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NCGC00244536

NCGC00244536

产品编号 TQ0050   CAS 2003260-55-5
别名: KDM4B Inhibitor B3

NCGC00244536 (KDM4B Inhibitor B3) 是一种有效的 KDM4B 抑制剂,IC50为 10 nM。

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NCGC00244536 Chemical Structure
NCGC00244536, CAS 2003260-55-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 892 现货
2 mg ¥ 1,380 现货
5 mg ¥ 2,480 现货
10 mg ¥ 3,820 现货
25 mg ¥ 6,120 现货
50 mg ¥ 8,250 现货
100 mg ¥ 10,900 现货
200 mg ¥ 14,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,280 现货
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产品目录号及名称: NCGC00244536 (TQ0050)
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生物活性
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参考文献
产品描述 NCGC00244536 (KDM4B Inhibitor B3) is a potent KDM4B inhibitor (IC50: 10 nM).
靶点活性 KDM4B:10 nM
体外活性 NCGC00244536有效地抑制AR阳性细胞系,包括LNCaP和VCaP,其IC50在亚微摩尔范围内,并且能够完全阻断雄激素刺激的LNCaP细胞增长。NCGC00244536对快速增长的AR阴性PC3细胞(IC50:40 nM)显示出高度选择性,并且对永生化的前列腺上皮细胞系PrEC1和PrEC4有超过100倍的选择性。NCGC00244536也在抑制包括乳腺癌细胞系MDA-MB2和MCF-7在内的其他癌症细胞系增长方面表现出强大效力,其IC50在微摩尔范围内。
体内活性 使用NCGC00244536处理显著抑制了肿瘤生长,且动物未表现出任何主要毒性,看起来保持正常状态。NCGC00244536处理后的肿瘤中,细胞凋亡、坏死和纤维化的数量显著增加。
细胞实验 LNCaP cells are treated with 0.1, 0.2, 1, 2.5, 5, 20 μM of NCGC00244536. Cell viability is measured using the MTT assay.
动物实验 For the xenograft animal model, PC3 cell suspension is injected into 4-6 weeks old severe combined immunodeficient (SCID) mice. When tumors become palpable, animals are randomly grouped for drug treatment. Alzet osmotic minipump containing NCGC00244536 (20 mg/kg)is subcutaneously inserted into each animal, which allowed continuous drug delivery to the tumor site for up to 5 days. Tumor volume is recorded every other days and calculated by using the ellipsoid formula.
别名 KDM4B Inhibitor B3
分子量 382.45
分子式 C25H22N2O2
CAS No. 2003260-55-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (261.47 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6147 mL 13.0736 mL 26.1472 mL 65.368 mL
5 mM 0.5229 mL 2.6147 mL 5.2294 mL 13.0736 mL
10 mM 0.2615 mL 1.3074 mL 2.6147 mL 6.5368 mL
20 mM 0.1307 mL 0.6537 mL 1.3074 mL 3.2684 mL
50 mM 0.0523 mL 0.2615 mL 0.5229 mL 1.3074 mL
100 mM 0.0261 mL 0.1307 mL 0.2615 mL 0.6537 mL

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1. Duan L, et al. KDM4/JMJD2 Histone Demethylase Inhibitors Block Prostate Tumor Growth by Suppressing the Expression of AR and BMYB-Regulated Genes. Chem Biol. 2015 Sep 17;22(9):1185-96.
TAK-418 GSK J5 Procaine hydrochloride GSK-J4 Hydrochloride SD49-7 SP2509 Iadademstat dihydrochloride OG-L002

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NCGC00244536 2003260-55-5 Chromatin/Epigenetic Histone Demethylase inhibit NCGC-00244536 KDM4B Inhibitor B3 Inhibitor NCGC 00244536 inhibitor

 

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