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GSK180736A
很棒产品编号 T3513Cas号 817194-38-0
别名 GSK180736
GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂，IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂，IC50值为 0.77 μM，其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。
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GSK180736A
很棒 纯度: 98.44%
产品编号 T3513 别名 GSK180736Cas号 817194-38-0
GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂，IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂，IC50值为 0.77 μM，其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 253 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 358 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 589 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 849 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,670 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,820 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 8,450 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 497 | 现货 |
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与"GSK180736A"相关的抑制剂
Staurosporine
客户已引用
星形孢菌素, 星孢菌素, CGP 41251, Antibiotic AM-2282, AM-2282
T668062996-74-1
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
- ¥ 452
规格
数量
客户已引用 Y-27632 dihydrochloride 客户已引用
反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐, Y-27632 2HCl
T1725129830-38-2
Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。
- ¥ 248
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数量
客户已引用 JAK1/2/3 Inhibitor 1
T7750416234-14-3
JAK1/2/3 Inhibitor 1 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。2,4-dichlorothieno[3,2-d]pyrimidine 具有抗肿瘤活性可抑制多种癌细胞株的生长。它通过与癌细胞的骨架结合，抑制新蛋白质的生成，从而抑制癌细胞的生长。
- ¥ 287
规格
数量
ROCK-IN-5
T67748692870-25-0In house
ROCK-IN-5（化合物I-B-37）是一种有效的蛋白激酶抑制剂，包括ROCK、ERK、GSK 和AGC。ROCK-IN-5在心脏病、增殖性疾病和神经退行性疾病研究方面具有潜力。
- ¥ 111
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数量
Acefylline
茶碱乙酸, Theophyllineacetic acid, Theophylline-7-acetic acid, Carboxymethyltheophylline, acetyloxytheophylline
T2205652-37-9
Acefylline (Theophylline-7-acetic acid) 是黄嘌呤衍生物，是一种腺苷受体拮抗剂。它是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂，也是一种支气管扩张剂，可抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。
- ¥ 132
规格
数量
Y-27632 客户已引用
T1870146986-50-7
Y-27632 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。
- ¥ 247
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客户已引用 8-Bromo-cAMP sodium salt 客户已引用
8-溴腺苷-3',5'-环单磷酸钠, 8-Bromo-cAMP(sodium salt), 8-Br-Camp sodium salt
T674776939-46-3
8-Bromo-cAMP sodium salt (8-Br-Camp sodium salt) 是一种环 AMP (cAMP) 类似物，一种 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 的激活剂。8-Bromo-cAMP sodium salt 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 287
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客户已引用 Fasudil hydrochloride 客户已引用
盐酸法舒地尔, HA-1077 hydrochloride, Fasudil HCl, Fasudil (HA-1077) HCl, AT-877 hydrochloride
T3060105628-07-7
Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。
- ¥ 248
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数量
客户已引用 Capivasertib 客户已引用
AZD5363
T19201143532-39-1
Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3/7/7 nM)，具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。
- ¥ 329
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数量
客户已引用 Ro-3306 客户已引用
T2356872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。
- ¥ 255
规格
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客户已引用 Thiazovivin 客户已引用
T21551226056-71-8
Thiazovivin 是一种ROCK 抑制剂，能提高 iPSC 的生成效率，对人胚胎干细胞具有保护作用。
- ¥ 332
规格
数量
客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | GSK180736A is an effective and selective GRK2 inhibitor (IC50: 0.77 μM) and >100-fold selectivity over other GRKs. It is a weak inhibitor of PKA (IC50: 30 μM), but highly effective against ROCK1 (IC50: 100 nM). |
| 靶点活性 | GRK2:0.77 μM, ROCK1:100 nM |
| 体外活性 | GSK180736A 对 GRK2 表现出 770 nM 的 IC50 值，并且对 GRK5 的抑制效力低 300 倍[2]。它对 PKA 是弱抑制剂，IC50 为 30 μM，但对 ROCK1 具有高度的抑制效果（IC50 = 100 nM）[3]。 |
| 细胞实验 | Cardiac myocytes are isolated from LV free wall and septum of C57/Bl6 mice. Cells are treated with isoproterenol (0.5 μM) for 2 min for the recording of contraction, with pretreatment of either PBS as vehicle or paroxetine (10 μM), 215022 (0.1, 0.5, 1, 10 μM), 215023 (0.1, 0.5, 1, 10 μM), 224064 (0.1, 0.5, 1, 10 μM), and GSK180736A ( 0.5, 1 μM), for 10 min[1]. |
| 别名 | GSK180736 |
| 分子量 | 365.36 |
| 分子式 | C19H16FN5O2 |
| CAS No. | 817194-38-0 |
| Smiles | CC1=C(C(NC(=O)N1)c1ccc(F)cc1)C(=O)Nc1ccc2[nH]ncc2c1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 60 mg/mL (164.22 mM), Sonication is recommended.  Ethanol: 3 mg/mL (8.21 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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