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Bivalirudin

Bivalirudin

产品编号 T5519   CAS 128270-60-0
别名: BG-8967, 比伐卢定, Hirulog-1

Bivalirudin (BG-8967) 是一种直接凝血酶(thrombin)抑制剂,是一种肽类抗凝剂,可在侵入性心脏病,特别是在经皮冠状动脉介入中用于抗凝。

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Bivalirudin Chemical Structure
Bivalirudin, CAS 128270-60-0
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 268 现货
10 mg ¥ 380 现货
25 mg ¥ 625 现货
50 mg ¥ 918 现货
100 mg ¥ 1,350 现货
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产品目录号及名称: Bivalirudin (T5519)
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参考文献
产品描述 Bivalirudin (BG-8967) is a reversible inhibitor of α- and ζ-thrombin (Kis = 2.56 and 1.84 nM, respectively), enzymes that exhibit high fibrinogen-clotting activities.
靶点活性 α-thrombin:2.56 nM (Ki, cell free)
体外活性 Whereas 0.1 microM-hirudin and 0.1 microM-Bivalirudin (i.e. less than 10% of the concentration of prothrombin in plasma) inhibited Factor X, Factor V, and prothrombin activation. Concentrations of hirudin and hirulog-1 equimolar to and 5 times greater than those of alpha-thrombin respectively abrogated Factor V activation by exogenous alpha-thrombin [2].
体内活性 Deposition in aspirin-treated groups receiving low-, medium-, and high-dose Bivalirudin decreased in a dose-dependent manner by 37%, 44%, and 56%, respectively. As the dose of Bivalirudin was increased, the plasma Bivalirudin levels and activated partial thromboplastin time ratios (final: initial) also increased in a dose-dependent manner. The mean plasma Bivalirudin levels ranged from 0.74 micrograms/ml in the low-dose Bivalirudin group to 2.55 micrograms/ml in the high-dose Bivalirudin group, and the corresponding activated partial thromboplastin time ratios were 1.5 and 3.3 [3].
动物实验 Animals were randomly assigned to one of five groups: control (no aspirin or hirulog); aspirin alone (10 mg/kg); aspirin plus low-dose hirulog (0.2 mg/kg bolus followed by 0.5 mg/kg/hr); aspirin plus medium-dose hirulog (0.4 mg/kg bolus followed by 1.0 mg/kg/hr); or aspirin plus high-dose hirulog (0.6 mg/kg bolus followed by 1.5 mg/kg/hr). Hirulog was infused before surgery and continued until termination of the experiment 30 minutes after endarterectomy [3].
别名 BG-8967, 比伐卢定, Hirulog-1
分子量 2180.29
分子式 C98H138N24O33
CAS No. 128270-60-0

存储

keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mM

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.4587 mL 2.2933 mL 4.5865 mL 11.4664 mL
5 mM 0.0917 mL 0.4587 mL 0.9173 mL 2.2933 mL
10 mM 0.0459 mL 0.2293 mL 0.4587 mL 1.1466 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Witting JI, et al. Thrombin-specific inhibition by and slow cleavage of hirulog-1. Biochem J. 1992 May 1;283 ( Pt 3):737-43. 2. Ofosu FA, et al. Inhibition of the amplification reactions of blood coagulation by site-specific inhibitors of alpha-thrombin. Biochem J. 1992 May 1;283 ( Pt 3):893-7. 3. Hamelink JK, et al. Inhibition of platelet deposition by combined hirulog and aspirin in a rat carotid endarterectomy model. J Vasc Surg. 1995 Mar;21(3):492-8.

TargetMol Library Books文献引用

1. Lin L, Li S, Gao N, et al. The Toxicology of Native Fucosylated Glycosaminoglycans and the Safety of Their Depolymerized Products as Anticoagulants. Marine Drugs. 2021, 19(9): 487.
Melagatran NQ301 Odiparcil p-Hydroxycinnamic acid Naroparcil Efegatran sulfate Hirullin P18 Ozagrel

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Bivalirudin 128270-60-0 Proteases/Proteasome Thrombin BG8967 anticoagulation invasive peptide coronary Inhibitor platelets BG-8967 percutaneous anticoagulant 比伐卢定 Hirulog-1 inhibit cardiology BG 8967 inhibitor

 

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