mt-i

Melanotan I 是一种非特异性黑素皮质激素受体 (MCR) 激动剂， 是一种 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 类似物，皮下注射可增加黑色素在皮肤中的含量。Melanotan I 可用于辅助美黑。Melanotan I 可用于预防阳光诱发皮肤癌，可用于研究黑色素瘤和男性勃起功能障碍。

Afamelanotide acetate 是一种合成的 α-黑素细胞刺激激素类似物和一流的黑皮质素-1 受体激动剂，用于治疗红细胞生成性原卟啉症。

MTI-31 (LXI-15029) 是口服有效的，高度选择性的mTORC1和mTORC2抑制剂，对 mTOR 的Kd 为 0.20 nM，IC50为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。

Dinotefuran (MTI-446) 是一种新型烟碱类杀虫剂, 通过抑制烟碱乙酰胆碱受体而破坏昆虫的神经系统起作用。

SHMT-IN-1 是有效的血浆丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT) 抑制剂。SHMT-IN-1 具有抗肿瘤活性。

NMT-IN-1 是一种有效的 N-肉豆豆酰转移酶(NMT) 抑制剂，对 TbNMT 的 IC50为31μM ， 对 hNMT 的 IC50为66μM。NMT-IN-1是治疗非洲锥虫病的潜在化合物。

COMT-IN-2 (compound 9) 作为一种高效的COMT抑制剂，表现出对大脑MB-COMT（IC50=24 nM）和肝脏MB-COMT（IC50=81 nM）的强力选择性抑制效果，其对肝脏中的S-COMT同种异构体（IC50=620 nM）的抑制作用相对较弱。

NMT-IN-7 是一种N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT)抑制剂，其对HsNMT1M的IC50为2.1 nM，对SU-DHL-10细胞的毒性IC50为0.6 nM。NMT-IN-7 可用作ADC 细胞毒素。

SHMT-IN-3 (Hit 1) 是一种针对 SHMT1 和 SHMT2 的抑制剂，对人类 SHMT1 的 IC50 为 0.53 µM，且对丝氨酸表现出非竞争性抑制作用。

NNMT-IN-7 (Compound 4e) 是一种具有 IC50 值为 505.7 µM 的 NNMT 抑制剂, 可用于研究代谢和慢性疾病。

CpNMT-IN-1 (Compound 11e) 是一种抑制 N-肉豆蔻酰基转移酶 (CpNMT) 的化合物，其 IC50 为 2.5 μM。该化合物也能抑制小孢子虫的生长，EC50 为 6.9 μM。

DNMT-IN-4 (Compound 4d) 是一种DNMT抑制剂，IC50值为5.78 µM，能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并展现抗癌活性。

5'-O-DMT-ibu-dC can be used in the synthesis of oligodeoxyribonucleotides.

5'-O-DMT-ibu-rG is a valuable model for a novel category of DNA binding compounds, offering the potential for the creation of highly effective and specifically targeted anti-cancer medications.

hMAO-B MB-COMT-IN-1 是 MAO-B MB-COMT 的双重抑制剂，对 hMAO-B 的IC50值为 2.5 μM，对MB-COMT 的IC50值为 3.84 μM。hMAO-B MB-COMT-IN-1 能保护细胞免受氧化损伤，可用于神经退行性疾病，如帕金森病 (PD)等的研究。

hMAO-B MB-COMT-IN-2 是MAO-B MB-COMT 的双重抑制剂，对hMAO-B 和MB-COMT 的IC50值分别为 4.27 μM 和 2.69 μM。hMAO-B MB-COMT-IN-2 保护细胞免受氧化损伤，可用于神经退行性疾病，如帕金森病 (PD) 等的研究。

SHMT-IN-2 (compound 2) 是一种特异性人 SHMT1 2 小分子抑制剂，能够作用于 SHMT1 (IC50: 13 nM) 和 SHMT2 (IC50: 66 nM)。SHMT-IN-2 对许多人类癌细胞的生长具有抑制作用，对 B 细胞淋巴瘤具有敏感性。

NNMT-IN-3 (compound 14) 是一种有效的、选择性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂，在无细胞和基于细胞的实验中的 IC50 值分别为 1.1 nM 和 0.4 μM。NNMT-IN-3 能够用于肥胖、癌症、II 型糖尿病及骨骼肌减少症等疾病的研究。

IHMT-IDH1-053（compound 16）为高选择性不可逆IDH1R132H突变抑制剂，IC50值仅为4.7 nM。对IDH1wt和IDH2wt 突变体活性低。该化合物在IDH1R132H突变293T细胞中显著抑制2-羟基戊二酸（2-HG）生成，IC50为28 nM。IHMT-IDH1-053通过与IDH1R132H蛋白的Cys269残基形成共价键，结合至NADPH结合袋附近的变构袋。此外，它能够抑制携带IDH1R132突变的HT1080细胞系及原代AML细胞增殖。

PNMT-IN-1（Inhibitor 4）是一种高特异性的PNMT抑制剂，具有1.2 nM的Ki值和81 nM的IC50值。它对DNMT1和DNMT3b也表现出活性，IC50值分别为61 μM和17 μM，并且对肾上腺素具有拮抗效果。PNMT-IN-1属于第二代抑制剂。

NNMT-IN-4（compound 38），一种选择性、非竞争性且具有膜通透性的烟酰胺N-甲基转移酶（NNMT）抑制剂，在体外生化及细胞实验中的IC50值为42 nM和38 nM。该抑制剂展现出良好的PK PD关系和安全性，同时具备优秀的口服生物利用度和药物制剂性质，适合作为NNMT活性研究的体内化学探针。

ICMT-IN-9（化合物47），作为ICMT抑制剂，显示出较高的抑制活性（IC50=0.16 μM）。

ICMT-IN-8 (compound 30)为一ICMT抑制剂，具有IC50值为0.652 μM。

ICMT-IN-7（化合物74）是一种高效的ICMT抑制剂，其IC50值为0.015 μM。该化合物能剂量依赖性地在HCT-116细胞中诱导ICMT蛋白在胞质的积累，并能抑制表达K-Ras和N-Ras的多种癌细胞系的增殖。