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PHA-767491 hydrochloride

产品编号 T6940 CAS 942425-68-5

别名: CAY10572, PHA-767491, PHA767491 HCl, CAY-10572 hydrochloride

PHA-767491 hydrochloride (CAY-10572 hydrochloride) 是一种Cdc7-Dbf4(DDK)/Cdk9的双重抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 34 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PHA-767491 hydrochloride Chemical Structure

PHA-767491 hydrochloride, CAS 942425-68-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 185	现货
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 578	现货
25 mg	￥ 938	现货
50 mg	￥ 1,330	现货
100 mg	￥ 2,160	现货
200 mg	￥ 3,220	现货
500 mg	￥ 5,170	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 455	现货

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PHA-767491
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产品描述	PHA-767491 hydrochloride (CAY-10572 hydrochloride) is an effective ATP-competitive dual Cdc7/CDK9 inhibitor (IC50: 10/34 nM). It has ~20-fold selectivity against GSK3-β and CDK1/2, 50-fold selectivity against CDK5 and MK2, 100-fold selectivity against CHK2 and PLK1.
靶点活性	CDC7:10 nM, CDK9:34 nM
体外活性	PHA-767491 inhibits proliferation of HCC1954 cells (IC50: 0.64 μM) and Colo-205 cells (IC50: 1.3 μM). PHA-767491 is effective DDK inhibitors in vitro (IC50: 18.6 nM). PHA-767491 (2 μM) completely abolishes Mcm2 phosphorylation by 24 hours in HCC1954 cells [1]. PHA-767491 in combination with 5-FU exhibits much stronger cytotoxicity and induces significant apoptosis manifested by remarkably increased caspase 3 activation and poly(ADP-Ribose) polymerase fragmentation in HCC cells. PHA-767491 directly counteracts the 5-FU-induced phosphorylation of Chk1 and decreases the expression of the anti-apoptotic protein myeloid leukemia cell line [2]. PHA-767491 (0-10 μM) time- and dose-dependently decreases glioblastoma cell viability (IC50: about 2.5 μM) for U87-MG and U251-MG cells.
体内活性	PHA-767491 reduces Chk1 phosphorylation and increases in situ cell apoptosis in tumor tissues sectioned from nude mice HCC xenografts.
激酶实验	20 ng of purified human DDK is pre-incubated with increasing concentrations of each DDK inhibitor for 5 min. Then 10 μCi (γ)-32P ATP and 1.5 μM cold ATP are added in a buffer containing 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, and 1 mM DTT and incubated for 30 min at 30°C. The proteins are denatured in 1X Laemmli buffer at 100°C followed by SDS-PAGE and autoradiography on HyBlot CL film. Auto-phosphorylation of DDK is used as an indicator of its kinase activity. 32P-labeled bands are quantified using ImageJ and the IC50 values are calculated using GraphPad.
细胞实验	For assays in 96 well plates 2500 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for 72 hours at 37°C. Subsequently the cells are lysed and the ATP content is measured as an indicator of metabolically active cells using the CellTiter-Glo assay. IC50 values are calculated using the GraphPad software. For assays in six-well plates, 100,000 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for varying time points. Cells are trypsinized and a suspension is made in 5 mL of phosphate buffered saline. 30 μL of this suspension is mixed with 30 μL of CellTiter-Glo reagent followed by a 10-minute incubation at room temperature. Luminescence is measured using EnVision 2104 Multilabel Reader and BioTek Synergy Neo Microplate Reader.

别名	CAY10572, PHA-767491, PHA767491 HCl, CAY-10572 hydrochloride
分子量	249.69
分子式	C12H12ClN3O
CAS No.	942425-68-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 25 mg/mL (100 mM)

DMSO: 25 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	4.005 mL	20.0248 mL	40.0497 mL	100.1242 mL
	5 mM	0.801 mL	4.005 mL	8.0099 mL	20.0248 mL
	10 mM	0.4005 mL	2.0025 mL	4.005 mL	10.0124 mL
	20 mM	0.2002 mL	1.0012 mL	2.0025 mL	5.0062 mL
	50 mM	0.0801 mL	0.4005 mL	0.801 mL	2.0025 mL
	100 mM	0.04 mL	0.2002 mL	0.4005 mL	1.0012 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Montagnoli A, et al. Nat Chem Biol, 2008, 4(6), 357-365. 2. Yecies D, et al. Blood, 2010, 115(16), 3304-3313.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PHA-767491 hydrochloride 942425-68-5 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells GSK-3 CDK PHA 767491 CAY10572 Hydrochloride inhibit CAY10572 PHA-767491 PHA767491 HCl Cyclin dependent kinase PHA767491 Hydrochloride PHA767491 hydrochloride CAY-10572 Hydrochloride PHA-767491 Hydrochloride PHA 767491 Hydrochloride Inhibitor CAY-10572 CAY-10572 hydrochloride CAY 10572 Hydrochloride PHA767491 PHA 767491 hydrochloride CAY 10572 inhibitor

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