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Rosiglitazone

产品编号 T0334 CAS 122320-73-4

别名: BRL49653, 罗格列酮

Rosiglitazone 是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，也是选择性的，具有口服活性PPARγ激动剂。它也是TRPC5的激活剂和TRPM3的抑制剂。

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Rosiglitazone, CAS 122320-73-4

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产品描述	Rosiglitazone is an insulin sensitizing agent and thiazolidinedione that is indicated for the treatment of type 2 diabetes. Rosiglitazone has been linked to rare instances of acute liver injury.
靶点活性	PPARγ2:100 nM(EC50), PPARγ:60 nM(EC50), PPARγ1:30 nM(EC50)
体外活性	Rosiglitazone会降低骨形成率,同时增加骨髓中的脂肪含量.Rosiglitazone减少成骨细胞特异性基因Runx2/Cbfa1,DLX5,以及α1（I）胶原蛋白的表达,而脂肪细胞特异性脂肪酸结合蛋白AP2的表达是增加的.Rosiglitazone会造成明显的骨丢失,包括减少骨量,骨小梁宽度和骨小梁数量,并增加骨小梁间距.Rosiglitazone增加ob/ob小鼠中白色脂肪细胞中编码线粒体蛋白的基因转录,伴随线粒体数量和线粒体结构的改变.
体内活性	在一些细胞系中,Rosiglitazone以与过氧化物酶体增殖物激活受体γ无关的方式降低胆固醇合成。Rosiglitazone明显增加AMP依赖的蛋白激酶的α亚基中苏氨酸172的磷酸化,提高AMP:ATP比值。 Rosiglitazone增加脂联素从网膜细胞的分泌高达2.3倍,而从皮下脂肪细胞的分泌不受影响。在3T3-L1脂肪细胞中,Rosiglitazone改变线粒体的形态学特征和蛋白质图谱。Rosiglitazone激活两个含α1-和α2-AMPK的配合物,这导致在乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化明显增加。 Rosiglitazone激活PPAR-gamma2,充当小鼠骨髓在体外的成骨细胞生成的主导抑制剂。
细胞实验	Rosiglitazone is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. Human neuroblastoma SH-SY5Y cells are maintained in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% fetal bovine serum, 100 μg/mL Streptomycin and 100 U/mL Penicillin G. SH-SY5Y cells are transfected with the longest isoform of human tau (2N4R) tagged with GFP using lipofectamine. 24 hr after transfection, cells are treated with Rosiglitazone (10 μM, 50 μM) for 24 hr[2].

别名	BRL49653, 罗格列酮
化合物与蛋白结合的复合物	Human carbonic anhydrase II in complex with (R)-rosiglitazone
分子量	357.43
分子式	C18H19N3O3S
CAS No.	122320-73-4

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

1eq. HCl: 35.7 mg/mL (100 mM)

DMSO: 35.7 mg/mL (100 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Fryer LG, et al. J Biol Chem, 2002, 277(28), 25226-25232. 2. Rzonca SO, et al. Endocrinology, 2004, 45(1), 401-406. 3. Motoshima H, et al. J Clin Endocrinol Metab, 2002, 87(12), 5662-5667. 4. Wilson-Fritch L, et al. J Clin Invest, 2004, 114(9), 1281-1289. 6. Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220. 7. Qiu Y, Sun Y, Xu D, et al. Screening of FDA-approved drugs identifies sutent as a modulator of UCP1 expression in brown adipose tissue[J]. EBioMedicine. 2018, 37: 344-355. 8. Zeng X, Zhu S, Lu W, et al. Target identification among known drugs by deep learning from heterogeneous networks[J]. Chemical Science. 2020, 11(7): 1775-1797.

文献引用

1. Zeng X, Zhu S, Lu W, et al. Target identification among known drugs by deep learning from heterogeneous networks. Chemical Science. 2020, 11(7): 1775-1797. 2. Miao Y, Wu X, Xue X, et al. Morin, the PPARγ agonist, inhibits Th17 differentiation by limiting fatty acid synthesis in collagen-induced arthritis. Cell Biology and Toxicology. 2022: 1-20. 3. Qiu Y, Sun Y, Xu D, et al. Screening of FDA-approved drugs identifies sutent as a modulator of UCP1 expression in brown adipose tissue. EBioMedicine. 2018, 37: 344-355. 4. Miao Y, Geng Y, Yang L, et al. Morin inhibits the transformation of fibroblasts towards myofibroblasts through regulating “PPAR-γ-glutaminolysis-DEPTOR” pathway in pulmonary fibrosis. The Journal of Nutritional Biochemistry. 2021: 108923. 5. Miao Y, Zhang C, Yang L, et al. The activation of PPARγ enhances Treg responses through up-regulating CD36/CPT1-mediated fatty acid oxidation and subsequent N-glycan branching of TβRII/IL-2Rα. Cell Communication and Signaling. 2022, 20(1): 1-22 6. Li J, Bai Y, Liu Y, et al.Transcriptome-based chemical screens identify CDK8 as a common barrier in multiple cell reprogramming systems.Cell Reports.2023, 42(6). 7. Chen S, Zhou X, Li W, et al.Development of a novel peptide targeting GPR81 to suppress adipocyte-mediated tumor progression.Biochemical Pharmacology.2023: 115800.

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母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

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Rosiglitazone 122320-73-4 Apoptosis Autophagy DNA Damage/DNA Repair Membrane transporter/Ion channel Metabolism Ferroptosis TRP/TRPV Channel PPAR diabetic neuroprotection senescence PPARγ Inhibitor cancer diabetes BRL 49653 BRL-49653 HCC antihyperglycemic TRP Channel bladder mellitus Peroxisome proliferator-activated receptors inhibit carcinoma smoke ovarian cancer Transient receptor potential channels hepatocellular BRL49653 罗格列酮 inhibitor

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