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CGP 57380

CGP 57380

产品编号 T6440   CAS 522629-08-9
别名: N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺, MNK1 Inhibitor

CGP 57380 (MNK1 Inhibitor) 是细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,是一种具有选择性的Mnk1抑制剂,IC50值为 2.2 μM。

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CGP 57380 Chemical Structure
CGP 57380, CAS 522629-08-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 295 现货
2 mg ¥ 433 现货
5 mg ¥ 713 现货
10 mg ¥ 1,130 现货
25 mg ¥ 2,160 现货
50 mg ¥ 3,220 现货
100 mg ¥ 4,590 现货
200 mg ¥ 6,460 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 790 现货
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产品目录号及名称: CGP 57380 (T6440)
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生物活性
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参考文献
产品描述 CGP 57380 (MNK1 Inhibitor) is a potent MNK1 inhibitor with IC50 of 2.2 μM, exhibiting no inhibitory activity on p38, JNK1, ERK1 and -2, PKC, or c-Src-like kinases.
靶点活性 MNK1:2.2 μM
体外活性 CGP57380 inhibits phosphorylation of eIF4E in vitro with IC50 of about 3 μM. CGP57380 causes dephosphorylation of eIF4E, and induces a further increase in the cap-dependent reporter in 293 cells. [1] CGP57380 results in dose-dependent decreases in Ang II-stimulated phosphorylation of eIF4E, protein synthesis, and VSMC hypertrophy. [2] CGP57380 sensitizes wild-type cells for serum-withdrawal induced apoptosis in mouse embryo fibroblasts (MEFs). [3] CGP57380 prevents the serial replating function of BC progenitors. [4]
体内活性 CGP57380 (40 mg/kg/d i.p.) potently abrogates the ability of BC CML cells to serially transplant-immunodeficient mice and function as LSCs. [4]
激酶实验 Recombinant p38 isoforms are activated by Mkk6(E) under the following conditions: p38 (100 ng/mL), Mkk6(E) (30 ng/mL), ATP (100 mM) are mixed in kinase buffer (25 mM Hepes, 25 mM b-glycerophosphate, 0.1 mM sodium orthovanadate, 25 mM MgCl2, 2.5 mM DTT, pH 7.4) and incubated for 30 min at 30°C. A typical assay reaction for Mnk1 activity contained Mnk1 (2 ng/mL), HA-eIF4E (10 ng/mL), ATP (300 mM) in kinase buffer. The reaction is started by addition of activated p38 (0.03-3 ng/mL) and stopped after 30 min at 30°C by addition of SDS loading buffer. Inhibitors of Mnk1 are identified under the same assay conditions, except that Mnk1 is pre-activated using active p38a before exposure to the substrate and inhibitors.
别名 N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺, MNK1 Inhibitor
分子量 244.23
分子式 C11H9FN6
CAS No. 522629-08-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 45 mg/mL (184.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.0945 mL 20.4725 mL 40.945 mL 102.3625 mL
5 mM 0.8189 mL 4.0945 mL 8.189 mL 20.4725 mL
10 mM 0.4095 mL 2.0473 mL 4.0945 mL 10.2363 mL
20 mM 0.2047 mL 1.0236 mL 2.0473 mL 5.1181 mL
50 mM 0.0819 mL 0.4095 mL 0.8189 mL 2.0473 mL
100 mM 0.0409 mL 0.2047 mL 0.4095 mL 1.0236 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Knauf U, et al. Mol Cell Biol. 2001, (16), 5500-5511. 2. Ishida M, et al. Circ Res. 2003, 93(12), 1218-1224. 3. Chrestensen CA, et al. Genes Cells. 2007, 12(10), 1133-1140. 4. Lim S, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013, 110(25), E2298-E2307.
Ligustrazine BAY 11-7082 MMPSI Ziyuglycoside I Xanthoangelol Ganoderenic acid D Piceatannol NVP-2

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CGP 57380 522629-08-9 Apoptosis MAPK MNK Mitogen activated protein kinase interacting kinase Inhibitor MAPK interacting kinase inhibit N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺 CGP57380 MNK1 Inhibitor MAP kinase interacting kinase CGP-57380 inhibitor

 

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