dm-4

DM4 (Ravtansine)可用于制备抗体药物偶联物，是抗微管蛋白剂。 它抑制细胞分裂。

DM4-SMe is a cytotoxic part of antibody-drug conjugates (ADCs) and a metabolite of antibody-maytansin conjugates (AMCs) and tubulin inhibitors, which can also be stabilized by disulfide bonds or thioether The bond binds to the antibody. The IC50 of DM4-SM

Maytansinoid DM4, a thiol-containing maytansine derivative, is a highly potent cytotoxic moiety utilized in ADC applications.

DM4-SMCC, a non-cleavable drug-linker conjugate for antibody-drug conjugates (ADC), leverages the antitumor efficacy of DM4 (an antitubulin agent) through attachment with the SMCC linker, exhibiting antitumor activity[1].

DM4-SPDP, a drug-linker conjugate, integrates the antitubulin agent DM4 with the linker SMCC, facilitating the creation of antibody drug conjugates[1]. Additionally, SPDP serves as a short-chain crosslinker enabling amine-to-sulfhydryl conjugation, leveraging NHS-ester and pyridyldithiol groups to establish cleavable (reducible) disulfide bonds with cysteine sulfhydryls[2][3].

SPDB-DM4 is a drug-linker conjugate designed for antibody-drug conjugate (ADC) applications, employing the maytansine-based payload DM4 (a tubulin inhibitor) connected through a SPDB linker. This compound demonstrates significant anti-tumor efficacy.

DBA-DM4 is a drug-linker conjugate for antibody-drug conjugate (ADC) synthesis, combining the tubulin inhibitor DM1 with the SPDP linker[1].

Sulfo-SPDB-DM4 is a drug-linker conjugate designed for antibody-drug conjugates (ADCs) that employs the maytansine-based payload (DM4, an antitubulin agent) connected through the sulfo-SPDB linker.

Sulfo-PDBA-DM4 is a drug-linker conjugate for antibody-drug conjugate (ADC) applications, combining the potent tubulin inhibitor DM4 with the gluthatione-cleavable linker Sulfo-PDBA. This configuration harnesses DM4's cytotoxic potential through Sulfo-PDBA's targeted delivery mechanism.

Lys-Nε-SPDB-DM4 is a drug-linker conjugate composed of a potent a tubulin inhibitor DM4 and a linker Lys-Nε-SPDB to make antibody drug conjugate (ADC).

S-Me-DM4是DM4在胞内酶作用下发生S-甲基化反应形成的代谢产物。DM4本身是一种具有强细胞毒性的含硫醇类微管解聚剂，并可作为ADC Cytotoxin分子应用。

Tusamitamab ravtansine (SAR-408701) 是一款针对CEACAM5的人源化单克隆抗体与DM4细胞毒性药物经活性分子连接而成的抗体-药物偶联物(ADC)，专门靶向CEACAM5表达的肿瘤细胞。

DM4-D6是DM4 (T15141)的一个氘代物,主要用于抗体活性分子偶联物的制备.作为一种抗微管蛋白剂,DM4 功能于抑制细胞分裂过程.

Anti-CCL2 (Carlumab)-SPDB-DM4 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源性抗CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体 Carlumab 通过连接子 SPDB 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂 DM4 连接而成。其毒性分子和连接体部分为 sulfo-SPDB-DM4，可用于癌症研究。

Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-SPDB-DM4 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源抗SLC34A2(钠依赖性磷酸转运蛋白 2) 的抗体 Lifastuzumab 与连接子 SPDB 以及微管蛋白 (tubulin) 抑制剂 DM4 结合而成。其 ADC 的毒性分子和连接子部分为 sulfo-SPDB-DM4。Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-SPDB-DM4 适用于癌症研究。

Indatuximab ravtansine (BT-062) 作为一种抗体-药物偶联物 (ADC) (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))，利用了 B-B4 的鼠/人嵌合形式并针对 CD138 显示出明确特异性，其与美登素类药物 DM4 通过二硫键耦合。此外，Indatuximab ravtansine 显示出显著的抗肿瘤活性。

Human IgG1-sulfo-SPDB-DM4, ADC Control 是一种 ADC 对照品，可作为 IgG1-sulfo-SPDB-DM4 类 ADC 实验中的同型对照或阴性对照。

ADC Control Human IgG1-DM4 作为 ADC Human IgG1-DM4 的同型对照，具体结构包括 HumanIgG1kappa (Isotype Control) 作为抗体部分，而其毒性分子和 linker 配置为 SPDB-DM4。

Mirvetuximab-DM4 (M9346A-DM4) 是一种靶向 FOLR1 的化合物，具有潜在的抗癌活性，可用于合成 Mirvetuximab soravtansine 和研究卵巢癌。

OMDM-4 is a selective and metabolically stable anandamide cellular uptake (ACU)inhibitor(Ki of 17.7 μM).

DM-4111，是Tolvaptan的主要单羟基代谢产物之一，是一种高效的血管加压素V2受体(vasopressin V2 receptor)抑制剂。通过抑制肾小管中的水重吸收，DM-4111促进无电解质水的排出。此化合物有潜力在心血管疾病研究中发挥作用。

DM-4107 是 Tolvaptan 的主要代谢产物，通过肝脏中的 CYP3A4 酶代谢。在 SCHH 细胞中，DM-4107 抑制人类肝脏转运蛋白 NTCP、BSEP、MRP3、MRP4，其 IC50 分别为 95.6、119、61.2、37.9 μM，并影响胆汁酸的转运能力。DM-4107 可用于常染色体显性多囊肾病（ADPKD）的研究。

DM-4103是Tolvaptan的主要代谢物，通过肝脏的CYP3A4酶进行代谢。在SCHH细胞中，DM-4103能够抑制肝脏转运蛋白NTCP、BSEP、MRP2、MRP3、MRP4，其IC50值分别为16.3、4.15、51.0、44.6、4.26 μM，并影响胆汁酸的转运。DM-4103可用于研究常染色体显性多囊肾病 (ADPKD)。

KDM4-IN-4 是一种组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4 （KDM4） 抑制剂，主要靶向 KDM4A 的 Tudor 结构域，具有抗癌活性。KDM4-IN-4 与 KDM4A-Tudor 结构域的结合亲和力约为 80 μM。KDM4-IN-4 可以抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合，EC50 为 105 μM。KDM4-IN-4 可用于癌症研究。