hdacs

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid可以激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖，可用于癫痫和躁郁症的研究。

HDACs/mTOR Inhibitor 1 is a dual HDACs and mammalian target of Rapamycin (mTOR) target inhibitor for treating hematologic malignancies (IC50s: 0.19 nM, 1.8 nM, 1.2 nM, and >500 nM for HDAC1, HDAC6, mTOR and PI3Kα).

HDACs/EZH2-IN-1（Compound 22a）作为一种高效的HDACs和EZH2抑制剂，尤其在EZH2 Y641N存在时的抑制率高达98%（浓度为50 nM）。该化合物对HDAC1和HDAC6表现出明显的选择性抑制作用，其IC50值分别为0.23 μM 和 0.07 μM。此外，HDACs/EZH2-IN-1有效抑制了携带EZH2突变的弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞以及多种急性髓性白血病细胞的增殖，并能诱导细胞分化和凋亡（Apoptosis）。

AAK1/HDACs-IN-1 (Compound 12) 是一种同时抑制AAK1和HDAC的化合物，能够对AAK1、HDAC1和HDAC6产生抑制作用，其IC50值分别是15.9、148.6和5.2 nM。它可以抑制SARS-CoV-2感染，通过抑制ACE2-SARS-CoV-2复合物的内吞作用以及AP2M1-ACE2之间的相互作用实现。

PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是一种针对 PARP7 和 HDAC 的双靶点抑制剂，具有抗肿瘤潜力。此化合物对不同亚型的抑制作用如下：PARP1 的 IC50 为 83.3 nM，PARP7 的 IC50 为 3.1 nM，HDAC1 的 IC50 为 35 nM，HDAC2 的 IC50 为 30.3 nM，HDAC3 的 IC50 为 35.4 nM，HDAC6 的 IC50 为 6.4 nM。

PHD2/HDACs-IN-1 是一种有效的 PHD2/HDACs 混合抑制剂，能够作用于 PHD2 (IC50: 1.15 μM)、HDAC1 (IC50: 19.75 μM)、HDAC2 (IC50: 26.60 μM)、HDAC16 (IC50: 15.98 μM)。PHD2/HDACs-IN-1 是一种低毒性肾保护剂，能够用于顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI) 的研究。

HDAC/HSP90-IN-3 是选择性的、有效的真菌 Hsp90 (IC50: 0.83 μM) 和 HDAC (IC50: 0.91 μM) 双重抑制剂，对耐唑白色念珠菌表现出抗真菌作用。HDAC/HSP90-IN-3 对重要毒力因子表现出抑制作用，能够下调耐药基因ERG11和CDR1。

Sodium butanoate (Sodium Butyrate) 是 butyrate 的钠盐。Butyrate 是一种短链脂肪酸，一种 I 类和 II 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 的抑制剂，与锌位点竞争性结合。Sodium butanoate 具有潜在抗肿瘤活性。

Sodium 4-phenylbutyrate (TriButyrate) 是一种组蛋白去乙酰化酶和内质网应激抑制剂，可研究癌症和感染等疾病。

Parthenolide ((-)-Parthenolide) 属于天然倍半萜内酯，是一种 NF-κB 抑制剂，也可特异性抑制 HDAC1 蛋白，对其他 I/II 类 HDAC 无活性。Parthenolide 具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒等活性。

2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种丙戊酸 (VPA) 衍生物，可以抑制HDAC(IC50=13 µM) 和诱导HSP70。它可引起培养神经元的组蛋白高度乙酰化，防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性，具有强大的神经保护作用。

UF010 是一种有效的选择性 HADC 抑制剂，对 HDAC 1、2、3 和 8 的 IC50 分别为 0.5 μM、0.1 μM、0.06 μM 和 1.5 μM。它比作用于其他HDACs 选择性高6倍多。

Droxinostat (NS 41080) 是HDAC3、HDAC6和HDAC8抑制剂，IC50分别为16.9、2.47和1.46 μM。

Abexinostat (PCI24781) 是一种新型的泛HDAC 抑制剂，对HDAC1的Ki 值为7 nM。

RGFP966 是一种能够透过血脑屏障的高选择性HDAC3抑制剂，IC50为 80 nM。

Nexturastat A 是一种有效且特异性的 HDAC6 抑制剂，IC50: 5 nM。它的选择性是其他 HDAC 的 190 倍以上。

Pracinostat (SB939) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，对 HDACs 的IC50值为 40-140 nM，可用于研究癌症。

Ac-Lys-AMC (Hexanamide) is a fluorescent substrate for histone deacetylase HDACs.

LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是一种有效的LSD1和HDAC抑制剂，具有抑制LSD1、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6和HDAC8的能力，IC50值分别为39.0、1.4、1.0、1.3、2.9和16.0 nM。此化合物能够抑制癌细胞增殖，尤其针对结直肠癌细胞，并可在G2/M期阻滞细胞周期，抑制细胞迁移，同时在HCT-116和HT-29细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中，LSD1/HDAC-IN-2 展示出抗肿瘤活性，并且在20 mg/kg剂量下未发现显著毒性。

Martinostat是一种HDAC抑制剂，可放射性核素标记以用于体内中枢神经系统及主要外周器官中HDACs的定量成像。

FF2039（compound 1j）是一种专门针对HDAC1、HDAC6及I类、IIa类和IIb类HDAC亚型的PROTAC降解剂。该化合物通过引发细胞周期停滞和细胞凋亡（Apoptosis）在血液和实体瘤细胞系中具有显著的抗增殖活性。FF2039对HDAC1、HDAC2、HDAC4和HDAC6亚型的IC50分别为1.03、2.15、12.4和0.053 μM。它在不同肿瘤实体如MM.1S、MDA-MB-231和U-87MG中的抗增殖EC50值分别为2.8、28和30 μM。

HDAC-IN-68 (Compound 29) 是高效的HDAC抑制剂，能够破坏微管结构并抑制肿瘤增殖。它显著抑制I类HDACs（HDAC1、HDAC2、HDAC3），IC50值分别为5.1、11.5和8.8 nM。

HDAC-IN-68 (hydrochloride) (化合物 29) 是一种具有HDACs抑制活性(IC50=0.04 μM)的化合物，它通过激活katanin（一种微管切断蛋白）导致微管碎裂。HDAC-IN-68 (hydrochloride) 可应用于癌症研究。

GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是一种能够透过血脑屏障的创新型非ATP竞争性抑制剂，专门作用于糖原合成酶激酶 3β/组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs)。该化合物对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可用于阿尔兹海默病的研究。