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Rosiglitazone

产品编号 T0334 CAS 122320-73-4

别名: BRL49653, 罗格列酮

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Rosiglitazone, CAS 122320-73-4

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 343	现货
50 mg	￥ 497	现货
100 mg	￥ 872	现货
200 mg	￥ 1,490	现货
500 mg	￥ 2,530	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 547	现货

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参考文献

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产品描述	Rosiglitazone (BRL49653) is a PPARγ agonist, TRPC5 activator, and TRPM3 inhibitor with oral activity. Rosiglitazone is also a hypoglycemic agent and a thiazolidinedione insulin sensitizer.
靶点活性	PPARγ2:100 nM(EC50), PPARγ:60 nM(EC50), PPARγ1:30 nM(EC50)
体外活性	方法：人神经母细胞瘤细胞 SK-N-AS 和 SH-SY5Y 用 Rosiglitazone (0.1-20 μM) 处理 48 h，使用 MTS 检测细胞活力。结果：Rosiglitazone 显著降低 SK-N-AS 细胞活力，20 μM 处理的抑制率为 54%。Rosiglitazone 也能降低 SH-SY5Y 细胞活力，但 20 μM 处理组的降幅仅为 13%。[1] 方法：小鼠单核巨噬细胞 RAW264.7 用 Rosiglitazone (1-25 μM) 处理 30 min，随后用 LPS (5 μg/mL) 刺激 24 h，使用 Griess reagent 检测 NO 释放，使用 PGE2 EIA kit 检测 PGE2 的产生。结果：Rosiglitazone 预处理显著阻断 LPS 诱导的 NO 释放和 PGE2 产生。[2]
体内活性	方法：为研究对 NAFLD 模型中肝脏组织学和线粒体功能的影响，将 Rosiglitazone (1 mg/kg) 灌胃给药给 ob/ob C57BL/6J 小鼠，每天一次，持续十二周。结果：Rosiglitazone 治疗 ob/ob 小鼠不能逆转 NAFLD 的组织学损伤或提高 MRC 活性。相反，Rosiglitazone 降低复合物 I 的活性，增加氧化应激和肝脂肪变性。[3] 方法：为研究对糖尿病神经病变 (DN) 发展的影响，将 Rosiglitazone (3 mg/kg) 口服给药给用 STZ 诱导糖尿病的 DBA/2J 小鼠，每天一次，持续二十四周。结果：Rosiglitazone 治疗不影响高血糖，但可以减少氧化应激，防止热痛觉减退的发展。[4]
细胞实验	Rosiglitazone is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. Human neuroblastoma SH-SY5Y cells are maintained in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% fetal bovine serum, 100 μg/mL Streptomycin and 100 U/mL Penicillin G. SH-SY5Y cells are transfected with the longest isoform of human tau (2N4R) tagged with GFP using lipofectamine. 24 hr after transfection, cells are treated with Rosiglitazone (10 μM, 50 μM) for 24 hr[2].

别名	BRL49653, 罗格列酮
化合物与蛋白结合的复合物	Human carbonic anhydrase II in complex with (R)-rosiglitazone
分子量	357.43
分子式	C18H19N3O3S
CAS No.	122320-73-4

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

1eq. HCl: 35.7 mg/mL (100 mM)

DMSO: 35.7 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
1eq. HCl / DMSO	1 mM	2.7978 mL	13.9888 mL	27.9775 mL	69.9438 mL
	5 mM	0.5596 mL	2.7978 mL	5.5955 mL	13.9888 mL
	10 mM	0.2798 mL	1.3989 mL	2.7978 mL	6.9944 mL
	20 mM	0.1399 mL	0.6994 mL	1.3989 mL	3.4972 mL
	50 mM	0.056 mL	0.2798 mL	0.5596 mL	1.3989 mL
	100 mM	0.028 mL	0.1399 mL	0.2798 mL	0.6994 mL

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Cellai I, et al. Antineoplastic effects of rosiglitazone and PPARgamma transactivation in neuroblastoma cells. Br J Cancer. 2006 Oct 9;95(7):879-88. 2. Lin CF, et al. Rosiglitazone regulates anti-inflammation and growth inhibition via PTEN. Biomed Res Int. 2014;2014:787924. 3. García-Ruiz I, et al. Effects of rosiglitazone on the liver histology and mitochondrial function in ob/ob mice. Hepatology. 2007 Aug;46(2):414-23. 4. Wiggin TD, et al. Rosiglitazone treatment reduces diabetic neuropathy in streptozotocin-treated DBA/2J mice. Endocrinology. 2008 Oct;149(10):4928-37. 6. Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220. 7. Qiu Y, Sun Y, Xu D, et al. Screening of FDA-approved drugs identifies sutent as a modulator of UCP1 expression in brown adipose tissue[J]. EBioMedicine. 2018, 37: 344-355. 8. Zeng X, Zhu S, Lu W, et al. Target identification among known drugs by deep learning from heterogeneous networks[J]. Chemical Science. 2020, 11(7): 1775-1797.

文献引用

1. Zeng X, Zhu S, Lu W, et al. Target identification among known drugs by deep learning from heterogeneous networks. Chemical Science. 2020, 11(7): 1775-1797. 2. Miao Y, Wu X, Xue X, et al. Morin, the PPARγ agonist, inhibits Th17 differentiation by limiting fatty acid synthesis in collagen-induced arthritis. Cell Biology and Toxicology. 2022: 1-20. 3. Qiu Y, Sun Y, Xu D, et al. Screening of FDA-approved drugs identifies sutent as a modulator of UCP1 expression in brown adipose tissue. EBioMedicine. 2018, 37: 344-355. 4. Miao Y, Geng Y, Yang L, et al. Morin inhibits the transformation of fibroblasts towards myofibroblasts through regulating “PPAR-γ-glutaminolysis-DEPTOR” pathway in pulmonary fibrosis. The Journal of Nutritional Biochemistry. 2021: 108923. 5. Miao Y, Zhang C, Yang L, et al. The activation of PPARγ enhances Treg responses through up-regulating CD36/CPT1-mediated fatty acid oxidation and subsequent N-glycan branching of TβRII/IL-2Rα. Cell Communication and Signaling. 2022, 20(1): 1-22 6. Li J, Bai Y, Liu Y, et al.Transcriptome-based chemical screens identify CDK8 as a common barrier in multiple cell reprogramming systems.Cell Reports.2023, 42(6). 7. Chen S, Zhou X, Li W, et al.Development of a novel peptide targeting GPR81 to suppress adipocyte-mediated tumor progression.Biochemical Pharmacology.2023: 115800. 8. Schöckel L, Woischke C, Surendran S A, et al.PPARG activation promotes the proliferation of colorectal cancer cell lines and enhances the antiproliferative effect of 5-fluorouracil.BMC cancer.2024, 24(1): 1-12. 9. Huang Q, Ru Y, Luo Y, et al.Identification of a targeted ACSL4 inhibitor to treat ferroptosis-related diseases.Science Advances.2024, 10(13): eadk1200.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Rosiglitazone 122320-73-4 Apoptosis Autophagy DNA Damage/DNA Repair Membrane transporter/Ion channel Metabolism Ferroptosis TRP/TRPV Channel PPAR diabetic neuroprotection senescence PPARγ Inhibitor cancer diabetes BRL-49653 HCC antihyperglycemic TRP Channel bladder mellitus Peroxisome proliferator-activated receptors inhibit BRL49653 BRL 49653 carcinoma smoke ovarian cancer Transient receptor potential channels hepatocellular 罗格列酮 inhibitor

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