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Phenformin

产品编号 T20158 CAS 114-86-3

别名: Debeone, N-Phenethylbiguanide, Insoral, BRN 1977317, Azucaps

Phenformin (BRN 1977317) 是一种双胍化合物，具有抗癌和抗血糖活性，抑制皮肤肿瘤生长并促进角质形成细胞分化，促进细胞凋亡。

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Phenformin, CAS 114-86-3

规格	价格/CNY	货期
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产品描述

Phenformin (BRN 1977317) is a biguanide compound with anticancer and anti-glycemic activity, inhibits skin tumor growth and promotes keratinocyte differentiation and apoptosis.

体外活性

Phenformin通过促进AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活，而不改变LKB1基因的活性来发挥作用[1]。在分离的心脏中，Phenformin提高了AMPK的活性和磷酸化水平，这与AMPK活性增加和细胞内[AMP]增加有关[2]。Phenformin的效力是Metformin的50倍，并且能够抑制线粒体复合体I。在LKB1缺失的非小细胞肺癌细胞系中，Phenformin能够诱导凋亡。Phenformin（2 mM）还能诱导AMPK信号传导，增加P-AMPK和P-Raptor水平。Phenformin引起较高水平的细胞应激，进而触发P-Ser51 eIF2α及其下游靶标CHOP的诱导，这些是凋亡的后期分子标志。在长期处理的KLluc小鼠中，Phenformin诱导了存活和治疗反应[3]。在H441细胞中，Phenformin和AICAR以剂量依赖性方式增加了AMPK活性，在5-10 mM和2 mM浓度下最大程度地激活该激酶。在H441细胞单层中，Phenformin显著降低了基础离子迁移（以短路电流测量），大约减少了50%。与对照组相比，Phenformin和AICAR显著降低了对阿米洛利敏感的跨膜Na离子传输。通过激活AMPK并通过Na+，K+ ATP酶引起对ENaC细胞末端和基底侧钠离子进入的抑制，Phenformin和AICAR在H441细胞中抑制对阿米洛利敏感的跨膜Na离子传输[4]。在使用Phenformin处理的大鼠中，其血液中的胰岛素水平倾向于降低（放射免疫测定）[5]。

别名	Debeone, N-Phenethylbiguanide, Insoral, BRN 1977317, Azucaps
分子量	205.26
分子式	C10H15N5
CAS No.	114-86-3

存储

keep away from direct sunlight,store at low temperature,keep away from moisture,store under nitrogen　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: Soluble

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sakamoto K, et al. Activity of LKB1 and AMPK-related kinases in skeletal muscle: effects of contraction, phenformin, and AICAR. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2004 Aug;287(2):E310-7. 2. Zhang L, et al. Metformin and phenformin activate AMP-activated protein kinase in the heart by increasing cytosolic AMP concentration. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2007 Jul;293(1):H457-66. 3. Moreira AL, et al. Thalidomide exerts its inhibitory action on tumor necrosis factor alpha by enhancing mRNA degradation. J Exp Med. 1993 Jun 1;177(6):1675-80. 4. Woollhead AM, et al. Phenformin and 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-D-ribofuranoside (AICAR) activation of AMP-activated protein kinase inhibits transepithelial Na+ transport across H441 lung cells. J Physiol. 2005 Aug 1;566(Pt 3):781-92. 5. Dilman VM, et al. Inhibition of DMBA-induced carcinogenesis by phenformin in the mammary gland of rats. Arch Geschwulstforsch. 1978;48(1):1-8. PMID: 418748.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

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给药体积

μL

动物数量

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Phenformin 114-86-3 Apoptosis Debeone N-Phenethylbiguanide Insoral BRN1977317 BRN 1977317 Azucaps BRN-1977317 Inhibitor inhibitor inhibit

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