slc6a19in4

SLC6A19-IN-4 属于一种具有变构竞争性、且可口服的 B0AT1（SLC6A19）抑制剂。SLC6A19-IN-4 对人类与小鼠的 B0AT1 均具备抑制活性，对应的 IC50 值分别为 513 nM 和 295 nM。此外，SLC6A19-IN-4 还展现出良好的代谢稳定性。其作用机制主要为对肠道（减少苯丙氨酸吸收）和肾脏（促进苯丙氨酸排泄）中的 B0AT1 实施双重抑制，进而显著提高尿液中苯丙氨酸（Phe）的排泄量，并降低血浆中苯丙氨酸的水平。基于上述特性，SLC6A19-IN-4 可应用于苯丙酮尿症（PKU）以及其他与 SLC6 家族转运蛋白相关疾病的研究工作。