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A 83-01

A 83-01

产品编号 T3031   CAS 909910-43-6
别名: ALK5 Inhibitor IV, A8301

A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。

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A 83-01 Chemical Structure
A 83-01, CAS 909910-43-6
规格 价格/CNY 折后价 货期 数量
1 mg ¥ 285 ¥ 142 现货
5 mg ¥ 493 ¥ 246 现货
10 mg ¥ 786 ¥ 393 现货
25 mg ¥ 1,460 ¥ 730 现货
50 mg ¥ 2,380 ¥ 1,190 现货
100 mg ¥ 3,730 ¥ 1,865 现货
500 mg ¥ 7,580 ¥ 3,790 现货
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产品目录号及名称: A 83-01 (T3031)
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生物活性
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参考文献
产品描述 A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) is an inhibitor of the TGF-β type I receptors ALK5, ALK4, and ALK7 (IC50=12/45/7.5 nM). A 83-01 promotes the reprogramming of mouse fibroblasts into iPSCs. A 83-01 can be used in organoid cultures.
靶点活性 ALK5:12 nM, ALK4:45 nM, ALK7:7.5 nM
体外活性 方法:野生型水貂肺上皮细胞 Mv1Lu 用 A 83-01 (0.03-10 μM) 和 TGF-β (1 ng/mL) 处理 48 h,使用 Coulter counter 检测细胞增殖。
结果:A 83-01 以剂量依赖的方式阻止 TGF-β 对 Mv1Lu 细胞生长的抑制。[1]
方法:小鼠卵巢癌细胞 HM-1 用 A 83-01 (1-10 μM) 处理 30 min,随后用 TGF-β (1-10 ng/mL) 处理 60 min,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果:添加 TGF-β1 增加了 pSmad3 的表达,A 83-01 抑制了 TGF-β 的上调。[2]
体内活性 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 A 83-01 (150 μg/只) 腹腔注射给 HM-1 癌症腹膜扩散的 B6C3F1 小鼠模型,每周三次,持续四周。
结果:A 83-01 治疗组的腹水形成往往较慢,A 83-01 显著提高了小鼠的存活率。[2]
方法:为研究在心肌损伤中的作用,将 A 83-01 (10 mg/kg) 腹腔注射给 Nkx2.5 enh-Cre/mTmG 小鼠,每天一次,持续七天。
结果:A 83-01 治疗在基线和心肌损伤后显著增加了 Nkx2.5+ 心肌成肌细胞的数量,导致新形成的心肌细胞增加。A 83-01 治疗显著改善了心室弹性和卒中功,从而改善了损伤后的收缩能力。[3]
细胞实验 HM-1 cells are seeded into a 96-well plate and are incubated for 18 hr. A-83-01 (1 μM) or vehicle are then added for 12 hr followed by the addition of TGF-β1 (1 ng/mL) or vehicle for 60 hr. The number of viable cells in each well is examined using the WST-1 assay following the manufacturer's instructions.
别名 ALK5 Inhibitor IV, A8301
分子量 421.52
分子式 C25H19N5S
CAS No. 909910-43-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (23.72 mM), The compound is unstable in solution. Please use soon.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3724 mL 11.8618 mL 23.7237 mL 59.3092 mL
5 mM 0.4745 mL 2.3724 mL 4.7447 mL 11.8618 mL
10 mM 0.2372 mL 1.1862 mL 2.3724 mL 5.9309 mL
20 mM 0.1186 mL 0.5931 mL 1.1862 mL 2.9655 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800. 2. Yamamura S, et al. The activated transforming growth factor-beta signaling pathway in peritoneal metastases is a potential therapeutic target in ovarian cancer. Int J Cancer. 2012 Jan 1;130(1):20-8. 3. Chen WP, et al. Pharmacological inhibition of TGFβ receptor improves Nkx2.5 cardiomyoblast-mediated regeneration. Cardiovasc Res. 2015 Jan 1;105(1):44-54. 4. Wei-jian L I, Zhen-yu W, Tian-jie Y, et al. The study of immortalized hepatocyte-derived liver progenitor-like cells used in bioartificial liver therapy[J]. Chinese Hepatolgy. 24(8): 871. 5. Gong-Bo Fu, Wei-Jian Huang, Min Zeng, Xu Zhou, Hong-Ping Wu, Chang-Cheng Liu, Han Wu, Jun Weng, Hong-Dan Zhang, Yong-Chao Cai, Charles Ashton, Min Ding, Dan Tang, Bao-Hua Zhang, Yi Gao, Wei-Feng Yu, Bo Zhai, Zhi-Ying He, Hong-Yang Wang, and He-Xin Yan . Expansion and differentiation of human hepatocyte-derived liver progenitor-like cells and their use for the study of hepatotropic pathogens [J]. Cell Research. 2019 Jan;29(1):8-22.

TargetMol Library Books文献引用

1. Fu G B, Huang W J, Zeng M, et al. Expansion and differentiation of human hepatocyte-derived liver progenitor-like cells and their use for the study of hepatotropic pathogens. Cell Research. 2019, 29(1): 8-22 2. Ma X, Lu Y, Zhou Z, Human expandable pancreatic progenitor–derived β cells ameliorate diabetes. Science Advances. 2022, 8(8): eabk1826. 3. He W, Zhu X, Xin A, et al. Long-term maintenance of human endometrial epithelial stem cells and their therapeutic effects on intrauterine adhesion. Cell & Bioscience. 2022, 12(1): 1-20. 4. Zhang S W, Chen W, Lu X, et al. An efficient and user‐friendly method for cytohistological analysis of organoids. Journal of Tissue Engineering and Regenerative Medicine. 2021
LDN-212854 GW-6604 Belizatinib ZX-29 KRCA-0008 AZ7550 HG-14-10-04 Conteltinib

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A 83-01 909910-43-6 Angiogenesis Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors ALK TGF-beta/Smad A 8301 ALK5 Inhibitor IV A83-01 Transforming growth factor beta receptors Inhibitor inhibit TGF-β Receptor A8301 A 83 01 inhibitor

 

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