mcl-1-in-1

Mcl1-IN-1 is a myeloid cell factor 1 inhibitor (IC50=2.4 µM).

Bcl-2 Mcl-1-IN-1 是一种 Bcl-2 (Ki: 4.53 μM) 和 Mcl-1 (Ki: 1.19 μM) 抑制剂。Bcl-2 Mcl-1-IN-1 能够用于研究癌症。

hMcl-1-IN-1 (Compound 9), 一种基于His224芳基氟磺酸酯的hMcl-1抑制剂，展示出了5.8 nM的IC50值。

Mcl1-IN-11 (Compound G) is a selective Mcl-1 inhibitor, less potent at Bcl-2, with Kis of 0.06 and 4.2 μM, respectively.

Mcl1-IN-12 has anti-tumor activity.It is a selective Mcl-1 inhibitor, less potent at Bcl-2, with Kis of 0.29 and 3.1 μM, respectively.

SD-36 是一种具有选择性和高效性的 STAT3 蛋白 降解剂 (Kd=~50 nM)，具有抗肿瘤活性，通过抑制神经胶质瘤中的 Mcl-1 促进生长抑制并诱导细胞凋亡。SD-36 抑制 STAT3 的转录活性。

SD-36 TFA 是一种具有选择性和高效性的 STAT3 降解剂 ，Kd 值约为50 nM。SD-36 具有抗癌抗肿瘤活性，可分解细胞中突变的 STAT3 蛋白，抑制 STAT3 的转录。SD-36 通过抑制神经胶质瘤中的 Mcl-1 促进生长抑制并诱导细胞凋亡。

SC-2001 is a MCL-1 inhibitor. SC-2001 inhibits STAT3 phosphorylation through enhancing SHP-1 expression and induces apoptosis in human breast cancer cells. SC-2001 overcomes STAT3-mediated sorafenib resistance through RFX-1 SHP-1 activation in hepatocellu

A09-003 是一种新型细胞周期蛋白依赖性激酶-9 CDK-9 抑制剂。A09-003 能够抑制多种白血病细胞系的增殖，抑制hi髓系细胞白血病序列-1蛋白增加。A09-003还能诱导细胞凋亡，降低 RNA 聚合酶 II 活性，降低 Mcl-1 表达。

NH2-C6-NH-Boc 是一种属于 alkyl ether 类的 PROTAC linker ，是基于 PROTAC 技术的 Mcl-1 抑制剂。

Triacetylresveratrol (Acetyl-trans-resveratrol) 是 Resveratrol 的乙酰化类似物，可降低 STAT3和 NF-κB 磷酸化，具有抗癌作用。

API-1 (NSC-177223) 是Akt PKB 抑制剂，可同 PH 结构域相结合并抑制 Akt 膜易位，有效降低 Akt 的磷酸化水平。它可选择性的抑制PKB，对 PKC 和 PKA 的激活无抑制作用。它可以和 TNF 相关的凋亡诱导配体协同作用从而诱导细胞凋亡。

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。

AZD-5991是一种抗肿瘤化合物，是高选择性、高效和直接的MCL-1抑制剂，通过激活 Bak 依赖性线粒体凋亡途径诱导癌细胞快速凋亡，可用于多发性骨髓瘤、急性髓性白血病和三阴性炎性乳腺癌。

AZD-5991 Racemate是 AZD-5991 的外消旋体。(Rac)-AZD-5991是一种新型的Mcl-1 抑制剂，FRET 实验中IC50 <3 nM，在AML细胞系中诱导BCL2,BCL-XL, CMYC和MCL1的上调。

MCL-1 BCL-2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1和 Bcl-2双重抑制剂，IC50分别为 4.45 和 3.18 μM。

MCL-1 BCL-2-IN-2 是一种选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究肿瘤。

MCL-1 BCL-2-IN-3 is a selective and potent Mcl-1 and Bcl-2 dual inhibitor with IC50s of 5.95 and 4.78 μM, respectiely.

MCL-1 BCL-2-IN-4 is a selective and potent Mcl-1 and Bcl-2 dual inhibitor.

Mcl-1 inhibitor 3 shows good pharmacokinetic properties and excellent in vivo efficacy without toxicity.Mcl-1 inhibitor 3 is a highly potent and orally activate macrocyclic Mcl-1 inhibitor (Ki= 0.061 nM; IC50=19 nM in an OPM-2 cell viability assay).

Mcl1-IN-4 is an inhibitor of Mcl1 ( IC50:0.2 μM).

Mcl1-IN-9 is a potent myeloid cell leukemia-1 (Mcl-1) Inhibitor with an IC50 of 446 nM in reengineered BCR-ABL+ B-ALL cells and a Ki of 0.03 nM.

BT2 是 BCKDC 激酶(BDK)抑制剂，IC50值为 3.19 μM。它也是一种选择性的Mcl-1抑制剂，Ki 值为 59 μM。BT2 与 BDK 结合触发 N 端结构域的螺旋运动，导致 BDK 从支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 中解离。

IMB-XH1 (Mcl1-IN-2) 是一种骨髓细胞因子 1 抑制剂。它也是非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase(NDM-1) 抑制剂。它对金属 β-内酰胺酶 NDM-1，IMP-4，ImiS 和 L1 的 IC50值分别为 0.4637 μM，3.980 μM，0.2287 μM 和 1.158 μM。