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Bivalirudin

产品编号 T5519 CAS 128270-60-0

别名: 比伐卢定, BG-8967, Hirulog-1

Bivalirudin 是一种直接凝血酶(Thrombin)抑制剂，是一种肽类抗凝剂，可在侵入性心脏病，特别是在经皮冠状动脉介入中用于抗凝。

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Bivalirudin, CAS 128270-60-0

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产品描述	Bivalirudin is a reversible inhibitor of α- and ζ-thrombin (Kis = 2.56 and 1.84 nM, respectively), enzymes that exhibit high fibrinogen-clotting activities.
靶点活性	α-thrombin:2.56 nM (Ki, cell free)
体外活性	Whereas 0.1 microM-hirudin and 0.1 microM-Bivalirudin (i.e. less than 10% of the concentration of prothrombin in plasma) inhibited Factor X, Factor V, and prothrombin activation. Concentrations of hirudin and hirulog-1 equimolar to and 5 times greater than those of alpha-thrombin respectively abrogated Factor V activation by exogenous alpha-thrombin [2].
体内活性	Deposition in aspirin-treated groups receiving low-, medium-, and high-dose Bivalirudin decreased in a dose-dependent manner by 37%, 44%, and 56%, respectively. As the dose of Bivalirudin was increased, the plasma Bivalirudin levels and activated partial thromboplastin time ratios (final: initial) also increased in a dose-dependent manner. The mean plasma Bivalirudin levels ranged from 0.74 micrograms/ml in the low-dose Bivalirudin group to 2.55 micrograms/ml in the high-dose Bivalirudin group, and the corresponding activated partial thromboplastin time ratios were 1.5 and 3.3 [3].
动物实验	Animals were randomly assigned to one of five groups: control (no aspirin or hirulog); aspirin alone (10 mg/kg); aspirin plus low-dose hirulog (0.2 mg/kg bolus followed by 0.5 mg/kg/hr); aspirin plus medium-dose hirulog (0.4 mg/kg bolus followed by 1.0 mg/kg/hr); or aspirin plus high-dose hirulog (0.6 mg/kg bolus followed by 1.5 mg/kg/hr). Hirulog was infused before surgery and continued until termination of the experiment 30 minutes after endarterectomy [3].

别名	比伐卢定, BG-8967, Hirulog-1
分子量	2180.29
分子式	C98H138N24O33
CAS No.	128270-60-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 10 mM

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Witting JI, et al. Thrombin-specific inhibition by and slow cleavage of hirulog-1. Biochem J. 1992 May 1;283 ( Pt 3):737-43. 2. Ofosu FA, et al. Inhibition of the amplification reactions of blood coagulation by site-specific inhibitors of alpha-thrombin. Biochem J. 1992 May 1;283 ( Pt 3):893-7. 3. Hamelink JK, et al. Inhibition of platelet deposition by combined hirulog and aspirin in a rat carotid endarterectomy model. J Vasc Surg. 1995 Mar;21(3):492-8.

文献引用

1. Lin L, Li S, Gao N, et al. The Toxicology of Native Fucosylated Glycosaminoglycans and the Safety of Their Depolymerized Products as Anticoagulants. Marine Drugs. 2021, 19(9): 487.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

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给药体积

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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Keywords

Bivalirudin 128270-60-0 Proteases/Proteasome Thrombin anticoagulation invasive peptide coronary Inhibitor platelets percutaneous anticoagulant 比伐卢定 BG-8967 inhibit cardiology Hirulog-1 inhibitor

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