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GlyH-101

GlyH-101

产品编号 T2451   CAS 328541-79-3
别名: GlyH 101

GlyH-101 是一种可渗透入细胞的 CFTR 阻断剂,Ki 为1.4 uM。

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GlyH-101, CAS 328541-79-3
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产品目录号及名称: GlyH-101 (T2451)
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纯度: 98%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 GlyH-101 is a cell-permeable glycinyl hydrazone compound that blocks CFTR with Ki of 1.4 uM.
靶点活性 CFTR:4.3 μM(Ki)
体外活性 GlyH-101 reversibly inhibits CFTR Cl- conductance in <1 min. [1] In rabbit isolated ventricular myocytes, GlyH-101 also blocks cardiac I(Cl.PKA) channels. [2] In transfected FRT (SLC26A9-FRT) cells, GlyH-101 inhibits SLC26A9-mediated Cl- currents. [3]
体内活性 In mice, Topical GlyH-101 (10 μM) in mice rapidly and reversibly inhibits forskolin-induced hyperpolarization in nasal potential differences. In a cholera model, intraluminal GlyH-101 (2.5 μg) reduces cholera toxin-induced intestinal fluid secretion by approximately 80%.[1]
别名 GlyH 101
分子量 493.15
分子式 C19H15Br2N3O3
CAS No. 328541-79-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 49.3 mg/mL (100 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Muanprasat C, et al. J Gen Physiol. 2004, 124(2), 125-137. 2. Barman PP, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2011, 408(1), 12-17. 3. Salomon JJ, et al. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2016. doi: 10.1152/ajplung.200321.2015. 4. Zhang, Yifei, et al. A Membrane Potential- and Calpain-Dependent Reversal of Caspase-1 Inhibition Regulates Canonical NLRP3 Inflammasome [J]. Cell Reports. 2018 Aug 28;24(9):2356-2369.e5.

文献引用

1. Zhang Y, Rong H, Zhang F X, et al. A Membrane Potential- and Calpain-Dependent Reversal of Caspase-1 Inhibition Regulates Canonical NLRP3 Inflammasome. Cell Reports. 2018, 24(9): 2356-2369. e5

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离子通道库 抑制剂库 经典已知活性库 ReFRAME 相关化合物库 已知活性化合物库 抗纤维化化合物库 自噬库 抗癌化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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技术支持

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Keywords

GlyH-101 328541-79-3 Autophagy Membrane transporter/Ion channel CFTR Inhibitor antiproliferative PCT inhibit PS120 cells GlyH101 intestinal fluid GlyH 101 VSORC CFTR-like current Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator inhibitor

 

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