), DNA-PK:118 nM(EC50), ATM:28 nM(EC50)
体外活性	在Th-MYCN 小鼠体内,Torin 2（20 mg/kg）消除MYCN肿瘤,减少MYCN蛋白质水平,并诱导细胞凋亡.在小鼠肝微粒体稳定性试验中,Torin 2表现出>95%的药效学响应,半衰期为11.7分钟.在雄性Swiss albino小鼠中,静脉内或口服Torin 2后,体内表现出最好的生物利用度为51%,半衰期为0.72小时,和低清除率是19.6 mL/min/kg.
体内活性	在MZ-CRC-1和TT细胞中, Torin 2（< 50 nM）引起细胞的的活性明显减少,Torin 2（100 nM）使细胞的迁移明显减少。Torin 2抑制mTORC1,因此通过促进其核转运激活TFEB,EC50为1.666 mM。Torin 2与PI3Kγ具有相同的结合模式,V882作为铰链结合点,在内部疏水袋Y867,D841 和D964再提供三个作用于氨基比林侧链的氢键,类似于mTOR的Y2225,D2195 和D2357。
激酶实验	mTOR and PI3K Cellular Assays: Cellular IC50 values for mTOR are determined using p53?/? MEFs. Cells are treated with vehicle or increasing concentrations of Torin 2 for 1 h and then lyse. Phosphorylation of S6K1 Thr-389 is monitored by immunoblotting using a phospho-specific antibody. Meanwhile, cellular IC50 values for PI3Ka are determined based on phosphorylation of Akt Thr-308 in p53?/?/mLST8?/? MEFs or human PC3 cells expressing the S473D mutant of Akt1.
细胞实验	For viability, MZ-CRC-1 and TT cells are seeded in quadruplicate in 96-well plates (1.0×104 cells per well) in culture media with 2.5% and 4% FBS, respectively. After 24 hours, cells are treated with Torin 2. At the indicated time point, cells are incubated for 3 hours with 10 μL of CellTiter96 AQueous One solution in 100 μL of culture media and absorbance is measured at 490 nm.(Only for Reference)

分子量	432.4
分子式	C24H15F3N4O
CAS No.	1223001-51-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 8.7 mg/mL (20 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3127 mL	11.5634 mL	23.1267 mL	57.8168 mL
	5 mM	0.4625 mL	2.3127 mL	4.6253 mL	11.5634 mL
	10 mM	0.2313 mL	1.1563 mL	2.3127 mL	5.7817 mL
	20 mM	0.1156 mL	0.5782 mL	1.1563 mL	2.8908 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Liu Q, et al. J Med Chem, 2011, 54(5), 1473-1480. 2. Settembre C, et al. EMBO J, 2012, 31(5), 1095-1108. 3. Tamburrino A, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(13), 3532-3540. 4. Berry T, et al. Cancer Cell, 2012, 22(1), 117-130. 5. Liu Q, et al. Cancer Res, 2013, 73(8), 2574-2586. 6. Wang X, et al. mTORC signaling in hematopoiesis. Int J Hematol. 2016 May;103(5):510-8.

文献引用

1. Jiang X, Liu K, Jiang H, et al.SLC7A14 imports GABA to lysosomes and impairs hepatic insulin sensitivity via inhibiting mTORC2.Cell Reports.2023, 42(1): 111984.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Torin 2 1223001-51-1 Apoptosis Autophagy DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling DNA-PK ATM/ATR mTOR DNA-dependent protein kinase Torin-2 inhibit Mammalian target of Rapamycin Torin2 Inhibitor inhibitor

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