tgf-β 2

SB-431542 是一种 ALK5 TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM)，具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性，但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。

ALK2-IN-2是一种强效且具有选择性激活素受体样激酶2（ALK2）的抑制剂（IC50：9 nM），对 ALK2的抑制作用比 ALK3高700倍。

Sulfasalazine (Azulfidine) 是一种合成的水杨酸衍生物，对含有弹性蛋白的结缔组织具有亲和力，并配制成前药。Sulfasalazine 可以诱导铁死亡，抑制 NF-κB、TGF-β 和 COX-2。

Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物，是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂，并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

EMT inhibitor-2 inhibits CYP3A4 testosteron and CYP2C9 with IC50s of 49.72 and 5.54 μM, respectively. EMT inhibitor-2 inhibits epithelial-mesenchymal transition (EMT) induced by substances such as IL-1β and TGF-β released from the immunocytes.

A-770041 是具有口服活性和选择性的 Lck 抑制剂，抑制伴刀豆球蛋白 A 刺激的 IL-2 在全血中的产生，可防止心脏同种异体移植物排斥反应。A-770041 通过抑制调节性 T 细胞中 TGF-β 的产生来减轻肺纤维化。

GED-0507-34 Levo((S)-3-(4-氨基苯基)-2-甲氧基丙酸)是一种可口服的PPARγ调节剂，用于改善炎症驱动的肠道纤维化，降低了促纤维化基因Acta2、COL1a1和Fn1的表达，减少了纤维化主要标志物α-SMA和胶原蛋白I-II的蛋白水平，以及TGFβ Smad途径的主要成分，降低了IL-13、CTGF、TGFB和ACTA1的表达，抑制了TGF-β诱导的成纤维细胞和IECs细胞系的活化。

Dual Galectin-3 EGFR-IN-1 (Compound 29) 是一种双重抑制剂，其对Galectin-3和EGFR的KD分别为52.29 μM和3.31 μM。它能够抑制TGF-β诱导的肝星状细胞 (HSC) 的活化，诱导LX-2细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肝纤维化的活性。

Butaprost is a chemical compound that functions as a selective agonist for the prostaglandin E receptor (EP2). It exhibits an EC50 of 33 nM and a Ki of 2.4 μM when interacting with the murine EP2 receptor. However, Butaprost demonstrates lower activity against murine EP1, EP3, and EP4 receptors. Furthermore, it effectively attenuates fibrosis by inhibiting the TGF-β Smad2 signaling pathway [1] [2] [3].

CAY10583是一种有效和选择性的BLT2 (leukotriene B4 receptor type 2)激动剂，增加TGF-β1和bFGF表达，促进角化细胞迁移和成纤维细胞增殖，加速糖尿病小鼠伤口愈合。

(5E)-7-Oxozeaenol is a resorcylic acid lactone that has been found in the fungus MSX 63935 and has enzyme inhibitory and anticancer activities.1,2 It inhibits TGF-β-activated kinase 1 (TAK-1; IC50 = 1.3 μM).1 (5E)-7-Oxozeaenol inhibits proliferation of MCF-7, H460, SF-268, HT-29, and MDA-MB-435 human cancer cells with IC50 values of 4.9, 1.2, 5.6, 4.4, and 5.5 μM, respectively.2 |1. Fakhouri, L., El-Elimat, T., Hurst, D.P., et al. Isolation, semisynthesis, covalent docking and transforming growth factor beta-activated kinase 1 (TAK1)-inhibitory activities of (5Z)-7-oxozeaenol analogues. Bioorg. Med. Chem. 23(21), 6993-6999 (2015).|2. Ayers, S., Graf, T.N., Adcock, A.F., et al. Resorcylic acid lactones with cytotoxic and NF-κB inhibitory activities and their structure-activity relationships. J. Nat. Prod. 74(5), 1126-1131 (2011).

TGFβ-IN-2 (Compound 9d) effectively inhibits the accumulation of total collagen induced by TGF-β in NRK-49F cells, with an IC 50 value of 4.31 μM. It also suppresses the in vitro protein expression of COL1A1, α-SMA, and p-Smad3, which are induced by TGF-β. Additionally, TGFβ-IN-2 shows promise as a potential anti-fibrosis compound for in vivo applications through oral administration [1].

L6H9 is a novel inhibitor of myeloid differentiation factor 2 (MD2), suppressing HG-induced expression of ACE and AT1 receptor and Angiotensin II (AngII) production in renal NRK‐52E cells, resulting in the decrease in fibrosis markers such as TGF-β and collagen IV.

BIO-013077-01 是吡唑类TGF-β抑制剂。

Klotho衍生肽1（KP1）(56-87)是从人类Klotho蛋白质中衍生的肽，具有扰乱TGF-β信号传导的作用。它与TGF-β受体类型1（TGFBR2）和TGF-β受体类型2（TGFBR2；Kds分别为1.41和14.6µM）结合。KP1（10 µg/ml）的预孵育抑制TGF-β在NRK-49F大鼠成纤维细胞中诱导的纤维连接蛋白和α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）水平的增加。在体内，KP1（每天1 mg/kg）选择性地定位于受损的肾脏，并减少血清肌酐和血尿素氮水平，这些是肾功能的标志物，同时也减少了小鼠单侧输尿管阻塞（UUO）和单侧缺血-再灌注损伤诱导的肾脏纤维化模型中的肾纤维化。

PD1-PDL1-IN 2 是一种高效且选择性的PD-1/PD-L1抑制剂，在体内展现出显著的抗肿瘤活性。该化合物能够促进细胞毒性T细胞对肿瘤的浸润并诱导IL-2的表达，同时对TGF-β mRNA的表达亦具有强烈的抑制效果。

Dencichine (ODAP) 是抑制从三七中分到的非蛋白氨基酸，可抑制 HIF-prolyl hydroxylase-2 的活性。

Atractylodinol 是一种抗菌剂，也是一种 PRRSV（猪繁殖与呼吸综合征病毒）抑制剂。Atractylodinol 通过与波形蛋白 (KD 为 454 nM) 结合并诱导丝状聚集体的形成来抑制 TGF-β 受体 I 的再循环。

Klotho-derived peptide 1 (KP1 human) hydrochloride 能有效阻断 TGF-β 与 TGF-β receptor 2 的交互作用，并抑制由 TGF-β 引起的 Smad2 3 以及丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 的激活。在小鼠模型中，该化合物展现了显著的抗纤维化效果以及对肾脏的保护作用。

ETTAC-2 是一种LRG1PROTAC降解剂，能够促进LRG1的泛素化和降解 (DC50为8.38 µM)。它抑制TGF-β-Smad3信号通路，减少与纤维化相关的蛋白分泌，并能有效减缓肾纤维化的进展。