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Mardepodect

产品编号 T16499 CAS 898562-94-2

别名: PF-2545920

Mardepodect (PF-2545920) 是一种有效的、口服具有活性的、可透过血脑屏障的、选择性的 PDE10A 抑制剂，IC50=0.37 nM，比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Mardepodect, CAS 898562-94-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 622	现货
2 mg	￥ 913	现货
5 mg	￥ 1,160	现货
10 mg	￥ 2,180	现货
25 mg	￥ 3,830	现货
50 mg	￥ 5,490	现货
100 mg	￥ 7,720	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,280	现货

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其他形式的 Mardepodect:

[11C]MP 10
现货
Mardepodect hydrochloride
现货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (114.66 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5481 mL	12.7405 mL	25.481 mL	63.7024 mL
	5 mM	0.5096 mL	2.5481 mL	5.0962 mL	12.7405 mL
	10 mM	0.2548 mL	1.274 mL	2.5481 mL	6.3702 mL
	20 mM	0.1274 mL	0.637 mL	1.274 mL	3.1851 mL
	50 mM	0.051 mL	0.2548 mL	0.5096 mL	1.274 mL
	100 mM	0.0255 mL	0.1274 mL	0.2548 mL	0.637 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Verhoest PR, et al. Discovery of a novel class of phosphodiesterase 10A inhibitors and identification of clinical candidate 2-[4-(1-methyl-4-pyridin-4-yl-1H-pyrazol-3-yl)-phenoxymethyl]-quinoline (PF-2545920) for the treatment of schizophrenia. J Med Chem, 2009, 52(16), 5188-5196. 2. Grauer SM, et al. Phosphodiesterase 10A inhibitor activity in preclinical models of the positive, cognitive, and negative symptoms of schizophrenia. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 331(2), 574-590.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Mardepodect 898562-94-2 Metabolism PDE PF-02545920 inhibit PF 2545920 PF-2545920 Inhibitor Phosphodiesterase (PDE) PF2545920 inhibitor

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经销：

终端：

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产品描述	Mardepodect (PF-2545920) is a phosphodiesterase inhibitor selective for the PDE10A subtype with an IC50 of 0.37 nM, >1000-fold selectivity over PDE. It is potentially useful for the treatment of schizophrenia. Phosphodiesterase 10A (PDE10A) is highly expressed in striatal medium spiny neurons of both the direct and indirect output pathways. Mardepodect can cross the blood-brain barrier.
靶点活性	PDE10A:0.37 nM
体内活性	Mardepodect is active in a range of antipsychotic models with the ED50 of 1 mg/kg, antagonizing apomorphine-induced climbing in mice, inhibiting conditioned avoidance responding in both rats and mice, and blocking N-methyl-D-aspartate antagonist-induced deficits in prepulse inhibition of acoustic startle response in rats, while improving baseline sensory gating in mice.Mardepodect induces a dose-dependent increase in striatal cGMP in mice.

Mardepodect

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溶解度

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参考文献

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技术支持

Keywords

别名	PF-2545920
分子量	392.45
分子式	C25H20N4O
CAS No.	898562-94-2