pik3ca

Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ γ δ (IC50=250 290 1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性，对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂，抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8 12 65 nM)，具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα β δ抑制剂。它也能抑制 PIK3CA 的突变形式，它对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。

mTOR inhibitor 9d 是一种蛋白激酶 mTOR 和PI3K 双重抑制剂，对mTOR 的IC50值为0.31nm，可用于治疗白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。

WAY-299017是一种强效且具有选择性的UPPS 抑制剂，可用于治疗细菌感染。

RLY-2608 是一种选择性变构 PI3Kα 抑制剂，抑制 PIK3CA 突变异种移植模型中的肿瘤生长。

mTOR inhibitor 9b 是一种酶抑制剂，对蛋白激酶mTOR 和磷脂酰肌醇 3-激酶 PIK3CA 具有抑制作用，IC50分别为 0.76nm 和1.262 µM。mTOR inhibitor 9b 具有抗癌活性，可用来研究白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。

mTOR inhibitor 9a 对人LNCap 细胞的生长具有抑制作用，ic50为80nm。mTOR inhibitor 9a 可能具有抗肿瘤活性。

Taselisib (GDC-0032) 是 PI3K 抑制剂，靶向作用于突变 PI3KCA。它能够抑制 PI3Kα (IC50:0.29 nM)，PI3Kβ (IC50:0.91 nM) 和 PI3Kγ (IC50:0.97 nM)。

MK-2206 是一种具有口服具有活力的、高效选择性的变构 Akt 抑制剂，能够作用于 Akt1 (IC50: 8 nM)、Akt2 (IC50: 12 nM) 和 Akt3 (IC50: 65 nM)。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌作用。

MTI-31 (LXI-15029) 是口服有效的，高度选择性的mTORC1和mTORC2抑制剂，对 mTOR 的Kd 为 0.20 nM，IC50为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。

CH5132799（亦称为PA-799）是一种新型I类PI3K抑制剂，尤其对PI3Kα展现出强大的抑制作用（IC(50)=0.014 μM）。在活化PI3K通路的人类肿瘤细胞系中，CH5132799具有显著的抗增殖效果。此外，CH5132799可口服给药，并在激活PI3K通路的人类癌症移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。它能特异性地抑制I类PI3K及PI3Kα突变体，在体外激酶实验中证实了这一效果。携带PIK3CA突变的肿瘤在体外对CH5132799十分敏感，并在体内小鼠移植模型中被CH5132799显著回退。

Vevorisertib（ARQ 751，维沃色替）是一种口服活性、强效和选择性泛-AKT丝氨酸 苏氨酸激酶抑制剂，对AKT1 AKT2 AKT3均有抑制作用，常用于研究具有PIK3CA AKT PTEN突变的实体瘤，显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。

JW-7-25-1 is a potent multi-target inhibitor, acting on MELK, PIK3CA, mTOR, GSK3A and CDK7.

MK-2206 free base是一种口服活性、高选择性的变构Akt抑制剂，IC50分别针对Akt1、Akt2、Akt3为8、12和65 nM 。多种乳腺癌细胞系、PIK3CA突变以及PTEN缺失细胞系对此化合物敏感，显示出抗癌活性。

Halociline, a derivative of alkaloids that can be isolated from the marine fungus Penicillium griseofulvum, targets MAPK1, MMP-9, and PIK3CA in gastric cancer cells. This action is potentially mediated by diverse pathways, including cancer, lipid metabolism, atherosclerosis, and EGFR tyrosine kinase inhibitor resistance. Halociline possesses antimicrobial, antioxidant, and biofilm inhibitory activities [1] [2].