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GSK180736A

GSK180736A

产品编号 T3513   CAS 817194-38-0
别名: GSK180736

GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂,IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂,IC50值为 0.77 μM,其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。

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GSK180736A, CAS 817194-38-0
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产品目录号及名称: GSK180736A (T3513)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 GSK180736A is an effective and selective GRK2 inhibitor (IC50: 0.77 μM) and >100-fold selectivity over other GRKs. It is a weak inhibitor of PKA (IC50: 30 μM), but highly effective against ROCK1 (IC50: 100 nM).
靶点活性 ROCK1:100 nM, GRK2:0.77 μM
体外活性 GSK180736A exhibits a 770 nM IC50 value against GRK2 and 300-fold less potency against GRK5[2]. It is a weak inhibitor of PKA with an IC50 of 30 μM, but highly potent against ROCK1 (IC50 = 100 nM)[3].
细胞实验 Cardiac myocytes are isolated from LV free wall and septum of C57/Bl6 mice. Cells are treated with isoproterenol (0.5 μM) for 2 min for the recording of contraction, with pretreatment of either PBS as vehicle or paroxetine (10 μM), 215022 (0.1, 0.5, 1, 10 μM), 215023 (0.1, 0.5, 1, 10 μM), 224064 (0.1, 0.5, 1, 10 μM), and GSK180736A ( 0.5, 1 μM), for 10 min[1].
别名 GSK180736
化合物与蛋白结合的复合物

T3513_1

G protein-coupled receptor kinase 2 in complex with GSK180736A

分子量 365.13
分子式 C19H16FN5O2
CAS No. 817194-38-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

H2O: <1 mg/mL

DMSO: 68 mg/mL (186.2 mM)

Ethanol: 3 mg/mL (8.21 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Homan KT, et al. ACS Chem Biol. 2015, 10(1):310-9. 2. Homan KT, et al. J Biol Chem. 2015, 290(34):20649-59. 3. Helen V. Waldschmidt, et al. J Med Chem. 2016, 59 (8):3793-3807.
CID-5056270 GKI-1 HCl CRT0066854 hydrochloride Ripasudil free base YAP/TAZ inhibitor-1 Y-9738 SB-772077B dihydrochloride Cucurbitacin A

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
GPCR靶点分子库 抗衰老化合物库 抑制剂库 细胞重编程化合物库 酪氨酸激酶分子库 神经再生化合物库 经典已知活性库 含氟化合物库 抗肥胖化合物库 细胞周期化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK180736A 817194-38-0 Cell Cycle/Checkpoint Cytoskeletal Signaling GPCR/G Protein Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors ROCK PKA GRK inhibit Inhibitor ROK Rho-kinase Rho-associated kinase Rho-associated protein kinase GSK-180736A GSK180736 inhibitor

 

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