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AG490

产品编号 T2600 CAS 133550-30-8

别名: AG 490, Tyrphostin B42, AG-490, Zinc02557947, Tyrphostin AG 490

AG490 是一种 EGFR 抑制剂，IC50为 0.1 μM。它对 EGFR 的选择性比 ErbB2 高 135 倍，还抑制 JAK2。

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AG490, CAS 133550-30-8

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产品描述	AG-490 (Tyrphostin AG 490) is an inhibitor of EGFR (IC50: 0.1 μM). It is 135-fold more selective for EGFR than ErbB2, also inhibits JAK2 with no effect to Lyn, Lck, Syk, Btk, and Src.
靶点活性	EGFR:0.1 μM
体外活性	在体内,AG-490处理可促使小鼠骨髓瘤细胞凋亡,但不影响IL-12诱导的巨噬细胞活化和IFN-γ产量.AG-490（0.5 mg/day）处理裸鼠10天,对JAK2 V617F突变诱导的肿瘤形成及入侵有显著抑制效果.AG-490可大幅降低CD45+和HLA-DR+细胞数,在骨髓中,其可使上述细胞数分别从48% 和46%降低到不可检测水平,这未处理小鼠脾脏中,则从38%和 22% 降低到不可检测水平.
体内活性	通过诱导程序性细胞死亡,AG-490（5 μM）几乎完全抑制所有ALL 细胞生长,而不影响正常造血功能。AG-490（30 μM）既对Epo诱导的野生型JAK2磷酸化有抑制作用,也对组成型的JAK2 V617F突变型磷酸化有抑制作用。AG-490（50 μM）对表达Bcr-Abl 突变型E255K和T315I的抗Imatinib的BaF3细胞凋亡具有诱导作用。AG-490（60-100 μM）对Stat3sm组成型激活有抑制作用,且抑制自发的（IC50：75 μM）或IL-2诱导的（IC50：20 μM）蕈菌肿瘤细胞生长。AG-490（100 μM）抑制Akt磷酸化和核因子-κB激活,且激活GSK-3β并导致c-Myc降低。AG-490对EGF依赖的HER 14细胞增殖有抑制作用（IC50：3.5 μM）。通过对JAK3和 STAT5a/b活性的抑制,AG-490有效抑制IL-2调节的人T细胞生长（IC50：25 μM）。尽管AG-490 （5 μM）单独给药不影响FDrv210H细胞增殖,但其可协同增强STI571对p210bcr-abl的抑制从而促进增殖效果。
激酶实验	In vitro kinase autophosphorylation: AG-490 is dissolved in DMSO 10%-Water-ethanol 45%. Crude membrane extracts (0.125 μg/mL) are preactivated with EGF (20 nM) in 50 mM HEPES buffer, pH 7.6, and 125 mM NaCl, for 15 minutes at 4 °C. Autophosphorylation activity of EGFR or ErbB2 kinase is assayed at 4 °C for 30 seconds in V-shaped 96-well plates. Membrane extracts (8 μL) are added to each well containing reaction mixture (12 μL, 50 mM, HEPES, pH 7.4,125 mM NaCl, 12 mM M8Ac2, 2 mM MnCl2, 1 mM NaVO3, 1 μM ATP, and 1 μCi[γ-32P]ATP, final concentrations) and increasing concentrations of AG-490 (4 μL). After termination by addition of hot sample buffer, the samples are run on a 6% SDS-polyacrylamide gel electrophoresis minigel, the gels dried, and autoradiography performed during the linear exposure time period. The receptor bands are scanned densitrometrically, and the results analyzed by the Ez-Fit program. For the analysis of autophosphorylation of JAK2, JAK2 is immunoprecipitated by using anti-JAK2 antibody from lysates of G2 cells pretreated for 16 hours with increasing concentrations of AG-490 (0-50 μM). Immune complexes are then immunoblotted with anti-phosphotyrosine antibody. A dose-dependent inhibition of in vitro kinase activity is demonstrated by assessing JAK2 autophosphorylation.
细胞实验	Cells are exposed to different concentrations of AG-490 for 16 hours. For the determination of cell proliferation, [3H]tymidine (1 μCi) is added 6 hours or more before the cultures are terminated. Cells are then collected and samples counted in a liquid scintillation counter. (Only for Reference)

别名	AG 490, Tyrphostin B42, AG-490, Zinc02557947, Tyrphostin AG 490
分子量	294.3
分子式	C17H14N2O3
CAS No.	133550-30-8

存储

　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 59 mg/mL (200.47 mM)

Ethanol: 6 mg/mL (20.38 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Gazit A, et al. J Med Chem, 1991, 34(6), 1896-1907. 2. Meydan N, et al. Nature, 1996, 379(6566), 645-648. 3. Nielsen M, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1997, 94(13), 6764-6769. 4. Kirken RA, et al. J Leukoc Biol, 1999, 65(6), 891-899. 5. Sun X, et al. Blood, 2001, 97(7), 22008-22015. 6. Cheppudira BP, et al. Anti-hyperalgesic effects of AG490, a Janus kinase inhibitor, in a rat model of inflammatory pain. Biomed Rep. 2015 Sep;3(5):703-706. 7. Zhu J, Pan X, Lin B, et al. The effect of hirudin on antagonisting thrombin induced apoptosis of human microvascular endothelial cells[J]. Acta cirurgica brasileira. 2019, 34(1).

文献引用

1. Pan Z, Wang K, Wang X, et al. Cholesterol promotes EGFR-TKIs resistance in NSCLC by inducing EGFR/Src/Erk/SP1 signaling-mediated ERRα re-expression. Molecular Cancer. 2022, 21(1): 1-17. 2. Ma Z, Zheng J C, Li T, et al. Janus Kinase Mediates Faster Recovery From Sevoflurane Anesthesia Than Isoflurane Anesthesia in the Migratory Locusts. Frontiers in Physiology. 2022: 474 3. Qin, Zhi-zhi, et al. Mangiferin Promotes Bregs Level, Activates Nrf2 Antioxidant Signaling, and Inhibits Proinflammatory Cytokine Expression in Murine Splenic Mononuclear Cells In Vitro.. Current Medical Science. (2021): 1-11.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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剂量

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每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

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Keywords

AG490 133550-30-8 Angiogenesis Autophagy Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR STAT JAK Epidermal growth factor receptor Inhibitor Tyrphostin AG490 Tyrphostin B-42 ErbB-1 AG 490 Janus kinase Tyrphostin B42 AG-490 Zinc02557947 Tyrphostin B 42 HER1 inhibit Tyrphostin AG 490 Tyrphostin AG-490 inhibitor

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