radiolabeled

L-689560 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDA）的有效拮抗剂，抑制 NMDA 甘氨酸结合位点。它用于研究 NMDA 受体在正常神经系统过程以及疾病中的作用，也广泛用作结合研究中的放射性标记配体，也。

D-Lysine(D-赖氨酸)是L-Lysine的 D 型异构体，可通过L-赖氨酸的化学消旋和微生物不对称降解制备。D-Lysine可减少放射性标记肽在肾脏的摄取，降低肾毒性。

CCR4 antagonist 3-1 是一种具有较低活性的趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂，对 [125I]TARC (胸腺和活化调节趋化因子) 具有抑制作用，IC50 值为 1.7 μM。CCR4 antagonist 3-1 对放射标记的[125I]TARC和巨噬细胞来源的趋化因子(MDC) 与 CEM 细胞表面的CCR4 受体的结合有抑制作用， 并对 TARC 介导的 CEM 细胞的体外迁移有抑制作用，IC50 值为 6.4 μM。

Satoreotide (JR11) 是一种SSTR2拮抗剂，通常与放射标记的螯合剂偶联用于神经内分泌肿瘤成像。

Heteroatom-substituted fatty acids have been observed to modulate the extension and desaturating of fatty acids, and to influence their distribution within phospholipids pools. 10-Thiastearic acid inhibits desaturation of radiolabeled stearate to oleate in rat hepatocytes and hepatoma cells by more than 80% at a concentration of 25 μM. This activity is associated with a hypolipidemic effect, making this 10-thiastearic acid a useful tool for evaluating new anti-obesity therapeutics.

Fet F-18 is an amino acid analog radiolabeled with fluorine F-18, a positron-emitting isotope, can be used as a tracer in positron emission tomography (PET).

Dotanoc is a ligand to make gallium Ga 68-DOTANOC, which is a gallium Ga 68-radiolabeled analog of somatostatin.

Isoxaben (EL 107) 是一种细胞壁生物合成的特异性抑制剂，常作为除草剂使用，可抑制放射性标记的葡萄糖掺入酸不溶性细胞壁部分。

GR65630是一种高效且具有选择性的5-羟色胺（5-HT）3型受体拮抗剂。该化合物常用于研究5-HT3受体在多个脑区的分布及其在中枢神经系统的潜在功能。通过使用GR65630及其同位素标记的[3H]GR65630，研究人员能够探索受体的分布情况、密度和亲和性。

N188 TFA,一种双环肽骨架的放射性配体,主要用于靶向在多种肿瘤中过表达的蛋白质nectin-4.其可以高效地通过放射性标记转化为 68Ga-N188,这是一种适用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像的放射性同位素.68Ga-N188及其原形N188 TFA的研发,主要应用于尿路上皮癌等肿瘤的诊断与治疗领域.

DOTA-JR11为SSTR2生长抑素受体拮抗剂，能经68Ga标记，应用于神经内分泌肿瘤（NETs）配对成像研究。

BMY-42393 is orally active and selective platelet aggregation inhibitor. BMY-42393 is also a prostacyclin partial agonist that inhibited ADP, collagen and thrombin-induced platelet aggregation (IC50 range 0.3 - 2.0 microM). BMY-42393 stimulated platelet adenylate cyclase activity (EC50 = 25 nM). Platelets treated with BMY 42393 showed an elevation of cAMP levels and activation of cAMP-dependent protein kinase. BMY 42393 also inhibited thrombin-induced elevation of intracellular free calcium. BMY 42393 competed for radiolabeled iloprost and PGE1 binding to platelet membranes (IC50; 170 nM and 130 nM, respectively).

Cornigerine is a natural product analog of colchicine produced by Colchicum cornigerum that inhibited tubulin polymerization both with and without microtubule-associated proteins, inhibited the binding of radiolabeled colchicine to tubulin, and stimulated tubulin-dependent GTP hydrolysis.

PSMA-D5 对PSMA展现出高结合亲和力，Ki值为0.21 nM。经过放射性标记后，它可用于PSMA示踪。PSMA-D5 ([68Ga] 标记) 包含DOTA螯合剂，可便捷地标记177Lu和225Ac等治疗性放射性核素。该化合物在22Rv1肿瘤中表现出显著的肿瘤摄取率，并具有优越的药代动力学特性。PSMA-D5 可用于合成或研究放射性核素偶联药物 (RDC)。

Rosopatamab（罗索帕妥单抗）是一种人源化单克隆抗体，靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA），主要用于前列腺癌的研究和治疗。它可以通过双功能螯合剂 DOTA-NHS 酯与放射性同位素（如 177Lu）结合，形成放射性核素偶联药物（RDC），用于靶向治疗前列腺癌。

DOTA Conjugated JM#21 derivative 7（compound Ligand-7）是CXCR4靶向肽通过DOTA结合形成的衍生物，适用于生成放射性配体。其放射性标记形式177Lu-DOTA表现出出色的CXCR4肿瘤靶向特性。体外生物分布研究表明，177Lu-DOTA在肾脏以外的非靶向器官中的摄取量非常低。

WL12是一种专门针对程序性死亡配体1 (PD-L1)的结合肽，可通过多种放射性核素标记，生成放射性示踪剂，用于评估肿瘤中PD-L1的表达情况。

NODAGA-LM3 TFA 是一种可用68Ga标记的SSTR2拮抗剂，适用于PET成像，专门针对SSTR阳性副神经节瘤进行成像诊断。

Icapamespib, also known as PU-HZ 151, is a heat shock protein 90 (HSP90) inhibitor. PU-HZ151 showed EC50 of 5 nM in the FP assay as compared to 11 nM for PU-H71 and a logD of 2.37 as compared to 1.21 for PU-H71. PU-HZ151 and radiolabeled PU-HZ151 showed selectivity for epichaperomes over the individual chaperome members. Icapamespib demonstrated the ability to productively engage the target in cells, mice, and humans.

THK-5105为芳基喹啉衍生物，具备与tau原纤维高度结合的亲和力。它对tau蛋白聚集体及含tau的阿尔茨海默病(AD)脑匀浆显示出显著的结合能力。18F-THK-5105展现出作为tau成像PET探针的潜能。

Tyr3-Octreotate acetate 是一种生长抑素类似物，其具有高肿瘤摄取率，并且能够被放射性金属标记，从而展现抗肿瘤活性。Tyr3-Octreotate acetate 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成 研究。

ω-Conotoxin MVIIC TFA是具有26个残基的多肽和神经毒素，通过高亲和力结合电压敏感的神经元Ca ++ 通道（VGCC），优先阻断P型和q型Ca ++ 电流，可进行放射性标记并用于免疫沉淀测定。

2-Bromoestradiol 为雌激素2-羟化酶 (estrogen 2-hydroxylase) 抑制剂，能降低放射性标记的雌二醇代谢产物与微粒体蛋白之间的不可逆结合。

JTE-013 是一种选择性S1P2拮抗剂。它抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2的特异性结合，IC50分别为 17 nM 和 22 nM。