CK-101专门针对EGFR的突变形式，包括T790M，对WT EGFR的活性极低。它选择性地抑制表达活化突变（HCC827，IC50 <15 nM）和抗药性突变（NCI-H1975，IC50 <5 nM）的细胞系的细胞增殖。

CK-101 在 EGFR 突变型 NSCLC 肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长，而在 WT EGFR 肿瘤异种移植模型中无活性。