creb 2

Phanginin A 是有效的口服活性SIK1激活剂，通过抑制糖异生、增加p-SIK1表达及降低p-CREB表达，达到降低血糖水平、改善葡萄糖耐量和血脂异常的效果，显示出其在2型糖尿病研究中的潜力。

Gentiakochianin（Swertianine,当药宁）是一种来自龙胆科植物(Gentianaceae)的蒽酮，具有血管舒张活性，能够诱导胶质瘤细胞周期阻滞在G(2) M期并抑制增殖，显著降低oxLDL诱导的EA.hy926细胞损伤, 抑制ROS水平，上调oxLDL抑制的Akt CREB eNOS信号通路活性。

CRT5 是一种吡嗪苯甲酰胺，对经 VEGF 处理的内皮细胞中的所有三种 PKD 亚型 (对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50s 分别为 1、2 和 1.5 nM) 都是一种有效的选择性抑制剂，并且 CRT5 减少 VEGF 诱导的内皮细胞迁移、增殖和微管生成。

Asperosaponin VI (Akebia saponin D) 是一种来自续断壁的皂苷组分。它通过增加 Bcl-2 Bax 比值，降低活性 caspase-3 表达，以及增强 p-Akt 和 p-CREB，从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡。它通过 BMP-2 p38 和 ERK1 2 信号途径诱导成骨细胞分化。

CAY10669 is an inhibitor of the histone acetyltransferase PCAF (p300 CREB-binding protein-associated factor; IC50 = 662 μM), displaying a 2-fold improvement in inhibitory potency over anacardic acid . At 30-60 μM, CAY10669 can dose-dependently inhibit histone H4 acetylation in HepG2 cells in vitro.

3',6-Disinapoylsucrose (Disinapoyl sucrose) 是远志的指标成分，表现出显著的抗氧化活性和抗抑郁效果。

Praeruptorin A ((+)-Praeruptorin A) 是一种白花前胡的主要生物活性成分。它能够抑制 NF-κB 活化，发挥抗炎作用。

Crocin II (Crocetin gentiobiosylglucosyl ester) 是从栀子果实中分离出来的一种天然产物，具有抗氧化、抗癌和抗抑郁活性。它抑制 iNOS 和 COX-2的蛋白质和 m-RNA 的表达，还抑制NO 产生，IC50值为 31.1 μM。

PA-8是一种小分子的的 PACAP I 型(PAC1)受体拮抗剂，有 选择性、有效性和口服活性。PA-8抑制PACAP 诱导的CREB 在PAC1-受体上的磷酸化，但对VPAC11或VPAC2受体无抑制作用。PA-8也抑制pacap 诱导的体外cAMP 水平升高(IC50 = 2 nM)和体内鞘内注射后pacap 诱导的厌恶反应和机械异位性痛。

(±)-Praeruptorin A 是来自白花前胡的干燥根中的一种主要成分，用于研究伴有厚痰和呼吸困难的咳嗽，非天生性咳嗽和上呼吸道感染。它是顺式-内酯 (CKL) 的二酯化产物，可作为 Ca2+-反流阻滞剂，用于高血压的研究。

Hcyb1 is a potent and specific inhibitor of phosphodiesterase 2 (PDE2). It exhibits a high degree of selectivity for inhibiting PDE2A with an IC50 value of 0.57 μM. In addition, Hcyb1 displays over 250-fold selectivity against other recombinant members of the PDE family. Moreover, its pharmacological actions include neuroprotective and antidepressant-like effects, which are believed to be mediated through the cAMP cGMP-CREB-BDNF signaling pathway [1].

Wnt signaling is required for direct multiple biological processes and also plays key roles in the pathogenesis of various diseases. Cyclic AMP response element-binding protein (CREB) is a transcription factor that is a member of the leucine zipper family of DNA binding proteins. This protein binds as a homodimer to the cAMP-responsive element, an octameric palindrome. The protein is phosphorylated by several protein kinases, and induces transcription of genes in response to hormonal stimulation of the cAMP pathway. Via generating a transcriptionally active complex with β-catenin, CREB acts as a mediator of Wnt signaling.ICG-001 is an inhibitor of β-catenin CREB mediated transcription. The direct cellular target of ICG-001 is CREB. the inhibitory IC50of ICG-001 against β-catenin CREB mediated transcription was 3 μM. ICG-001 treatment at the concentration of 25 μM for 24h significantly increased caspase activity in both colon cancer cell lines SW480 and HCT116 cell lines but not in normal colonic epithelial cells CCD-841Co. In a cell growth inhibition assay, the IC50s of ICG-001 against SW480 and HCT116 cells were 4.43 μM and 5.95 μM, respectively.In a SW620 nude mouse xenograft model, an water-soluble analog of ICG-001 given at the dose of 150 mg kg i.v. once in every 2 days dramatically suppressed tumor growth. In a bleomycin-induced pulmonary fibrosis mice model, ICG-001 given at the dose of 5 mg kg per day reversed pulmonary fibrosis. In a rat myocardial infarction model, ICG-001 was administrated subcutaneously at the dose of 50 mg kg day for 10 days which significantly improved cardiac contractile function after myocardial infarction in the rats.

InsulinDetemir 是一种人工胰岛素，具有控制血糖水平的作用。InsulinDetemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路，促进 Gcg 表达，从而刺激 GLP-1的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。

Spadin TFA 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽，是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂，其 IC50值为 10 nM。Spadin TFA 增强小鼠中缝背核 5-HT 神经传递，诱导海马 CREB 激活和神经发生。Spadin TFA 可用于抗抑郁研究。

Phoenixin-20（PNX-20）为脊椎动物内具激素样生物活性肽，能激活下丘脑-垂体-性腺轴，调控哺乳类生殖过程。该肽通过CREB-PGC-1α途径增进神经元线粒体生物发生。

Phoenixin-20 (TFA) (PNX-20 (TFA)) 是一种在脊椎动物中发挥激素作用的生物活性肽，能够激活下丘脑-垂体-性腺轴，从而调控哺乳类动物的生殖机能。此外，该肽通过CREB-PGC-1α途径，增强神经元的线粒体生物生成。

IDR 1002是一种先天性防御调节肽。在小鼠的鼻窦炎感染和细菌性急性肺部感染模型中减少细菌负荷和炎症反应。它抑制LPS诱导的NF-κB和COX-2，促进p38、ERK1/2、MSK1和CREB的磷酸化/激活。

EP300 CBP ligand 2 (compound S19) 作为针对溴结构域的靶点配体，能够精准靶向 CREB结合蛋白 (CBP) 和 E1A相关蛋白 (EP300)。此化合物在PROTAC技术中扮演关键角色，通过利用 PTOTAC Linker 将E3 泛素连接酶配体与之连接，从而合成具有蛋白质降解能力的PROTAC分子。例如，通过与 Thalidomide-NH-C10-Boc 耦合，EP300 CBP ligand 2 可生成具有生物活性的 PROTAC 分子dCE-2。

Mogrol 是罗汉果中的一种天然产物，通过抑制 ERK1 2 和 STAT3 通路，减少 CREB 激活和激活 AMPK 信号传导发挥作用。