fgfr2-in-3

FGFR2-IN-3 是一种具有口服活性的选择性 FGFR2抑制剂。

FGFR2-IN-3 hydrochloride 是一种选择性的、口服具有活力的 FGFR2 抑制剂。

FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是一种有效的口服FGFR抑制剂，可分别抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4，其IC50值为2.3、7、11和163 nM。此外，FGFRs-IN-1 同时抑制VEGFR1 2 3、Abl和Flt3，IC50值分别为61、176、112、26和353 nM，然而对CYP酶的抑制作用较弱。该化合物可降低α-SMA和胶原蛋白I (collagen I) 的表达，并在TGF-β1刺激的A549细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。在Bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型及CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中，FGFRs-IN-1 显示出抗炎活性。

FGFR2 3-IN-2（compound 10）是一种可以口服的选择性FGFR2和FGFR3抑制剂，抑制这两种酶的IC50值分别为3.7 nM和31.2 nM（预孵育时间为1小时）。它对FGFR1 4及其他激酶具有特异性选择性，并且在体内使用时不会导致腹泻或血清磷酸盐升高。在SNU-16胃癌模型中，FGFR2 3-IN-2有效地诱导了肿瘤生长停滞或消退。

Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂，IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB，IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。

S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 是 MET、AXL MER 和 FGFR1 2 3 的有效抑制剂。S49076 HCl 在体外和体内有效阻断 MET、AXL 和 FGFR 的细胞磷酸化并抑制下游信号传导。在细胞模型中，S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 抑制 MET 和 FGFR2 依赖性胃癌细胞的增殖，阻断 MET 驱动的肺癌细胞迁移，并抑制表达 FGFR1 2 和 AXL 的肝癌细胞的集落形成。在肿瘤异种移植模型中，建立了口服 S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 后 MET 和 FGFR2 抑制的良好药代动力学 药效学关系，并与对肿瘤生长的影响密切相关。

FGFR3-IN-5 是一种有效的选择性 FGFR3抑制剂，对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1的 IC50值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN-5 可用于癌症的研究。