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Olafertinib

Olafertinib

产品编号 TQ0255   CAS 1660963-42-7
别名: CK-101, EGFR-IN-3, RX-518

Olafertinib (RX-518) 是新型突变选择性、不可逆、可口服的EGFR 酪氨酸酶抑制剂,可克服 NSCLC 中 T790M 介导的耐药性。

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Olafertinib Chemical Structure
Olafertinib, CAS 1660963-42-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 413 现货
5 mg ¥ 970 现货
10 mg ¥ 1,570 现货
25 mg ¥ 3,230 现货
50 mg ¥ 4,730 现货
100 mg ¥ 6,830 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,160 现货
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产品目录号及名称: Olafertinib (TQ0255)
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化学信息
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参考文献
产品描述 Olafertinib (RX-518) is a novel mutant-selective, irreversible, orally available EGFR inhibitor. It can overcome T790M-mediated resistance in NSCLC.
靶点活性 EGFR (WT):689 nM (GI50), EGFR (L858R/T790M):5 nM (GI50), EGFR (del19):10 nM (GI50)
体外活性 CK-101专门针对EGFR的突变形式,包括T790M,对WT EGFR的活性极低。它选择性地抑制表达活化突变(HCC827,IC50 <15 nM)和抗药性突变(NCI-H1975,IC50 <5 nM)的细胞系的细胞增殖。
体内活性 CK-101 在 EGFR 突变型 NSCLC 肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长,而在 WT EGFR 肿瘤异种移植模型中无活性。
别名 CK-101, EGFR-IN-3, RX-518
分子量 530.57
分子式 C29H28F2N6O2
CAS No. 1660963-42-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 120 mg/mL (226.18 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8848 mL 9.4238 mL 18.8477 mL 47.1191 mL
5 mM 0.377 mL 1.8848 mL 3.7695 mL 9.4238 mL
10 mM 0.1885 mL 0.9424 mL 1.8848 mL 4.7119 mL
20 mM 0.0942 mL 0.4712 mL 0.9424 mL 2.356 mL
50 mM 0.0377 mL 0.1885 mL 0.377 mL 0.9424 mL
100 mM 0.0188 mL 0.0942 mL 0.1885 mL 0.4712 mL

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1. Xiangping Qian, et al. Abstract 2078: CK-101 (RX518), a mutant-selective inhibitor of EGFR that overcomes T790M-mediated resistance in NSCLC.
RTC-5 AZ7550 hydrochloride Icotinib Hydrochloride Canertinib dihydrochloride Oligopeptide-41 OK2 Afatinib Dimaleate Withanolide A

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TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Olafertinib 1660963-42-7 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR RX 518 CK-101 EGFR-IN-3 CK 101 Inhibitor ErbB-1 Epidermal growth factor receptor CK101 RX-518 NSCLC HER1 RX518 inhibit inhibitor

 

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