pim-in-1

PIM-IN-1 is a pan-PIM kinase inhibitor (KG-1, EC 50 = 61 nM; pS6, EC 50 = 71 nM).

MNK/PIM-IN-1 is a novel dual inhibitor targeting both MNK and PIM pathways, characterized by its favorable pharmacokinetic profile.

Pim-IN-14j is a potent, highly selective, and orally bioavailable inhibitor of PIM-1 kinases.

MK1496 is a n orally bioavailable Polo-like kinase 1 (Plk1) inhibitor with potential antineoplastic activity. Polo-like kinase 1 inhibitor MK1496 selectively inhibits Plk1, inducing selective G2/M arrest followed by apoptosis in a variety of tumor cells while causing reversible cell arrest at the G1 and G2 stage without apoptosis in normal cells. Plk1, named after the polo gene of Drosophila melanogaster, is a serine/threonine protein kinase involved in regulating mitotic spindle function in a non-ATP competitive manner. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus).

K00135 (IMIDAZOPYRIDAZIN 1) 是 Pim 激酶的选择性抑制剂，可用于胃癌和抗白血病治疗的研究。

Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种具有口服活性的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶磷酸化肽的能力，并且抑制4E-BP1和p27Kip1的Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。

6-Methyl-1H-Indole-2-Carboxylic Acid 是一种pim-1的抑制剂(IC50=63.6 µM),可用于生化实验相关研究。

PIM1-IN-1 是一种高效且高度选择性的 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1 和 PIM3 相较于 PIM2 具有明显偏好性，可有效抑制 BAD 的磷酸化，而对 FLT3 或 hERG 结合未观察到可检测的影响，并表现出抗增殖和抗肿瘤活性，适用于 PIM 驱动型致癌信号通路的机制研究。

PIM-1/CK2-IN-2 (compound 3aA) 作为一种PIM-1/CK2抑制剂，在CCRF-CEM细胞中可激活线粒体凋亡途径，常用于癌症研究。

Protein kinase inhibitor 11 (Compound I-96) 是一种蛋白激酶抑制剂，能够抑制PIM-1、CDK-2、GSK-3和SRC的活性。此化合物被期望应用于癌症、免疫性疾病和神经退行性疾病的研究。

Pim-1 kinase inhibitor 9（compound 8b）是一种专门抑制Pim-1 kinase的化合物，其IC50值为0.24 µM。该化合物能够将乳腺细胞T47D阻滞于S期，并展现出抗肿瘤活性。

PIM-1/HDAC-IN-2 是一种强效的PIM/HDAC抑制剂，IC50为0.11 μM，通过同时抑制PIM1激酶和选择性抑制HDAC6实现协同抗增殖效果。此化合物能显著诱导PARP裂解，使细胞周期停滞在G1期，减少S期细胞。在MV4-11肿瘤移植模型中，PIM-1/HDAC-IN-2 展示了显著的抗癌效果，且无明显毒性。

Pim-1 kinase-IN-14 是一种PIM-1激酶抑制剂，IC50为94 nM。它对多种人类癌细胞系展现了广谱且高效的抗癌活性，包括肝癌 (HepG-2)、结肠癌 (Caco-2)、髓系白血病 (NFS-60) 和前列腺癌 (PC-3) 细胞。其抗癌作用通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活caspase3/7 实现。Pim-1 kinase-IN-14 适用于研究与PIM-1激酶过表达有关的癌症。

Pim-1 kinase-IN-15 (Compound 15) 是一种高效且选择性的Pim-1 kinase抑制剂 (IC50=0.212 μM)，能够诱导肿瘤细胞凋亡并阻止细胞迁移，有潜力用于肿瘤学研究，包括乳腺癌。

PIM-1 Inhibitor 2 (PIM1-IN-2) 是一种高效性 Pim-1 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症。

SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) 是一种Pim 抑制剂，抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50值分别为 7 nM、363 nM 和 69 nM。

Pim1/AKK1-IN-1 (LKB1/AAK1 dual inhibitor) 是多种酶抑制剂，能够作用于Pim1、AKK1、MST2 和 LKB1，Kd 值分别为 35、53、75 和 380 nM，还抑制 MPSK1 和 TNIK。

Pim-1 kinase inhibitor 1 可用于癌症领域研究， 通过促进细胞凋亡对多种癌细胞系表现出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 1 是一种Pim-1 激酶抑制剂 (IC50 = 0.11 μM)。

PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) is a potent inhibitor of PIM-1, with an IC 50 of 343.87 nM. It also exhibits strong inhibitory activity and selectivity against HDAC 1 and HDAC 6, with IC 50 values of 63.65 and 62.39 nM, respectively. Furthermore, PIM-1/HDAC-IN-1 demonstrates apoptosis-inducing potential in MCF-7 cell lines, specifically inducing pre-G1 apoptosis and causing cell cycle arrest at the G2/M phase [1].

PIM1-IN-7 (compound 6c) is a powerful inhibitor of PIM-1, effectively suppressing its activity with an IC50 of 0.67 μM. This compound also exhibits significant cytotoxicity against HCT-116 and MCF-7 cells, as demonstrated by their respective IC50 values of 42.9 and 7.68 μM [1].

PIM1-IN-6 (compound 5h) 是一种 PIM-1 的有效抑制剂 (IC50: 0.60 μM)。PIM1-IN-6 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞具有较高的细胞毒作用，他们的 IC50 值分别为 1.51 和 15.2 μM。

PIM1-IN-3 (Compound HL8) 是一种 PIM1 的有效抑制剂，能够选择性抑制 PIM-1 酶，可有效的诱导 Colo320 细胞凋亡。PIM1-IN-3 对癌症疾病表现出研究潜力。

HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim/DAPK3双重抑制剂，对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 Ki 值分别为 0.26、0.208、2.94 和 ＞100 μM。 HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。

Pim-1 kinase inhibitor 4 是一种高效的 Pim-1 激酶 抑制剂，IC50 值为 17.01 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性和潜在的抗癌活性，对 DPPH 有抑制作用。Pim-1 kinase inhibitor 4 促进 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis)，对 PC-3 细胞生长有抑制作用，IC50 为 16 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 可用于研究前列腺癌。